Untersuchungen zur intestinalen Absorption von Peptidomimetika und kolloidalen Arzneistoffträgern im Caco-2-Zellkulturmodell
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2000
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1. Einleitung
1.1 Orale Absorption von peptidischen und peptidomimetischen 2
Arzneistoffen
1.2 Strategien der intestinalen Absorptionsförderung 8
1.3 Methoden zum Studium der intestinalen Absorption das Caco 2 11
Modell
1.4 Zielsetzung meiner Untersuchungen 14
Teil I. Untersuchungen zum intestinalen Transport und
Metabolismus von RGD Peptidomimetika
2. Prodrug approach for anbß3 peptidomimetic antagonists to enhance 26
their transport in monolayers of a human intestinal cell line (Caco 2):
comparison of in vitro and in vivo data
3. Structure and transport behaviorofpeptidomimetic thrombin 49
inhibitors of the 3 Amidinophenylalanine type in monolayers of a
human intestinal cell line (Caco 2)
4. Transport peptidomimetischer avß3 Antagonisten in Caco 2 79
Monozellschichten: Stabilität von Esterprodrugs und
Charakterisierung von Effluxprozessen
5. Evaluation of absorption enhancement for a potent cyclopeptidic 106
avß3 antagonist in a human intestinal cell line (Caco 2)
Teil II. Intestinale Bioadhäsion und Aufnahme von kolloidalen
Arzneistoffträgern
6. Absorption von Makromolekülen und Partikeln im intestinalen 132
Gewebe (eine Literaturzusammenfassung)
7. Novel bioadhesive nanoparticles for peroral protein delivery based on 160
branched biodegradable polyester Poly (2 sulfobutyl vinyl alcohol)
graft poly (DL lactic co glycolic acid)
Teil III. Ansätze zur Optimierung des Caco 2 Zellkulturmodells
8. Untersuchungen zur Expression des Oligopeptidtransporters HPT 1 196
in Caco 2 Monozellschichten
9. Siliciumchips als High througput Screening taugliches 224
Trägermaterial für Caco 2 Zellen ?
Orientierende Untersuchungen zum Wachstumsverhalten
10. Zusammenfassung 245
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