VIP-Lipopeptide修飾リポソームによる新規ドラッグデリバリーシステム

「緒言」 Banghamらによって発見された脂質二分子膜からなるリポソームは, 生体の構成成分であるリン脂質を主成分としているため生体内適合性が高いことが知られており, ドラッグデリバリーシステム(drug delivery system; DDS)のキャリアーや膜モデルなどとして幅広く応用されている. 中でもActive Targeting型DDSは, がん細胞などの細胞膜の表面上に特異的に発現する受容体に対し親和性を有するリガンド(抗体, ペプチドなど)でリポソームを表面修飾することによって, 選択的に細胞への薬物の送達が可能になるため, その有用性が注目されている. しかし, リン脂質やリポソームの修飾は多くの工程数を必要とする上, 生成物が不安定であるため純度よく得られず, 修飾の自由度の面から満足できる段階に至っていない. われわれは自動合成が可能で安定なアミド結合のみを有する脂質類似体であるLipopeptideを設計した.