Synthesis and Structure-Activity Relationship of Some New β-Blocking Agents with Possible α-Adrenoreceptor Activity

A series of new phenoxypropanolamines with cyclic guanidine and isothiourea moieties has been prepared and investigated for non‐specific α‐ and α‐adrenoreceptor activity by receptor binding experiments on crude rat brain membrane. Some of them [9a, 10c] possess affinity for both β‐ and α‐adrenoreceptors. Synthese und Zusammenhänge zwischen Struktur und Aktivität von einigen neuen β‐Blockern mit potentieller Aktivität gegenüber α‐Adrenorezeptoren Einige neue Phenoxypropanolamine mit zyklischen Guanidin‐ und Isothioharnstoff‐Strukturelementen wurden hergestellt und gegenüber unspezifischen β‐ und α‐Adrenorezeptoren durch Rezeptorbindungsexperimente an Rattenhirn‐Membran Präparaten geprüft. Zwei Derivate [9a, 10c] zeigten Affinität gegenüber beiden Typen von Adrenorezeptoren.