グリセオフルビンのデキストリンもしくはデンプンとの固体分散体の調製と溶出挙動

難溶性薬物の溶解性改善によるバイオアベイラビリティーの向上は, 医薬品を開発する上で重要な課題の一つである. そのための製剤学的手法として, 水溶性高分子との混合粉砕1, 2)や溶融急冷3)による薬物結晶の非晶質化, 2軸エクストルーダー4)あるいは溶媒や超音波を利用した固体分散法5, 6)など様々な方法が試みられている. その中でよく利用される固体分散法は, 担体と薬物を同時に溶かす有機溶媒を用いる方法である. しかし有機溶媒を用いることは環境への影響や残留溶媒による安全性に問題があり, 大規模な製造設備と製造操作に解決を要する多くの課題がある6). 本研究では, これらの点を配慮して, 有機溶媒を用いない乾式で固体分散体の調製を行った. 固体分散体の担体にはデキストリンおよびデンプンを選んだ. これらは安価で安全であるが有機溶媒には不溶であるため, 固体分散体の調製には乾式法が有利である. 糖類を固体分散体の担体に用いた例は, 単糖もしくは二糖類についてDanjo7, 8)らが報告している.