A PDE6δ‐KRas Inhibitor Chemotype with up to Seven H‐Bonds and Picomolar Affinity that Prevents Efficient Inhibitor Release by Arl2

Small‐molecule inhibition of the interaction between the KRas oncoprotein and the chaperone PDE6δ impairs KRas spatial organization and signaling in cells. However, despite potent binding in vitro (KD

Bibliographische Detailangaben

Veröffentlicht in:	Angewandte Chemie 2017-02, Vol.129 (9), p.2463-2468
Hauptverfasser:	Martín‐Gago, Pablo, Fansa, Eyad K., Klein, Christian H., Murarka, Sandip, Janning, Petra, Schürmann, Marc, Metz  , Malte, Ismail, Shehab, Schultz‐Fademrecht, Carsten, Baumann, Matthias, Bastiaens, Philippe I. H., Wittinghofer, Alfred, Waldmann, Herbert
Format:	Artikel
Sprache:	eng
Schlagworte:	Affinity Binding Hydrogen bonds Inhibition Inhibitors Interference Medizinische Chemie Organizations PDEδ Ras-Protein Struktur-Aktivitäts-Beziehungen Tumors Wirkstoffentwicklung
Online-Zugang:	Volltext
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