The structure based design of dual HDAC/BET inhibitors as novel epigenetic probes

Herein we describe the design and synthesis of a dual active histone deacetylase (HDAC)/bromodomain and extra terminal (BET) small molecule tool inhibitor, DUAL946 ( 1 ). Exploiting our extensive epigenetic toolbox, we achieved the functionalisation of a BET active tetrahydroquinoline (THQ) core, wi...

Ausführliche Beschreibung

Bibliographische Detailangaben

Veröffentlicht in:	MedChemComm 2014, Vol.5 (3), p.342-351
Hauptverfasser:	Atkinson, Stephen J., Soden, Peter E., Angell, Davina C., Bantscheff, Marcus, Chung, Chun-wa, Giblin, Kathryn A., Smithers, Nicholas, Furze, Rebecca C., Gordon, Laurie, Drewes, Gerard, Rioja, Inmaculada, Witherington, Jason, Parr, Nigel J., Prinjha, Rab K.
Format:	Artikel
Sprache:	eng
Online-Zugang:	Volltext
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