豚精巣のサイクリックヌクレオチド非依存性ホスビチンキナーゼのゴシポールによる阻害

男性用避妊薬であるゴシポールは,豚精巣から精製したサイクリックヌクレオチド非依存性ホスビチンキナーゼを阻害した.IC50はホスビチンを基質にして測定したところ,42μMであった.阻害様式はATPに対しては非拮抗(Ki=17μM)であったが,ホスビチンに対しては拮抗阻害(Ki=11μM)を示した.ホスビチンの代りにMMGタンパク質(本酵素の内在基質でヌクレオソームに局在する)を基質に用いた場合も,ゴシポールにより阻害された.その時のIC50は48μMであった....

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:	Japanese journal of veterinary science 1989/02/15, Vol.51(1), pp.105-109
Hauptverfasser:	加藤, 憲夫, 木村, 和弘
Format:	Artikel
Sprache:	jpn
Online-Zugang:	Volltext
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Beschreibung
Zusammenfassung:	男性用避妊薬であるゴシポールは,豚精巣から精製したサイクリックヌクレオチド非依存性ホスビチンキナーゼを阻害した.IC50はホスビチンを基質にして測定したところ,42μMであった.阻害様式はATPに対しては非拮抗(Ki=17μM)であったが,ホスビチンに対しては拮抗阻害(Ki=11μM)を示した.ホスビチンの代りにMMGタンパク質(本酵素の内在基質でヌクレオソームに局在する)を基質に用いた場合も,ゴシポールにより阻害された.その時のIC50は48μMであった.
ISSN:	0021-5295 1881-1442
DOI:	10.1292/jvms1939.51.105