Persistent challenges in the development of an mGlu 7 PAM in vivo tool compound: The discovery of VU6046980

Herein, we report on the further chemical optimization of the first reported mGlu positive allosteric modulator (PAM), VU6027459. Replacement of the quinoline core by a cinnoline scaffold increased mGlu PAM potency by ∼ 10-fold, and concomitant introduction of a chiral tricyclic motif led to potent...

Ausführliche Beschreibung

Bibliographische Detailangaben

Veröffentlicht in:	Bioorganic & medicinal chemistry letters 2023-01, Vol.80, p.129106
Hauptverfasser:	Kalbfleisch, Jacob J, Rodriguez, Alice L, Lei, Xia, Weiss, Kelly, Blobaum, Annie L, Boutaud, Olivier, Niswender, Colleen M, Lindsley, Craig W
Format:	Artikel
Sprache:	eng
Schlagworte:	Allosteric Regulation Animals Mice
Online-Zugang:	Volltext
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