Fluoreszierende Inhibitoren von IspF, einem Enzym im “Nicht‐Mevalonat‐Biosyntheseweg” der Isoprenoide und möglichen Ziel einer Antimalariatherapie

Strukturbasiert entworfene Hemmstoffe (wie 1) von IspF, einem Schlüsselenzym im „Nicht‐Mevalonat‐Weg“ der Terpenbiosynthese, wurden synthetisiert und auf ihre biologische Aktivität untersucht. Ihre Affinität gegen IspF aus E. coli wurde durch Fluoreszenztitration bestimmt. Der röntgenographisch ermi...

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Bibliographische Detailangaben
Veröffentlicht in:	Angewandte Chemie 2006-02, Vol.118 (7), p.1082-1087
Hauptverfasser:	Crane, Christine M., Kaiser, Johannes, Ramsden, Nicola L., Lauw, Susan, Rohdich, Felix, Eisenreich, Wolfgang, Hunter, William N., Bacher, Adelbert, Diederich, François
Format:	Artikel
Sprache:	eng
Schlagworte:	Fluoreszenz Inhibitoren IspF Nicht‐Mevalonat‐Weg Protein‐Kristallstrukturanalyse
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description	Strukturbasiert entworfene Hemmstoffe (wie 1) von IspF, einem Schlüsselenzym im „Nicht‐Mevalonat‐Weg“ der Terpenbiosynthese, wurden synthetisiert und auf ihre biologische Aktivität untersucht. Ihre Affinität gegen IspF aus E. coli wurde durch Fluoreszenztitration bestimmt. Der röntgenographisch ermittelte Bindungsmodus von zwei Liganden in Komplexen mit IspF und einem ZnII‐Ion liefert Erkenntnisse für die Entwicklung niedermolekularer, Wirkstoff‐ähnlicher Hemmstoffe.
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