ツロブテロール貼付後の血漿中濃度に及ぼす製剤特性と皮膚透過性の影響に関する薬物動態学的解析

「緒言」ツロブテロールは, 気管支喘息治療に適応を持つβ2アゴニストであり, 経口製剤, 吸入剤, 貼付剤が販売されている. ツロブテロールの全身作用型の経皮吸収製剤であるホクナリン(R)テープ（アボット社）は, 持続的な薬物放出制御システム（結晶レジボアシステム）により, 過度な血中濃度上昇を抑制することで全身性の副作用（振戦や心悸亢進など）が軽減でき, さらに長時間作用を持続させることで早朝に発症することの多い喘息発作（モーニングディップ）を抑制できることが示されている. 1）ツロブテロール貼付剤には, ホクナリンテープ以外にも複数の後発医薬品が承認されている. 後発医薬品は, 健康成人を対象とした生物学的同等性試験において, 先発医薬品と生物学的に同等であることが検証されている. しかし, 後発医薬品では結晶レジボアシステムは採用されておらず, 事実in vitroにおけるツルブテロールの放出がホクナリンに比べて速いことが示されている. 2）