Azo-Propofols: Photochromic Potentiators of GABAA Receptors

Azo-Propofols: Photochromic Potentiators of GABAA Receptors

Bei Licht Bewegung: GABAA‐Rezeptoren sind ligandenkontrollierte Chloridionenkanäle, die auf γ‐Aminobuttersäure (GABA) reagieren, dem bedeutendsten inhibierenden Neurotransmitter des Zentralnervensystems bei Säugern. Azobenzolderivate von Propofol, wie Verbindung 1 (siehe Schema), erhöhen GABA‐induzi...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:Angewandte Chemie 2012-10, Vol.124 (42), p.10652-10656
Hauptverfasser: Stein, Marco, Middendorp, Simon J., Carta, Valentina, Pejo, Ervin, Raines, Douglas E., Forman, Stuart A., Sigel, Erwin, Trauner, Dirk
Format: Artikel
Sprache:eng ; jpn
Schlagworte:
Azoverbindungen
GABA-Rezeptoren
Ionenkanäle
Photochromie
Photopharmakologie
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Beschreibung
Zusammenfassung:Bei Licht Bewegung: GABAA‐Rezeptoren sind ligandenkontrollierte Chloridionenkanäle, die auf γ‐Aminobuttersäure (GABA) reagieren, dem bedeutendsten inhibierenden Neurotransmitter des Zentralnervensystems bei Säugern. Azobenzolderivate von Propofol, wie Verbindung 1 (siehe Schema), erhöhen GABA‐induzierte Ströme in der Dunkelform und verlieren diese Eigenschaft, wenn sie bestrahlt werden. Sie funktionieren so als photochrome Verstärker. Verbindung 1 wurde als lichtabhängiges Anästhetikum in Kaulquappen verwendet.
ISSN:0044-8249
1521-3757
DOI:10.1002/ange.201205475