新規イミダゾール系殺菌剤OK-8705, OK-8801光学異性体の合成と灰色かび病菌, ばか苗病菌に対する抗菌活性

OK-8705およびOK-8801は分子内に1個の不斉炭素を有する (RS)-1-(4-メトキシフェノキシ)-3,3-ジメチル-2-ブタノールから合成され, ラセミ体から成るイミダゾール系殺菌剤である. 本稿ではアルコール異性体の絶体構造を Mosher らの方法により決定し, 各異性体から合成したOK-8705およびOK-8801光学異性体の灰色かび病菌, ばか苗病菌に対する抗菌活性を検討した. (R)-OK-8705および (R)-OK-8801はそれらの (S)-異性体に比べ in vitro 試験で灰色かび病菌に対し, それぞれ513, 265倍活性が強かった. 一方, ばか苗病菌に対しても (R)-OK-8705および (R)-OK-8801はそれぞれ38, 143倍強い活性を示した. 以上の結果よりOK-8705およびOK-8801の活性に主として関与しているのは, (R)-異性体であることが明らかとなった.