DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE

DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE

DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE jedinjenje sa formulom I, naznacen time, sto je u istom: Q 5-toclani heteroaril, koji moze da nosi 1 ili 2 supstituenta koji se nezavisno biraju od (1-4C)alkil ili halogena; R1 je vodonik, (1-6C)alkil, ili (1-4C)alkanoil; R2 (ako nije kao sto je nize de...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: CAULKETT, P.W.R, COLLIS, M.G, POUCHER, S.M, JONES, G
Format: Patent
Sprache:eng ; srp
Schlagworte:
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
container_end_page
container_issue
container_start_page
container_title
container_volume
creator CAULKETT, P.W.R
COLLIS, M.G
POUCHER, S.M
JONES, G
description DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE jedinjenje sa formulom I, naznacen time, sto je u istom: Q 5-toclani heteroaril, koji moze da nosi 1 ili 2 supstituenta koji se nezavisno biraju od (1-4C)alkil ili halogena; R1 je vodonik, (1-6C)alkil, ili (1-4C)alkanoil; R2 (ako nije kao sto je nize definisano, zajedno sa X) je vodonik, (3-12C)cikloalkil, (3-6C)alkenil, fenil(3-6C)alkenil, tetrafluorfenil, pentafluorfenil, 5- ili 6-clani heteroaril, supstituisani (1-6C) alkil ili supstituisani fenil, pri cemu je navedeni alkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim od: (3-6C)cikloalkil, supstituisanih 5- ili 6-toclani heteroaril, supstituisani fenil i grupa formule R10(CO)nXb(CO)m u kojoj R10 (ako nije kao sto je nize definisano sa Xb) oznacava (1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, supstituisani fenil ili supstituisani (fenil (1-4C)alkil, n+m je 0 ili 1, s tim da kada je m jednako 0, X i Xb su razdvojeni od strane najmanje dva atoma ugljenika, Xb je oksi, tio, sulfinil, sulfonil ili imino grupa formule -NRb u kojoj je Rb vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R10 i susednim atomom azota obrazuje 4-6-toclani zasiceni heterociklicni prsten, pri cemu je navedeni 5-ili 6-toclani heteroaril nesupstituisan ili supstituisan sa 1 ili 2 od (1-4C)alkil, (1-4C)alkoksi i halogeno, i pri cemu je bilo koji pomenuti fenil nesupstituisan ili supstituisan sa (1-4C)alkilendioksi ili sa 1, 2 ili 3 od halogeno, cijano, trifluormetil, (1-4C)alkoksikarbonil, hidroksi, (1-4C)alkanoiloksi, benziloksi, halogenobenziloksi, nitro, i (1-4C)alkil ili alkoksi sa po zelji grupom formule R11CO, u kojoj R11 pretstavlja (1-4C)alkoksi, (3-6C)alkilamino, (3-6C)cikloalkilamino ili /N-(1-4C)alkil/ /N-(1-4C)dialkilamino-(1-4C)alkilamino, i sulfamoil sa formulom -SO2.NR3R4, u kojoj R3 i R4 pretstavljaju nezavisno vodonik ili (1-4C)alkil, ili R3 je vodonik a R4 je /(2-5C)alkoksikarbonil/metil, karbamoilmetil ili /N-(1-4C)alkilkarbamoil/metil; i X je oksi, tio, sulfinil, sulfonil, ili imino grupa formule -NRa-, u kojoj je Ra vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R2 i susednim azotovim atomom formira 4- do 6-toclani zasiceni heterociklicni prsten; i A je N ili CT, u kojoj je T vodonik ili (1-4C)alkil; ili njihove farmaceutski prih-vatljive soli. Prijava sadrzi jos 1 nezavisan i 14 zavisnih zahteva. DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE jedinjenje sa formulom I, nazna en time, što je u istom: Q 5-to lani heteroaril, koji mo e da nosi 1 ili 2 supstituenta koji se nezavisno biraju od (1-4C)alkil ili halo
format Patent
fullrecord <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_YU47812BB</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>YU47812BB</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_YU47812BB3</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZNBzcQ3yDHMM8VRwjPL3cVTwVAjwDw4JDXD0VohyVPDz8vTwD_NXcPF38vRy9PNy5WFgTUvMKU7lhdLcDHJuriHOHrqpBfnxqcUFicmpeakl8ZGhJuYWhkZOTsYEFQAAC4wkyA</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE</title><source>esp@cenet</source><creator>CAULKETT, P.W.R ; COLLIS, M.G ; POUCHER, S.M ; JONES, G</creator><creatorcontrib>CAULKETT, P.W.R ; COLLIS, M.G ; POUCHER, S.M ; JONES, G</creatorcontrib><description>DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE jedinjenje sa formulom I, naznacen time, sto je u istom: Q 5-toclani heteroaril, koji moze da nosi 1 ili 2 supstituenta koji se nezavisno biraju od (1-4C)alkil ili halogena; R1 je vodonik, (1-6C)alkil, ili (1-4C)alkanoil; R2 (ako nije kao sto je nize definisano, zajedno sa X) je vodonik, (3-12C)cikloalkil, (3-6C)alkenil, fenil(3-6C)alkenil, tetrafluorfenil, pentafluorfenil, 5- ili 6-clani heteroaril, supstituisani (1-6C) alkil ili supstituisani fenil, pri cemu je navedeni alkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim od: (3-6C)cikloalkil, supstituisanih 5- ili 6-toclani heteroaril, supstituisani fenil i grupa formule R10(CO)nXb(CO)m u kojoj R10 (ako nije kao sto je nize definisano sa Xb) oznacava (1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, supstituisani fenil ili supstituisani (fenil (1-4C)alkil, n+m je 0 ili 1, s tim da kada je m jednako 0, X i Xb su razdvojeni od strane najmanje dva atoma ugljenika, Xb je oksi, tio, sulfinil, sulfonil ili imino grupa formule -NRb u kojoj je Rb vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R10 i susednim atomom azota obrazuje 4-6-toclani zasiceni heterociklicni prsten, pri cemu je navedeni 5-ili 6-toclani heteroaril nesupstituisan ili supstituisan sa 1 ili 2 od (1-4C)alkil, (1-4C)alkoksi i halogeno, i pri cemu je bilo koji pomenuti fenil nesupstituisan ili supstituisan sa (1-4C)alkilendioksi ili sa 1, 2 ili 3 od halogeno, cijano, trifluormetil, (1-4C)alkoksikarbonil, hidroksi, (1-4C)alkanoiloksi, benziloksi, halogenobenziloksi, nitro, i (1-4C)alkil ili alkoksi sa po zelji grupom formule R11CO, u kojoj R11 pretstavlja (1-4C)alkoksi, (3-6C)alkilamino, (3-6C)cikloalkilamino ili /N-(1-4C)alkil/ /N-(1-4C)dialkilamino-(1-4C)alkilamino, i sulfamoil sa formulom -SO2.NR3R4, u kojoj R3 i R4 pretstavljaju nezavisno vodonik ili (1-4C)alkil, ili R3 je vodonik a R4 je /(2-5C)alkoksikarbonil/metil, karbamoilmetil ili /N-(1-4C)alkilkarbamoil/metil; i X je oksi, tio, sulfinil, sulfonil, ili imino grupa formule -NRa-, u kojoj je Ra vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R2 i susednim azotovim atomom formira 4- do 6-toclani zasiceni heterociklicni prsten; i A je N ili CT, u kojoj je T vodonik ili (1-4C)alkil; ili njihove farmaceutski prih-vatljive soli. Prijava sadrzi jos 1 nezavisan i 14 zavisnih zahteva. DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE jedinjenje sa formulom I, nazna en time, što je u istom: Q 5-to lani heteroaril, koji mo e da nosi 1 ili 2 supstituenta koji se nezavisno biraju od (1-4C)alkil ili halogena; R1 je vodonik, (1-6C)alkil, ili (1-4C)alkanoil; R2 (ako nije kao što je ni e definisano, zajedno sa X) je vodonik, (3-12C)cikloalkil, (3-6C)alkenil, fenil(3-6C)alkenil, tetrafluorfenil, pentafluorfenil, 5- ili 6- lani heteroaril, supstituisani (1-6C) alkil ili supstituisani fenil, pri emu je navedeni alkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim od: (3-6C)cikloalkil, supstituisanih 5- ili 6-to lani heteroaril, supstituisani fenil i grupa formule R10(CO)nXb(CO)m u kojoj R10 (ako nije kao što je ni e definisano sa Xb) ozna ava (1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, supstituisani fenil ili supstituisani (fenil (1-4C)alkil, n+m je 0 ili 1, s tim da kada je m jednako 0, X i Xb su razdvojeni od strane najmanje dva atoma ugljenika, Xb je oksi, tio, sulfinil, sulfonil ili imino grupa formule -NRb u kojoj je Rb vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R10 i susednim atomom azota obrazuje 4-6-to lani zasi eni heterocikli ni prsten, pri emu je navedeni 5-ili 6-to lani heteroaril nesupstituisan ili supstituisan sa 1 ili 2 od (1-4C)alkil, (1-4C)alkoksi i halogeno, i pri emu je bilo koji pomenuti fenil nesupstituisan ili supstituisan sa (1-4C)alkilendioksi ili sa 1, 2 ili 3 od halogeno, cijano, trifluormetil, (1-4C)alkoksikarbonil, hidroksi, (1-4C)alkanoiloksi, benziloksi, halogenobenziloksi, nitro, i (1-4C)alkil ili alkoksi sa po elji grupom formule R11CO, u kojoj R11 pretstavlja (1-4C)alkoksi, (3-6C)alkilamino, (3-6C)cikloalkilamino ili /N-(1-4C)alkil/ /N-(1-4C)dialkilamino-(1-4C)alkilamino, i sulfamoil sa formulom -SO2.NR3R4, u kojoj R3 i R4 pretstavljaju nezavisno vodonik ili (1-4C)alkil, ili R3 je vodonik a R4 je /(2-5C)alkoksikarbonil/metil, karbamoilmetil ili /N-(1-4C)alkilkarbamoil/metil; i X je oksi, tio, sulfinil, sulfonil, ili imino grupa formule -NRa-, u kojoj je Ra vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R2 i susednim azotovim atomom formira 4- do 6-to lani zasi eni heterocikli ni prsten; i A je N ili CT, u kojoj je T vodonik ili (1-4C)alkil; ili njihove farmaceutski prih-vatljive soli. Prijava sadr i još 1 nezavisan i 14 zavisnih zahteva. The invention concerns novel, pharmaceutically useful compounds of formula I in which Q is a 5-membered heteroaryl optionally bearing 1 or 2 substituents independently selected from (1-4C)alkyl and halogeno; R is hydrogen, (1-6C)alkyl, or (1-4C)alkanoyl; R (when not as hereinbelow defined together with X) is hydrogen, (3-12C)cycloalkyl, (3-6C)alkenyl, phenyl(3-6C)alkenyl, tetrafluorophenyl, pentafluorophenyl, 5- or 6-membered heteroaryl, optionally substituted (1-6C)alkyl or optionally substituted phenyl; X is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl or an imino group of formula -NRa- in which Ra is hydrogen, (1-6C)alkyl or together with R2 and the adjacent nitrogen atom forms a 4 to 6-membered saturated heterocyclic ring; and A is N or CT in which T is hydrogen or (1-4C)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; processes for the manufacture of the compounds and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are useful as adenosine antagonists. The invention further provides novel intermediates useful in the manufacture of the compounds of formula I. e</description><language>eng ; srp</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>1996</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=19960109&amp;DB=EPODOC&amp;CC=YU&amp;NR=47812B$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25542,76289</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=19960109&amp;DB=EPODOC&amp;CC=YU&amp;NR=47812B$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>CAULKETT, P.W.R</creatorcontrib><creatorcontrib>COLLIS, M.G</creatorcontrib><creatorcontrib>POUCHER, S.M</creatorcontrib><creatorcontrib>JONES, G</creatorcontrib><title>DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE</title><description>DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE jedinjenje sa formulom I, naznacen time, sto je u istom: Q 5-toclani heteroaril, koji moze da nosi 1 ili 2 supstituenta koji se nezavisno biraju od (1-4C)alkil ili halogena; R1 je vodonik, (1-6C)alkil, ili (1-4C)alkanoil; R2 (ako nije kao sto je nize definisano, zajedno sa X) je vodonik, (3-12C)cikloalkil, (3-6C)alkenil, fenil(3-6C)alkenil, tetrafluorfenil, pentafluorfenil, 5- ili 6-clani heteroaril, supstituisani (1-6C) alkil ili supstituisani fenil, pri cemu je navedeni alkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim od: (3-6C)cikloalkil, supstituisanih 5- ili 6-toclani heteroaril, supstituisani fenil i grupa formule R10(CO)nXb(CO)m u kojoj R10 (ako nije kao sto je nize definisano sa Xb) oznacava (1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, supstituisani fenil ili supstituisani (fenil (1-4C)alkil, n+m je 0 ili 1, s tim da kada je m jednako 0, X i Xb su razdvojeni od strane najmanje dva atoma ugljenika, Xb je oksi, tio, sulfinil, sulfonil ili imino grupa formule -NRb u kojoj je Rb vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R10 i susednim atomom azota obrazuje 4-6-toclani zasiceni heterociklicni prsten, pri cemu je navedeni 5-ili 6-toclani heteroaril nesupstituisan ili supstituisan sa 1 ili 2 od (1-4C)alkil, (1-4C)alkoksi i halogeno, i pri cemu je bilo koji pomenuti fenil nesupstituisan ili supstituisan sa (1-4C)alkilendioksi ili sa 1, 2 ili 3 od halogeno, cijano, trifluormetil, (1-4C)alkoksikarbonil, hidroksi, (1-4C)alkanoiloksi, benziloksi, halogenobenziloksi, nitro, i (1-4C)alkil ili alkoksi sa po zelji grupom formule R11CO, u kojoj R11 pretstavlja (1-4C)alkoksi, (3-6C)alkilamino, (3-6C)cikloalkilamino ili /N-(1-4C)alkil/ /N-(1-4C)dialkilamino-(1-4C)alkilamino, i sulfamoil sa formulom -SO2.NR3R4, u kojoj R3 i R4 pretstavljaju nezavisno vodonik ili (1-4C)alkil, ili R3 je vodonik a R4 je /(2-5C)alkoksikarbonil/metil, karbamoilmetil ili /N-(1-4C)alkilkarbamoil/metil; i X je oksi, tio, sulfinil, sulfonil, ili imino grupa formule -NRa-, u kojoj je Ra vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R2 i susednim azotovim atomom formira 4- do 6-toclani zasiceni heterociklicni prsten; i A je N ili CT, u kojoj je T vodonik ili (1-4C)alkil; ili njihove farmaceutski prih-vatljive soli. Prijava sadrzi jos 1 nezavisan i 14 zavisnih zahteva. DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE jedinjenje sa formulom I, nazna en time, što je u istom: Q 5-to lani heteroaril, koji mo e da nosi 1 ili 2 supstituenta koji se nezavisno biraju od (1-4C)alkil ili halogena; R1 je vodonik, (1-6C)alkil, ili (1-4C)alkanoil; R2 (ako nije kao što je ni e definisano, zajedno sa X) je vodonik, (3-12C)cikloalkil, (3-6C)alkenil, fenil(3-6C)alkenil, tetrafluorfenil, pentafluorfenil, 5- ili 6- lani heteroaril, supstituisani (1-6C) alkil ili supstituisani fenil, pri emu je navedeni alkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim od: (3-6C)cikloalkil, supstituisanih 5- ili 6-to lani heteroaril, supstituisani fenil i grupa formule R10(CO)nXb(CO)m u kojoj R10 (ako nije kao što je ni e definisano sa Xb) ozna ava (1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, supstituisani fenil ili supstituisani (fenil (1-4C)alkil, n+m je 0 ili 1, s tim da kada je m jednako 0, X i Xb su razdvojeni od strane najmanje dva atoma ugljenika, Xb je oksi, tio, sulfinil, sulfonil ili imino grupa formule -NRb u kojoj je Rb vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R10 i susednim atomom azota obrazuje 4-6-to lani zasi eni heterocikli ni prsten, pri emu je navedeni 5-ili 6-to lani heteroaril nesupstituisan ili supstituisan sa 1 ili 2 od (1-4C)alkil, (1-4C)alkoksi i halogeno, i pri emu je bilo koji pomenuti fenil nesupstituisan ili supstituisan sa (1-4C)alkilendioksi ili sa 1, 2 ili 3 od halogeno, cijano, trifluormetil, (1-4C)alkoksikarbonil, hidroksi, (1-4C)alkanoiloksi, benziloksi, halogenobenziloksi, nitro, i (1-4C)alkil ili alkoksi sa po elji grupom formule R11CO, u kojoj R11 pretstavlja (1-4C)alkoksi, (3-6C)alkilamino, (3-6C)cikloalkilamino ili /N-(1-4C)alkil/ /N-(1-4C)dialkilamino-(1-4C)alkilamino, i sulfamoil sa formulom -SO2.NR3R4, u kojoj R3 i R4 pretstavljaju nezavisno vodonik ili (1-4C)alkil, ili R3 je vodonik a R4 je /(2-5C)alkoksikarbonil/metil, karbamoilmetil ili /N-(1-4C)alkilkarbamoil/metil; i X je oksi, tio, sulfinil, sulfonil, ili imino grupa formule -NRa-, u kojoj je Ra vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R2 i susednim azotovim atomom formira 4- do 6-to lani zasi eni heterocikli ni prsten; i A je N ili CT, u kojoj je T vodonik ili (1-4C)alkil; ili njihove farmaceutski prih-vatljive soli. Prijava sadr i još 1 nezavisan i 14 zavisnih zahteva. The invention concerns novel, pharmaceutically useful compounds of formula I in which Q is a 5-membered heteroaryl optionally bearing 1 or 2 substituents independently selected from (1-4C)alkyl and halogeno; R is hydrogen, (1-6C)alkyl, or (1-4C)alkanoyl; R (when not as hereinbelow defined together with X) is hydrogen, (3-12C)cycloalkyl, (3-6C)alkenyl, phenyl(3-6C)alkenyl, tetrafluorophenyl, pentafluorophenyl, 5- or 6-membered heteroaryl, optionally substituted (1-6C)alkyl or optionally substituted phenyl; X is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl or an imino group of formula -NRa- in which Ra is hydrogen, (1-6C)alkyl or together with R2 and the adjacent nitrogen atom forms a 4 to 6-membered saturated heterocyclic ring; and A is N or CT in which T is hydrogen or (1-4C)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; processes for the manufacture of the compounds and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are useful as adenosine antagonists. The invention further provides novel intermediates useful in the manufacture of the compounds of formula I. e</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>1996</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZNBzcQ3yDHMM8VRwjPL3cVTwVAjwDw4JDXD0VohyVPDz8vTwD_NXcPF38vRy9PNy5WFgTUvMKU7lhdLcDHJuriHOHrqpBfnxqcUFicmpeakl8ZGhJuYWhkZOTsYEFQAAC4wkyA</recordid><startdate>19960109</startdate><enddate>19960109</enddate><creator>CAULKETT, P.W.R</creator><creator>COLLIS, M.G</creator><creator>POUCHER, S.M</creator><creator>JONES, G</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>19960109</creationdate><title>DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE</title><author>CAULKETT, P.W.R ; COLLIS, M.G ; POUCHER, S.M ; JONES, G</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_YU47812BB3</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; srp</language><creationdate>1996</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>CAULKETT, P.W.R</creatorcontrib><creatorcontrib>COLLIS, M.G</creatorcontrib><creatorcontrib>POUCHER, S.M</creatorcontrib><creatorcontrib>JONES, G</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>CAULKETT, P.W.R</au><au>COLLIS, M.G</au><au>POUCHER, S.M</au><au>JONES, G</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE</title><date>1996-01-09</date><risdate>1996</risdate><abstract>DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE jedinjenje sa formulom I, naznacen time, sto je u istom: Q 5-toclani heteroaril, koji moze da nosi 1 ili 2 supstituenta koji se nezavisno biraju od (1-4C)alkil ili halogena; R1 je vodonik, (1-6C)alkil, ili (1-4C)alkanoil; R2 (ako nije kao sto je nize definisano, zajedno sa X) je vodonik, (3-12C)cikloalkil, (3-6C)alkenil, fenil(3-6C)alkenil, tetrafluorfenil, pentafluorfenil, 5- ili 6-clani heteroaril, supstituisani (1-6C) alkil ili supstituisani fenil, pri cemu je navedeni alkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim od: (3-6C)cikloalkil, supstituisanih 5- ili 6-toclani heteroaril, supstituisani fenil i grupa formule R10(CO)nXb(CO)m u kojoj R10 (ako nije kao sto je nize definisano sa Xb) oznacava (1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, supstituisani fenil ili supstituisani (fenil (1-4C)alkil, n+m je 0 ili 1, s tim da kada je m jednako 0, X i Xb su razdvojeni od strane najmanje dva atoma ugljenika, Xb je oksi, tio, sulfinil, sulfonil ili imino grupa formule -NRb u kojoj je Rb vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R10 i susednim atomom azota obrazuje 4-6-toclani zasiceni heterociklicni prsten, pri cemu je navedeni 5-ili 6-toclani heteroaril nesupstituisan ili supstituisan sa 1 ili 2 od (1-4C)alkil, (1-4C)alkoksi i halogeno, i pri cemu je bilo koji pomenuti fenil nesupstituisan ili supstituisan sa (1-4C)alkilendioksi ili sa 1, 2 ili 3 od halogeno, cijano, trifluormetil, (1-4C)alkoksikarbonil, hidroksi, (1-4C)alkanoiloksi, benziloksi, halogenobenziloksi, nitro, i (1-4C)alkil ili alkoksi sa po zelji grupom formule R11CO, u kojoj R11 pretstavlja (1-4C)alkoksi, (3-6C)alkilamino, (3-6C)cikloalkilamino ili /N-(1-4C)alkil/ /N-(1-4C)dialkilamino-(1-4C)alkilamino, i sulfamoil sa formulom -SO2.NR3R4, u kojoj R3 i R4 pretstavljaju nezavisno vodonik ili (1-4C)alkil, ili R3 je vodonik a R4 je /(2-5C)alkoksikarbonil/metil, karbamoilmetil ili /N-(1-4C)alkilkarbamoil/metil; i X je oksi, tio, sulfinil, sulfonil, ili imino grupa formule -NRa-, u kojoj je Ra vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R2 i susednim azotovim atomom formira 4- do 6-toclani zasiceni heterociklicni prsten; i A je N ili CT, u kojoj je T vodonik ili (1-4C)alkil; ili njihove farmaceutski prih-vatljive soli. Prijava sadrzi jos 1 nezavisan i 14 zavisnih zahteva. DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE jedinjenje sa formulom I, nazna en time, što je u istom: Q 5-to lani heteroaril, koji mo e da nosi 1 ili 2 supstituenta koji se nezavisno biraju od (1-4C)alkil ili halogena; R1 je vodonik, (1-6C)alkil, ili (1-4C)alkanoil; R2 (ako nije kao što je ni e definisano, zajedno sa X) je vodonik, (3-12C)cikloalkil, (3-6C)alkenil, fenil(3-6C)alkenil, tetrafluorfenil, pentafluorfenil, 5- ili 6- lani heteroaril, supstituisani (1-6C) alkil ili supstituisani fenil, pri emu je navedeni alkil nesupstituisan ili supstituisan sa jednim od: (3-6C)cikloalkil, supstituisanih 5- ili 6-to lani heteroaril, supstituisani fenil i grupa formule R10(CO)nXb(CO)m u kojoj R10 (ako nije kao što je ni e definisano sa Xb) ozna ava (1-6C)alkil, (3-6C)cikloalkil, supstituisani fenil ili supstituisani (fenil (1-4C)alkil, n+m je 0 ili 1, s tim da kada je m jednako 0, X i Xb su razdvojeni od strane najmanje dva atoma ugljenika, Xb je oksi, tio, sulfinil, sulfonil ili imino grupa formule -NRb u kojoj je Rb vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R10 i susednim atomom azota obrazuje 4-6-to lani zasi eni heterocikli ni prsten, pri emu je navedeni 5-ili 6-to lani heteroaril nesupstituisan ili supstituisan sa 1 ili 2 od (1-4C)alkil, (1-4C)alkoksi i halogeno, i pri emu je bilo koji pomenuti fenil nesupstituisan ili supstituisan sa (1-4C)alkilendioksi ili sa 1, 2 ili 3 od halogeno, cijano, trifluormetil, (1-4C)alkoksikarbonil, hidroksi, (1-4C)alkanoiloksi, benziloksi, halogenobenziloksi, nitro, i (1-4C)alkil ili alkoksi sa po elji grupom formule R11CO, u kojoj R11 pretstavlja (1-4C)alkoksi, (3-6C)alkilamino, (3-6C)cikloalkilamino ili /N-(1-4C)alkil/ /N-(1-4C)dialkilamino-(1-4C)alkilamino, i sulfamoil sa formulom -SO2.NR3R4, u kojoj R3 i R4 pretstavljaju nezavisno vodonik ili (1-4C)alkil, ili R3 je vodonik a R4 je /(2-5C)alkoksikarbonil/metil, karbamoilmetil ili /N-(1-4C)alkilkarbamoil/metil; i X je oksi, tio, sulfinil, sulfonil, ili imino grupa formule -NRa-, u kojoj je Ra vodonik, (1-6C)alkil ili zajedno sa R2 i susednim azotovim atomom formira 4- do 6-to lani zasi eni heterocikli ni prsten; i A je N ili CT, u kojoj je T vodonik ili (1-4C)alkil; ili njihove farmaceutski prih-vatljive soli. Prijava sadr i još 1 nezavisan i 14 zavisnih zahteva. The invention concerns novel, pharmaceutically useful compounds of formula I in which Q is a 5-membered heteroaryl optionally bearing 1 or 2 substituents independently selected from (1-4C)alkyl and halogeno; R is hydrogen, (1-6C)alkyl, or (1-4C)alkanoyl; R (when not as hereinbelow defined together with X) is hydrogen, (3-12C)cycloalkyl, (3-6C)alkenyl, phenyl(3-6C)alkenyl, tetrafluorophenyl, pentafluorophenyl, 5- or 6-membered heteroaryl, optionally substituted (1-6C)alkyl or optionally substituted phenyl; X is oxy, thio, sulphinyl, sulphonyl or an imino group of formula -NRa- in which Ra is hydrogen, (1-6C)alkyl or together with R2 and the adjacent nitrogen atom forms a 4 to 6-membered saturated heterocyclic ring; and A is N or CT in which T is hydrogen or (1-4C)alkyl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof; processes for the manufacture of the compounds and pharmaceutical compositions containing them. The compounds are useful as adenosine antagonists. The invention further provides novel intermediates useful in the manufacture of the compounds of formula I. e</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
fulltext fulltext_linktorsrc
identifier
ispartof
issn
language eng ; srp
recordid cdi_epo_espacenet_YU47812BB
source esp@cenet
subjects CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
title DERIVATI AZOLA I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE
url https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-02-07T20%3A21%3A31IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=CAULKETT,%20P.W.R&rft.date=1996-01-09&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3EYU47812BB%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true