PROTEIN KINASE C INHIBITORS
Jedinjenje formule u kojoj W predstavlja -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, C2-C6 alkilen, supstituisani alkilen, C2-C6 alkilen, -aril(CH2)mO-, heterocikl-, -heterocikl-(CH2)mO-, -fuzirani biciklicni-, -fuzirani biciklicni-(CH2)mO-, -NR3-, -NOR3-, -CONH-, ili -NHCO-; X i Y su nezavisno C1-C4 alkilen, sups...
Gespeichert in:
| Hauptverfasser: | , , , |
|---|---|
| Format: | Patent |
| Sprache: | eng |
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Volltext bestellen |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| container_end_page | |
|---|---|
| container_issue | |
| container_start_page | |
| container_title | |
| container_volume | |
| creator | HEATH, FRANCIS WILLIAM JUNIOR JIROUSEK, ROBERT MICHAEL MCDONALD, HAMPTON JOHN III RITO, JOHN CHRISTOPHER |
| description | Jedinjenje formule u kojoj W predstavlja -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, C2-C6 alkilen, supstituisani alkilen, C2-C6 alkilen, -aril(CH2)mO-, heterocikl-, -heterocikl-(CH2)mO-, -fuzirani biciklicni-, -fuzirani biciklicni-(CH2)mO-, -NR3-, -NOR3-, -CONH-, ili -NHCO-; X i Y su nezavisno C1-C4 alkilen, supstituisani alkilen, ili zajedno sa X, Y i W kombinuju se da bi formirali -(CH2)n-AA-; R1 je nezavisno vodonik, halo, C1-C4alkil, hidroksi, C1-C4 alkoksi, haloalkil, nitro, NR4R5, ili -NHCO(C1-C4alkil); R2 je vodonik, CH3CO-, NH2, ili hidroksi; R3 je vodonik, (CH2)maril, C1-C4 alkil, -COO(C1-C4 alkil), -CONR4R5, -(C=NH)NH2, -SO(C1-C4alkil), -SO2 (NR4R5), ili -SO2(C1-C4alkil); R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasiceni ili nezasiceni 5 ili 6-oclani prsten; AA je ostatak aminokiseline; m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; n je nezavisno 2, 3, 4 ili 5; a termin supstituisani alkilen predstavlja gde Z predstavlja -(CH2)p- ili -(CH2)p-O-(CH2)p-; R6 je C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, (CH2)maril, (CH2)mariloksi, hidroksi, karboksi, -COO(C1-C4 alkil)), -COO((CH2)maril), -CO(C1-C4 alkil), -NR4R5, -N(R4R5)(OR5), -NH(CH2)maril, -NH(CH2)mpiridil, -CONH((CH2)maril), -CONH(C1-C4 alkil), -NHCO(C1C4alkil), -NHCO(CH2)maril, -OCONH(C1-C4 alkil), -OCONH(CH2)maril, -NHCOO(alkil), -NHCOO(benzil), -NHSO2(C1-C4 alkil), -NHSO2(CH2)maril, -CN, -SH, -S(C1-C4 alkil), -S(aril), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO(C1-C4 alkil), glikozil, ili heterocikl; R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasiceni ili nezasiceni 5 ili 6-oclani prsten; p je nezavisno 0, 1 ili 2; a m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; Preporucuje se da Z bude -CH2-; a R6 je C1-C4 alkil, aril ili -NR4R5; C1-O4, alkil predstavlja ciklo, nerazgranatu ili razgranatu alkil grupu koja ima od jednog do cetiri atoma ugljenika; aril predstavlja supstituisani ili nesupstiuisani fenil ili naftil, a gde je supstituisan supstituisan je sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od hidroksi, karboksi, C1-C4 alkoksi, C1-C4 alkil, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NHCO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; heterocikl predstavlja stabilam, supstiuisan ili nesupstiuisan, zasicen ili nezasicen 5 ili 6-oclani prsten, a taj prsten ima od jednog do cetiri heteroatoma koji su isti ili razliciti i koji su odabrani iz |
| format | Patent |
| fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_YU49200BB</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>YU49200BB</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_YU49200BB3</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZJAOCPIPcfX0U_D29HMMdlVwVvD08_B08gzxDwrmYWBNS8wpTuWF0twMcm6uIc4euqkF-fGpxQWJyal5qSXxkaEmlkYGBk5OxgQVAACfAh-U</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>PROTEIN KINASE C INHIBITORS</title><source>esp@cenet</source><creator>HEATH, FRANCIS WILLIAM JUNIOR ; JIROUSEK, ROBERT MICHAEL ; MCDONALD, HAMPTON JOHN III ; RITO, JOHN CHRISTOPHER</creator><creatorcontrib>HEATH, FRANCIS WILLIAM JUNIOR ; JIROUSEK, ROBERT MICHAEL ; MCDONALD, HAMPTON JOHN III ; RITO, JOHN CHRISTOPHER</creatorcontrib><description>Jedinjenje formule u kojoj W predstavlja -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, C2-C6 alkilen, supstituisani alkilen, C2-C6 alkilen, -aril(CH2)mO-, heterocikl-, -heterocikl-(CH2)mO-, -fuzirani biciklicni-, -fuzirani biciklicni-(CH2)mO-, -NR3-, -NOR3-, -CONH-, ili -NHCO-; X i Y su nezavisno C1-C4 alkilen, supstituisani alkilen, ili zajedno sa X, Y i W kombinuju se da bi formirali -(CH2)n-AA-; R1 je nezavisno vodonik, halo, C1-C4alkil, hidroksi, C1-C4 alkoksi, haloalkil, nitro, NR4R5, ili -NHCO(C1-C4alkil); R2 je vodonik, CH3CO-, NH2, ili hidroksi; R3 je vodonik, (CH2)maril, C1-C4 alkil, -COO(C1-C4 alkil), -CONR4R5, -(C=NH)NH2, -SO(C1-C4alkil), -SO2 (NR4R5), ili -SO2(C1-C4alkil); R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasiceni ili nezasiceni 5 ili 6-oclani prsten; AA je ostatak aminokiseline; m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; n je nezavisno 2, 3, 4 ili 5; a termin supstituisani alkilen predstavlja gde Z predstavlja -(CH2)p- ili -(CH2)p-O-(CH2)p-; R6 je C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, (CH2)maril, (CH2)mariloksi, hidroksi, karboksi, -COO(C1-C4 alkil)), -COO((CH2)maril), -CO(C1-C4 alkil), -NR4R5, -N(R4R5)(OR5), -NH(CH2)maril, -NH(CH2)mpiridil, -CONH((CH2)maril), -CONH(C1-C4 alkil), -NHCO(C1C4alkil), -NHCO(CH2)maril, -OCONH(C1-C4 alkil), -OCONH(CH2)maril, -NHCOO(alkil), -NHCOO(benzil), -NHSO2(C1-C4 alkil), -NHSO2(CH2)maril, -CN, -SH, -S(C1-C4 alkil), -S(aril), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO(C1-C4 alkil), glikozil, ili heterocikl; R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasiceni ili nezasiceni 5 ili 6-oclani prsten; p je nezavisno 0, 1 ili 2; a m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; Preporucuje se da Z bude -CH2-; a R6 je C1-C4 alkil, aril ili -NR4R5; C1-O4, alkil predstavlja ciklo, nerazgranatu ili razgranatu alkil grupu koja ima od jednog do cetiri atoma ugljenika; aril predstavlja supstituisani ili nesupstiuisani fenil ili naftil, a gde je supstituisan supstituisan je sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od hidroksi, karboksi, C1-C4 alkoksi, C1-C4 alkil, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NHCO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; heterocikl predstavlja stabilam, supstiuisan ili nesupstiuisan, zasicen ili nezasicen 5 ili 6-oclani prsten, a taj prsten ima od jednog do cetiri heteroatoma koji su isti ili razliciti i koji su odabrani iz grupe koja se sastoji od sumpora, kiseonika, i azota; supstituisani heterocikl je supstituisan sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, hidroksi, acetil, karboksi, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NH-CO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; fuzirani biciklik predstavlja sistem stabilnog fuziranog biciklicnog prstena formule gde Hetero predstavlja supstiuisan ili nesupstit
Jedinjenje formule u kojoj W predstavlja -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, C2-C6 alkilen, supstituisani alkilen, C2-C6 alkilen, -aril(CH2)mO-, heterocikl-, -heterocikl-(CH2)mO-, -fuzirani bicikli ni-, -fuzirani bicikli ni-(CH2)mO-, -NR3-, -NOR3-, -CONH-, ili -NHCO-; X i Y su nezavisno C1-C4 alkilen, supstituisani alkilen, ili zajedno sa X, Y i W kombinuju se da bi formirali -(CH2)n-AA-; R1 je nezavisno vodonik, halo, C1-C4alkil, hidroksi, C1-C4 alkoksi, haloalkil, nitro, NR4R5, ili -NHCO(C1-C4alkil); R2 je vodonik, CH3CO-, NH2, ili hidroksi; R3 je vodonik, (CH2)maril, C1-C4 alkil, -COO(C1-C4 alkil), -CONR4R5, -(C=NH)NH2, -SO(C1-C4alkil), -SO2 (NR4R5), ili -SO2(C1-C4alkil); R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasi eni ili nezasi eni 5 ili 6-o lani prsten; AA je ostatak aminokiseline; m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; n je nezavisno 2, 3, 4 ili 5; a termin supstituisani alkilen predstavlja gde Z predstavlja -(CH2)p- ili -(CH2)p-O-(CH2)p-; R6 je C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, (CH2)maril, (CH2)mariloksi, hidroksi, karboksi, -COO(C1-C4 alkil)), -COO((CH2)maril), -CO(C1-C4 alkil), -NR4R5, -N(R4R5)(OR5), -NH(CH2)maril, -NH(CH2)mpiridil, -CONH((CH2)maril), -CONH(C1-C4 alkil), -NHCO(C1C4alkil), -NHCO(CH2)maril, -OCONH(C1-C4 alkil), -OCONH(CH2)maril, -NHCOO(alkil), -NHCOO(benzil), -NHSO2(C1-C4 alkil), -NHSO2(CH2)maril, -CN, -SH, -S(C1-C4 alkil), -S(aril), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO(C1-C4 alkil), glikozil, ili heterocikl; R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasi eni ili nezasi eni 5 ili 6-o lani prsten; p je nezavisno 0, 1 ili 2; a m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; Preporu uje se da Z bude -CH2-; a R6 je C1-C4 alkil, aril ili -NR4R5; C1-O4, alkil predstavlja ciklo, nerazgranatu ili razgranatu alkil grupu koja ima od jednog do etiri atoma ugljenika; aril predstavlja supstituisani ili nesupstiuisani fenil ili naftil, a gde je supstituisan supstituisan je sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od hidroksi, karboksi, C1-C4 alkoksi, C1-C4 alkil, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NHCO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; heterocikl predstavlja stabilam, supstiuisan ili nesupstiuisan, zasi en ili nezasi en 5 ili 6-o lani prsten, a taj prsten ima od jednog do etiri heteroatoma koji su isti ili razli iti i koji su odabrani iz grupe koja se sastoji od sumpora, kiseonika, i azota; supstituisani heterocikl je supstituisan sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, hidroksi, acetil, karboksi, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NH-CO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; fuzirani biciklik predstavlj
This invention provides novel bis-indolemaleimide macrocycle derivatives of the formula: The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.</description><language>eng</language><subject>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS ; ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM ; CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2004</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20040903&DB=EPODOC&CC=YU&NR=49200B$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20040903&DB=EPODOC&CC=YU&NR=49200B$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>HEATH, FRANCIS WILLIAM JUNIOR</creatorcontrib><creatorcontrib>JIROUSEK, ROBERT MICHAEL</creatorcontrib><creatorcontrib>MCDONALD, HAMPTON JOHN III</creatorcontrib><creatorcontrib>RITO, JOHN CHRISTOPHER</creatorcontrib><title>PROTEIN KINASE C INHIBITORS</title><description>Jedinjenje formule u kojoj W predstavlja -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, C2-C6 alkilen, supstituisani alkilen, C2-C6 alkilen, -aril(CH2)mO-, heterocikl-, -heterocikl-(CH2)mO-, -fuzirani biciklicni-, -fuzirani biciklicni-(CH2)mO-, -NR3-, -NOR3-, -CONH-, ili -NHCO-; X i Y su nezavisno C1-C4 alkilen, supstituisani alkilen, ili zajedno sa X, Y i W kombinuju se da bi formirali -(CH2)n-AA-; R1 je nezavisno vodonik, halo, C1-C4alkil, hidroksi, C1-C4 alkoksi, haloalkil, nitro, NR4R5, ili -NHCO(C1-C4alkil); R2 je vodonik, CH3CO-, NH2, ili hidroksi; R3 je vodonik, (CH2)maril, C1-C4 alkil, -COO(C1-C4 alkil), -CONR4R5, -(C=NH)NH2, -SO(C1-C4alkil), -SO2 (NR4R5), ili -SO2(C1-C4alkil); R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasiceni ili nezasiceni 5 ili 6-oclani prsten; AA je ostatak aminokiseline; m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; n je nezavisno 2, 3, 4 ili 5; a termin supstituisani alkilen predstavlja gde Z predstavlja -(CH2)p- ili -(CH2)p-O-(CH2)p-; R6 je C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, (CH2)maril, (CH2)mariloksi, hidroksi, karboksi, -COO(C1-C4 alkil)), -COO((CH2)maril), -CO(C1-C4 alkil), -NR4R5, -N(R4R5)(OR5), -NH(CH2)maril, -NH(CH2)mpiridil, -CONH((CH2)maril), -CONH(C1-C4 alkil), -NHCO(C1C4alkil), -NHCO(CH2)maril, -OCONH(C1-C4 alkil), -OCONH(CH2)maril, -NHCOO(alkil), -NHCOO(benzil), -NHSO2(C1-C4 alkil), -NHSO2(CH2)maril, -CN, -SH, -S(C1-C4 alkil), -S(aril), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO(C1-C4 alkil), glikozil, ili heterocikl; R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasiceni ili nezasiceni 5 ili 6-oclani prsten; p je nezavisno 0, 1 ili 2; a m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; Preporucuje se da Z bude -CH2-; a R6 je C1-C4 alkil, aril ili -NR4R5; C1-O4, alkil predstavlja ciklo, nerazgranatu ili razgranatu alkil grupu koja ima od jednog do cetiri atoma ugljenika; aril predstavlja supstituisani ili nesupstiuisani fenil ili naftil, a gde je supstituisan supstituisan je sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od hidroksi, karboksi, C1-C4 alkoksi, C1-C4 alkil, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NHCO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; heterocikl predstavlja stabilam, supstiuisan ili nesupstiuisan, zasicen ili nezasicen 5 ili 6-oclani prsten, a taj prsten ima od jednog do cetiri heteroatoma koji su isti ili razliciti i koji su odabrani iz grupe koja se sastoji od sumpora, kiseonika, i azota; supstituisani heterocikl je supstituisan sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, hidroksi, acetil, karboksi, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NH-CO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; fuzirani biciklik predstavlja sistem stabilnog fuziranog biciklicnog prstena formule gde Hetero predstavlja supstiuisan ili nesupstit
Jedinjenje formule u kojoj W predstavlja -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, C2-C6 alkilen, supstituisani alkilen, C2-C6 alkilen, -aril(CH2)mO-, heterocikl-, -heterocikl-(CH2)mO-, -fuzirani bicikli ni-, -fuzirani bicikli ni-(CH2)mO-, -NR3-, -NOR3-, -CONH-, ili -NHCO-; X i Y su nezavisno C1-C4 alkilen, supstituisani alkilen, ili zajedno sa X, Y i W kombinuju se da bi formirali -(CH2)n-AA-; R1 je nezavisno vodonik, halo, C1-C4alkil, hidroksi, C1-C4 alkoksi, haloalkil, nitro, NR4R5, ili -NHCO(C1-C4alkil); R2 je vodonik, CH3CO-, NH2, ili hidroksi; R3 je vodonik, (CH2)maril, C1-C4 alkil, -COO(C1-C4 alkil), -CONR4R5, -(C=NH)NH2, -SO(C1-C4alkil), -SO2 (NR4R5), ili -SO2(C1-C4alkil); R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasi eni ili nezasi eni 5 ili 6-o lani prsten; AA je ostatak aminokiseline; m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; n je nezavisno 2, 3, 4 ili 5; a termin supstituisani alkilen predstavlja gde Z predstavlja -(CH2)p- ili -(CH2)p-O-(CH2)p-; R6 je C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, (CH2)maril, (CH2)mariloksi, hidroksi, karboksi, -COO(C1-C4 alkil)), -COO((CH2)maril), -CO(C1-C4 alkil), -NR4R5, -N(R4R5)(OR5), -NH(CH2)maril, -NH(CH2)mpiridil, -CONH((CH2)maril), -CONH(C1-C4 alkil), -NHCO(C1C4alkil), -NHCO(CH2)maril, -OCONH(C1-C4 alkil), -OCONH(CH2)maril, -NHCOO(alkil), -NHCOO(benzil), -NHSO2(C1-C4 alkil), -NHSO2(CH2)maril, -CN, -SH, -S(C1-C4 alkil), -S(aril), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO(C1-C4 alkil), glikozil, ili heterocikl; R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasi eni ili nezasi eni 5 ili 6-o lani prsten; p je nezavisno 0, 1 ili 2; a m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; Preporu uje se da Z bude -CH2-; a R6 je C1-C4 alkil, aril ili -NR4R5; C1-O4, alkil predstavlja ciklo, nerazgranatu ili razgranatu alkil grupu koja ima od jednog do etiri atoma ugljenika; aril predstavlja supstituisani ili nesupstiuisani fenil ili naftil, a gde je supstituisan supstituisan je sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od hidroksi, karboksi, C1-C4 alkoksi, C1-C4 alkil, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NHCO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; heterocikl predstavlja stabilam, supstiuisan ili nesupstiuisan, zasi en ili nezasi en 5 ili 6-o lani prsten, a taj prsten ima od jednog do etiri heteroatoma koji su isti ili razli iti i koji su odabrani iz grupe koja se sastoji od sumpora, kiseonika, i azota; supstituisani heterocikl je supstituisan sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, hidroksi, acetil, karboksi, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NH-CO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; fuzirani biciklik predstavlj
This invention provides novel bis-indolemaleimide macrocycle derivatives of the formula: The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.</description><subject>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM</subject><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2004</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZJAOCPIPcfX0U_D29HMMdlVwVvD08_B08gzxDwrmYWBNS8wpTuWF0twMcm6uIc4euqkF-fGpxQWJyal5qSXxkaEmlkYGBk5OxgQVAACfAh-U</recordid><startdate>20040903</startdate><enddate>20040903</enddate><creator>HEATH, FRANCIS WILLIAM JUNIOR</creator><creator>JIROUSEK, ROBERT MICHAEL</creator><creator>MCDONALD, HAMPTON JOHN III</creator><creator>RITO, JOHN CHRISTOPHER</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20040903</creationdate><title>PROTEIN KINASE C INHIBITORS</title><author>HEATH, FRANCIS WILLIAM JUNIOR ; JIROUSEK, ROBERT MICHAEL ; MCDONALD, HAMPTON JOHN III ; RITO, JOHN CHRISTOPHER</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_YU49200BB3</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng</language><creationdate>2004</creationdate><topic>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM</topic><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>HEATH, FRANCIS WILLIAM JUNIOR</creatorcontrib><creatorcontrib>JIROUSEK, ROBERT MICHAEL</creatorcontrib><creatorcontrib>MCDONALD, HAMPTON JOHN III</creatorcontrib><creatorcontrib>RITO, JOHN CHRISTOPHER</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>HEATH, FRANCIS WILLIAM JUNIOR</au><au>JIROUSEK, ROBERT MICHAEL</au><au>MCDONALD, HAMPTON JOHN III</au><au>RITO, JOHN CHRISTOPHER</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>PROTEIN KINASE C INHIBITORS</title><date>2004-09-03</date><risdate>2004</risdate><abstract>Jedinjenje formule u kojoj W predstavlja -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, C2-C6 alkilen, supstituisani alkilen, C2-C6 alkilen, -aril(CH2)mO-, heterocikl-, -heterocikl-(CH2)mO-, -fuzirani biciklicni-, -fuzirani biciklicni-(CH2)mO-, -NR3-, -NOR3-, -CONH-, ili -NHCO-; X i Y su nezavisno C1-C4 alkilen, supstituisani alkilen, ili zajedno sa X, Y i W kombinuju se da bi formirali -(CH2)n-AA-; R1 je nezavisno vodonik, halo, C1-C4alkil, hidroksi, C1-C4 alkoksi, haloalkil, nitro, NR4R5, ili -NHCO(C1-C4alkil); R2 je vodonik, CH3CO-, NH2, ili hidroksi; R3 je vodonik, (CH2)maril, C1-C4 alkil, -COO(C1-C4 alkil), -CONR4R5, -(C=NH)NH2, -SO(C1-C4alkil), -SO2 (NR4R5), ili -SO2(C1-C4alkil); R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasiceni ili nezasiceni 5 ili 6-oclani prsten; AA je ostatak aminokiseline; m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; n je nezavisno 2, 3, 4 ili 5; a termin supstituisani alkilen predstavlja gde Z predstavlja -(CH2)p- ili -(CH2)p-O-(CH2)p-; R6 je C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, (CH2)maril, (CH2)mariloksi, hidroksi, karboksi, -COO(C1-C4 alkil)), -COO((CH2)maril), -CO(C1-C4 alkil), -NR4R5, -N(R4R5)(OR5), -NH(CH2)maril, -NH(CH2)mpiridil, -CONH((CH2)maril), -CONH(C1-C4 alkil), -NHCO(C1C4alkil), -NHCO(CH2)maril, -OCONH(C1-C4 alkil), -OCONH(CH2)maril, -NHCOO(alkil), -NHCOO(benzil), -NHSO2(C1-C4 alkil), -NHSO2(CH2)maril, -CN, -SH, -S(C1-C4 alkil), -S(aril), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO(C1-C4 alkil), glikozil, ili heterocikl; R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasiceni ili nezasiceni 5 ili 6-oclani prsten; p je nezavisno 0, 1 ili 2; a m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; Preporucuje se da Z bude -CH2-; a R6 je C1-C4 alkil, aril ili -NR4R5; C1-O4, alkil predstavlja ciklo, nerazgranatu ili razgranatu alkil grupu koja ima od jednog do cetiri atoma ugljenika; aril predstavlja supstituisani ili nesupstiuisani fenil ili naftil, a gde je supstituisan supstituisan je sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od hidroksi, karboksi, C1-C4 alkoksi, C1-C4 alkil, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NHCO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; heterocikl predstavlja stabilam, supstiuisan ili nesupstiuisan, zasicen ili nezasicen 5 ili 6-oclani prsten, a taj prsten ima od jednog do cetiri heteroatoma koji su isti ili razliciti i koji su odabrani iz grupe koja se sastoji od sumpora, kiseonika, i azota; supstituisani heterocikl je supstituisan sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, hidroksi, acetil, karboksi, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NH-CO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; fuzirani biciklik predstavlja sistem stabilnog fuziranog biciklicnog prstena formule gde Hetero predstavlja supstiuisan ili nesupstit
Jedinjenje formule u kojoj W predstavlja -O-, -S-, -SO-, -SO2-, -CO-, C2-C6 alkilen, supstituisani alkilen, C2-C6 alkilen, -aril(CH2)mO-, heterocikl-, -heterocikl-(CH2)mO-, -fuzirani bicikli ni-, -fuzirani bicikli ni-(CH2)mO-, -NR3-, -NOR3-, -CONH-, ili -NHCO-; X i Y su nezavisno C1-C4 alkilen, supstituisani alkilen, ili zajedno sa X, Y i W kombinuju se da bi formirali -(CH2)n-AA-; R1 je nezavisno vodonik, halo, C1-C4alkil, hidroksi, C1-C4 alkoksi, haloalkil, nitro, NR4R5, ili -NHCO(C1-C4alkil); R2 je vodonik, CH3CO-, NH2, ili hidroksi; R3 je vodonik, (CH2)maril, C1-C4 alkil, -COO(C1-C4 alkil), -CONR4R5, -(C=NH)NH2, -SO(C1-C4alkil), -SO2 (NR4R5), ili -SO2(C1-C4alkil); R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasi eni ili nezasi eni 5 ili 6-o lani prsten; AA je ostatak aminokiseline; m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; n je nezavisno 2, 3, 4 ili 5; a termin supstituisani alkilen predstavlja gde Z predstavlja -(CH2)p- ili -(CH2)p-O-(CH2)p-; R6 je C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, (CH2)maril, (CH2)mariloksi, hidroksi, karboksi, -COO(C1-C4 alkil)), -COO((CH2)maril), -CO(C1-C4 alkil), -NR4R5, -N(R4R5)(OR5), -NH(CH2)maril, -NH(CH2)mpiridil, -CONH((CH2)maril), -CONH(C1-C4 alkil), -NHCO(C1C4alkil), -NHCO(CH2)maril, -OCONH(C1-C4 alkil), -OCONH(CH2)maril, -NHCOO(alkil), -NHCOO(benzil), -NHSO2(C1-C4 alkil), -NHSO2(CH2)maril, -CN, -SH, -S(C1-C4 alkil), -S(aril), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO(C1-C4 alkil), glikozil, ili heterocikl; R4 i R5 su nezavisno vodonik, C1-C4 alkil, fenil, benzil, ili se kombinuju do azota za koji su vezani da bi oformili zasi eni ili nezasi eni 5 ili 6-o lani prsten; p je nezavisno 0, 1 ili 2; a m je nezavisno 0, 1, 2, ili 3; Preporu uje se da Z bude -CH2-; a R6 je C1-C4 alkil, aril ili -NR4R5; C1-O4, alkil predstavlja ciklo, nerazgranatu ili razgranatu alkil grupu koja ima od jednog do etiri atoma ugljenika; aril predstavlja supstituisani ili nesupstiuisani fenil ili naftil, a gde je supstituisan supstituisan je sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od hidroksi, karboksi, C1-C4 alkoksi, C1-C4 alkil, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NHCO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; heterocikl predstavlja stabilam, supstiuisan ili nesupstiuisan, zasi en ili nezasi en 5 ili 6-o lani prsten, a taj prsten ima od jednog do etiri heteroatoma koji su isti ili razli iti i koji su odabrani iz grupe koja se sastoji od sumpora, kiseonika, i azota; supstituisani heterocikl je supstituisan sa jednom do dve grupe nezavisno odabrane od C1-C4 alkil, C1-C4 alkoksi, hidroksi, acetil, karboksi, haloalkil, nitro, -NR4R5, -NH-CO(C1-C4 alkil), -NHCO(benzil), -NHCO(fenil), SH, S(C1-C4 alkil), -OCO(C1-C4 alkil), -SO2(NR4R5), -SO2(C1-C4 alkil), -SO2(fenil), ili halo; fuzirani biciklik predstavlj
This invention provides novel bis-indolemaleimide macrocycle derivatives of the formula: The invention further provides the preparation, pharmaceutical formulations and the methods of use for inhibiting Protein Kinase C in mammals.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
| fulltext | fulltext_linktorsrc |
| identifier | |
| ispartof | |
| issn | |
| language | eng |
| recordid | cdi_epo_espacenet_YU49200BB |
| source | esp@cenet |
| subjects | ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS ACYCLIC, CARBOCYCLIC OR HETEROCYCLIC COMPOUNDS CONTAININGELEMENTS OTHER THAN CARBON, HYDROGEN, HALOGEN, OXYGEN, NITROGEN,SULFUR, SELENIUM OR TELLURIUM CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
| title | PROTEIN KINASE C INHIBITORS |
| url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2024-12-19T19%3A18%3A02IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=HEATH,%20FRANCIS%20WILLIAM%20JUNIOR&rft.date=2004-09-03&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3EYU49200BB%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |