Drug Design for G-Protein-Coupled Receptors by a Ligand-Based NMR Method

Ohne Radioaktivität kommt ein Bindungsassay für einen G‐Protein‐gekoppelten Rezeptor aus, das ausschließlich auf NMR‐Methoden beruht. Die Analyse gibt Auskunft über die relative Orientierung multipler Liganden und kann für die ligandenbasierte Wirkstoffentwicklung genutzt werden (siehe überlagerte L...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:	Angewandte Chemie 2010-02, Vol.122 (8), p.1468-1471
Hauptverfasser:	Bartoschek, Stefan, Klabunde, Thomas, Defossa, Elisabeth, Dietrich, Viktoria, Stengelin, Siegfried, Griesinger, Christian, Carlomagno, Teresa, Focken, Ingo, Wendt, K. Ulrich
Format:	Artikel
Sprache:	eng
Schlagworte:	G-Protein-gekoppelte Rezeptoren NMR-Spektroskopie Struktur-Aktivitäts-Beziehungen Wirkstoffentwicklung
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description	Ohne Radioaktivität kommt ein Bindungsassay für einen G‐Protein‐gekoppelten Rezeptor aus, das ausschließlich auf NMR‐Methoden beruht. Die Analyse gibt Auskunft über die relative Orientierung multipler Liganden und kann für die ligandenbasierte Wirkstoffentwicklung genutzt werden (siehe überlagerte Ligandstrukturen). Die Methode ist schnell und benötigt keine Informationen aus Protein‐Kristallstrukturen.
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