Régulation des canaux potassiques muscariniques

Les canaux potassiques muscariniques appartiennent a la classe des canaux presentant une rectification dans le sens entrant. Ils sont actives par des recepteurs de type M2 sur le coeur, couples directement par une proteine G sensible a la toxine de Bordetella pertussis. Leur activation ne ferait pas intervenir de second messager intracellulaire. Ils presentent un phenomene de desensibilisation rapide (en environ 30 secondes) et a court terme (reversible en 5 minutes) tout a fait particulier. Les mecanismes moleculaires impliques dans cette desensibilisation pourraient faire intervenir un cycle de phosphorylation/dephosphorylation d'un des elements du systeme recepteur — proteine G — canal. Inwardly rectifying muscarinic potassium channels are directly activated by M2 muscarinic receptors in heart via a Pertussis toxin-sensitive G-protein. An intracellular second messenger is not involved in their activation. These channels undergo rapid (in about 30 seconds) and short-term desensitization. This desensitization is reversible in about 5 minutes. The molecular events underlying muscarinic potassium channels desensitization are still under study and apparently involve a phosphorylation/ dephosphorylationprocess of one of the proteins, i.e. the receptor, the G-protein or the channel itself.