Pirimido-pirimidini: nova skupina inhibitora dihidrofolat reduktaze
Inhibitori dihidrofolat reduktaze (DHFR), enzima koji katalizira sintezu 5,6,7,8- tetrahidrofolata, već se niz godina koriste u terapijske svrhe kao antibiotici i antimetaboliti. Premda strukturno pripadaju različitim skupinama, većina DHFR inhibitora sadrži 2,4-diamino supstituirani pirimidinski pr...
Gespeichert in:
| Veröffentlicht in: | Food Technology and Biotechnology 2009-08, Vol.47 (3), p.236 |
|---|---|
| Hauptverfasser: | , , , , |
| Format: | Artikel |
| Sprache: | hrv ; eng |
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Volltext |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| container_end_page | |
|---|---|
| container_issue | 3 |
| container_start_page | 236 |
| container_title | Food Technology and Biotechnology |
| container_volume | 47 |
| creator | Banjanac, Mihailo Tatic, Iva Ivezic, Zrinka Tomic, Sanja Dumic, Jerka |
| description | Inhibitori dihidrofolat reduktaze (DHFR), enzima koji katalizira sintezu 5,6,7,8- tetrahidrofolata, već se niz godina koriste u terapijske svrhe kao antibiotici i antimetaboliti. Premda strukturno pripadaju različitim skupinama, većina DHFR inhibitora sadrži 2,4-diamino supstituirani pirimidinski prsten. Da bi se skrenula pozornost na derivate pirimido-pirimidina kao novu vrstu inhibitora bakterijske DHFR (bDHFR), ispitana su 42 spoja te skupine pa je njihovo djelovanje uspoređeno s 18 strukturno sličnih spojeva pteridinske skupine pomoću staničnih i enzimskih modela i molekularnog uklapanja. Nekoliko spojeva iz pirimido-pirimidinske skupine pokazalo se djelotvornim (IC50≤0,05 μM) i selektivnim inhibitorima bDHFR. Utvrđeno je da su njihova inhibitorna svojstva ograničena strukturom i fleksibilnošću, što se temelji na točno određenim strukturnim motivima koji im omogućavaju uklapanje u aktivno središte bDHFR na relativno specifičan način. Prikazani rezultati predstavljaju temelj za dizajniranje novih malih molekula, inhibitora DHFR, sa zanimljivim i potencijalno selektivnim protubakterijskim svojstvima. |
| format | Article |
| fullrecord | <record><control><sourceid>hrcak</sourceid><recordid>TN_cdi_hrcak_primary_oai_hrcak_srce_hr_39832</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>oai_hrcak_srce_hr_39832</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-hrcak_primary_oai_hrcak_srce_hr_398323</originalsourceid><addsrcrecordid>eNqVzE0KwjAUBOAgCtafO-QABmIjtXVbFJcu3Idnk9Jna1JeWkFPb7FewNV8DMNMWLRVaifiRCbTr6XI0iSes0UIdylVus-2EcsvSPhA40U7Ah0euPNP4KHuW3TA0VV4w84TcIMVGvKlb6DjZE1fd_C2KzYroQl2_csl25yO1_wsKiqg1u3wC_TSHlCPTaDCDtQqS1Ws_px_AF9uRUU</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>article</recordtype></control><display><type>article</type><title>Pirimido-pirimidini: nova skupina inhibitora dihidrofolat reduktaze</title><source>Business Source Complete</source><source>EZB-FREE-00999 freely available EZB journals</source><creator>Banjanac, Mihailo ; Tatic, Iva ; Ivezic, Zrinka ; Tomic, Sanja ; Dumic, Jerka</creator><creatorcontrib>Banjanac, Mihailo ; Tatic, Iva ; Ivezic, Zrinka ; Tomic, Sanja ; Dumic, Jerka</creatorcontrib><description>Inhibitori dihidrofolat reduktaze (DHFR), enzima koji katalizira sintezu 5,6,7,8- tetrahidrofolata, već se niz godina koriste u terapijske svrhe kao antibiotici i antimetaboliti. Premda strukturno pripadaju različitim skupinama, većina DHFR inhibitora sadrži 2,4-diamino supstituirani pirimidinski prsten. Da bi se skrenula pozornost na derivate pirimido-pirimidina kao novu vrstu inhibitora bakterijske DHFR (bDHFR), ispitana su 42 spoja te skupine pa je njihovo djelovanje uspoređeno s 18 strukturno sličnih spojeva pteridinske skupine pomoću staničnih i enzimskih modela i molekularnog uklapanja. Nekoliko spojeva iz pirimido-pirimidinske skupine pokazalo se djelotvornim (IC50≤0,05 μM) i selektivnim inhibitorima bDHFR. Utvrđeno je da su njihova inhibitorna svojstva ograničena strukturom i fleksibilnošću, što se temelji na točno određenim strukturnim motivima koji im omogućavaju uklapanje u aktivno središte bDHFR na relativno specifičan način. Prikazani rezultati predstavljaju temelj za dizajniranje novih malih molekula, inhibitora DHFR, sa zanimljivim i potencijalno selektivnim protubakterijskim svojstvima.</description><identifier>ISSN: 1330-9862</identifier><identifier>EISSN: 1334-2606</identifier><identifier>CODEN: FTBRFD</identifier><language>hrv ; eng</language><publisher>Prehrambeno-biotehnološki fakultet, Sveučilište u Zagrebu</publisher><subject>dihidrofolat reduktaza ; dihydrofolate reductase ; docking ; inhibitori ; inhibitors ; odnos strukture i aktivnosti ; pirimido[4,5-d]pirimidini-2,4-diamini ; pyrimido[4,5-d]pyrimidine-2,4-diamine ; structure-activity relationship ; uklapanje</subject><ispartof>Food Technology and Biotechnology, 2009-08, Vol.47 (3), p.236</ispartof><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Uhttps://hrcak.srce.hr/logo_broj/3351.jpg</thumbnail><link.rule.ids>230,780,784,885</link.rule.ids></links><search><creatorcontrib>Banjanac, Mihailo</creatorcontrib><creatorcontrib>Tatic, Iva</creatorcontrib><creatorcontrib>Ivezic, Zrinka</creatorcontrib><creatorcontrib>Tomic, Sanja</creatorcontrib><creatorcontrib>Dumic, Jerka</creatorcontrib><title>Pirimido-pirimidini: nova skupina inhibitora dihidrofolat reduktaze</title><title>Food Technology and Biotechnology</title><description>Inhibitori dihidrofolat reduktaze (DHFR), enzima koji katalizira sintezu 5,6,7,8- tetrahidrofolata, već se niz godina koriste u terapijske svrhe kao antibiotici i antimetaboliti. Premda strukturno pripadaju različitim skupinama, većina DHFR inhibitora sadrži 2,4-diamino supstituirani pirimidinski prsten. Da bi se skrenula pozornost na derivate pirimido-pirimidina kao novu vrstu inhibitora bakterijske DHFR (bDHFR), ispitana su 42 spoja te skupine pa je njihovo djelovanje uspoređeno s 18 strukturno sličnih spojeva pteridinske skupine pomoću staničnih i enzimskih modela i molekularnog uklapanja. Nekoliko spojeva iz pirimido-pirimidinske skupine pokazalo se djelotvornim (IC50≤0,05 μM) i selektivnim inhibitorima bDHFR. Utvrđeno je da su njihova inhibitorna svojstva ograničena strukturom i fleksibilnošću, što se temelji na točno određenim strukturnim motivima koji im omogućavaju uklapanje u aktivno središte bDHFR na relativno specifičan način. Prikazani rezultati predstavljaju temelj za dizajniranje novih malih molekula, inhibitora DHFR, sa zanimljivim i potencijalno selektivnim protubakterijskim svojstvima.</description><subject>dihidrofolat reduktaza</subject><subject>dihydrofolate reductase</subject><subject>docking</subject><subject>inhibitori</subject><subject>inhibitors</subject><subject>odnos strukture i aktivnosti</subject><subject>pirimido[4,5-d]pirimidini-2,4-diamini</subject><subject>pyrimido[4,5-d]pyrimidine-2,4-diamine</subject><subject>structure-activity relationship</subject><subject>uklapanje</subject><issn>1330-9862</issn><issn>1334-2606</issn><fulltext>true</fulltext><rsrctype>article</rsrctype><creationdate>2009</creationdate><recordtype>article</recordtype><recordid>eNqVzE0KwjAUBOAgCtafO-QABmIjtXVbFJcu3Idnk9Jna1JeWkFPb7FewNV8DMNMWLRVaifiRCbTr6XI0iSes0UIdylVus-2EcsvSPhA40U7Ah0euPNP4KHuW3TA0VV4w84TcIMVGvKlb6DjZE1fd_C2KzYroQl2_csl25yO1_wsKiqg1u3wC_TSHlCPTaDCDtQqS1Ws_px_AF9uRUU</recordid><startdate>20090807</startdate><enddate>20090807</enddate><creator>Banjanac, Mihailo</creator><creator>Tatic, Iva</creator><creator>Ivezic, Zrinka</creator><creator>Tomic, Sanja</creator><creator>Dumic, Jerka</creator><general>Prehrambeno-biotehnološki fakultet, Sveučilište u Zagrebu</general><scope>VP8</scope></search><sort><creationdate>20090807</creationdate><title>Pirimido-pirimidini: nova skupina inhibitora dihidrofolat reduktaze</title><author>Banjanac, Mihailo ; Tatic, Iva ; Ivezic, Zrinka ; Tomic, Sanja ; Dumic, Jerka</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-hrcak_primary_oai_hrcak_srce_hr_398323</frbrgroupid><rsrctype>articles</rsrctype><prefilter>articles</prefilter><language>hrv ; eng</language><creationdate>2009</creationdate><topic>dihidrofolat reduktaza</topic><topic>dihydrofolate reductase</topic><topic>docking</topic><topic>inhibitori</topic><topic>inhibitors</topic><topic>odnos strukture i aktivnosti</topic><topic>pirimido[4,5-d]pirimidini-2,4-diamini</topic><topic>pyrimido[4,5-d]pyrimidine-2,4-diamine</topic><topic>structure-activity relationship</topic><topic>uklapanje</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>Banjanac, Mihailo</creatorcontrib><creatorcontrib>Tatic, Iva</creatorcontrib><creatorcontrib>Ivezic, Zrinka</creatorcontrib><creatorcontrib>Tomic, Sanja</creatorcontrib><creatorcontrib>Dumic, Jerka</creatorcontrib><collection>Hrcak: Portal of scientific journals of Croatia</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext</fulltext></delivery><addata><au>Banjanac, Mihailo</au><au>Tatic, Iva</au><au>Ivezic, Zrinka</au><au>Tomic, Sanja</au><au>Dumic, Jerka</au><format>book</format><genre>document</genre><ristype>GEN</ristype><atitle>Pirimido-pirimidini: nova skupina inhibitora dihidrofolat reduktaze</atitle><jtitle>Food Technology and Biotechnology</jtitle><date>2009-08-07</date><risdate>2009</risdate><volume>47</volume><issue>3</issue><spage>236</spage><pages>236-</pages><issn>1330-9862</issn><eissn>1334-2606</eissn><coden>FTBRFD</coden><abstract>Inhibitori dihidrofolat reduktaze (DHFR), enzima koji katalizira sintezu 5,6,7,8- tetrahidrofolata, već se niz godina koriste u terapijske svrhe kao antibiotici i antimetaboliti. Premda strukturno pripadaju različitim skupinama, većina DHFR inhibitora sadrži 2,4-diamino supstituirani pirimidinski prsten. Da bi se skrenula pozornost na derivate pirimido-pirimidina kao novu vrstu inhibitora bakterijske DHFR (bDHFR), ispitana su 42 spoja te skupine pa je njihovo djelovanje uspoređeno s 18 strukturno sličnih spojeva pteridinske skupine pomoću staničnih i enzimskih modela i molekularnog uklapanja. Nekoliko spojeva iz pirimido-pirimidinske skupine pokazalo se djelotvornim (IC50≤0,05 μM) i selektivnim inhibitorima bDHFR. Utvrđeno je da su njihova inhibitorna svojstva ograničena strukturom i fleksibilnošću, što se temelji na točno određenim strukturnim motivima koji im omogućavaju uklapanje u aktivno središte bDHFR na relativno specifičan način. Prikazani rezultati predstavljaju temelj za dizajniranje novih malih molekula, inhibitora DHFR, sa zanimljivim i potencijalno selektivnim protubakterijskim svojstvima.</abstract><pub>Prehrambeno-biotehnološki fakultet, Sveučilište u Zagrebu</pub><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
| fulltext | fulltext |
| identifier | ISSN: 1330-9862 |
| ispartof | Food Technology and Biotechnology, 2009-08, Vol.47 (3), p.236 |
| issn | 1330-9862 1334-2606 |
| language | hrv ; eng |
| recordid | cdi_hrcak_primary_oai_hrcak_srce_hr_39832 |
| source | Business Source Complete; EZB-FREE-00999 freely available EZB journals |
| subjects | dihidrofolat reduktaza dihydrofolate reductase docking inhibitori inhibitors odnos strukture i aktivnosti pirimido[4,5-d]pirimidini-2,4-diamini pyrimido[4,5-d]pyrimidine-2,4-diamine structure-activity relationship uklapanje |
| title | Pirimido-pirimidini: nova skupina inhibitora dihidrofolat reduktaze |
| url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-06T12%3A18%3A11IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-hrcak&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:book&rft.genre=document&rft.atitle=Pirimido-pirimidini:%20nova%20skupina%20inhibitora%20dihidrofolat%20reduktaze&rft.jtitle=Food%20Technology%20and%20Biotechnology&rft.au=Banjanac,%20Mihailo&rft.date=2009-08-07&rft.volume=47&rft.issue=3&rft.spage=236&rft.pages=236-&rft.issn=1330-9862&rft.eissn=1334-2606&rft.coden=FTBRFD&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Chrcak%3Eoai_hrcak_srce_hr_39832%3C/hrcak%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |