POSTUPAK ZA DOBIJANJE DERIVATA HINOLIN-KARBOKSILNE KISELINE I NJEN INTERMEDIJER
Postupak za dobijanje derivata hinolin karboksilne kiseline opšte formule I gde R1 i R3 označavaju vodonik ili C1-4alkil, R2 označava C1-4alkil, R4, R5 i R6 označavaju vodonik ili halogen i njihovih farmaceutski prihvatljivih soli, naznačen time, što obuhvata reagovanje jedinjenja opšte formule II g...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , , , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
Zusammenfassung: | Postupak za dobijanje derivata hinolin karboksilne kiseline opšte formule I gde R1 i R3 označavaju vodonik ili C1-4alkil, R2 označava C1-4alkil, R4, R5 i R6 označavaju vodonik ili halogen i njihovih farmaceutski prihvatljivih soli, naznačen time, što obuhvata reagovanje jedinjenja opšte formule II gde R označava halogen ili alifatičnu aciloksi grupu koja sadrži 2-6 atoma ugljenika ili aromatičnu aciloksi grupu koja sadrži 7 do 11 atoma ugljenika, R4, R5 i R6 imaju značenja definisana napred, sa piperazin derivatom opšte formule III gde R1, R2 i R3 imaju značenja definisana napred, ili sa njegovom solju u prisustvu organskog rastvarača i sredstva za vezivanje kiseline, i podvrgavanje tako dobivenog jedinjenja opšte formule IV gde R, R1, R2 i R3 su kao što je definisano napred hidrolizi u kiseloj ili alkalnoj sredini posle ili bez izolovanja, i ako se želi prevodjenje jedinjenja opšte formule tako dobivenog u njegovu so ili oslobadjanje iz soli. Prijava sadrži još 1 nezavisan i 9 zavisnih zahteva.
The invention relates to a new process for the preparation of compounds of general formula (I) (wherein R and R stand for hydrogen or C1-4 alkyl, R stands for C1-4 alkyl, R , R and R stand for hydrogen or halogen) and pharmaceutically acceptable salts thereof, which comprises reacting a compound of general formula (II) (wherein R stands for halogen or an aliphatic acyloxy group containing 2 to 6 carbon atoms or an aromatic acyloxy group containing 7 to 11 carbon atoms, and R , R , R have the meanings defined above) with a piperazine derivative of general formula (III) (wherein R , R and R have the meanings defined above) or a salt thereof and subjecting the compound of general formula (IV) thus obtained (wherein R, R , R and R are as stated above) to hydrolysis after or without isolation and if desired converting the compound of general formula (I) thus obtained into a salt thereof or setting free the same from its salt. The compounds of general formula (I) are known antibacterial agents. The advantage of the process of the present invention is that it makes the desired compounds of general formula (I) available in a simple manner, with high yields and in a short reaction time. |
---|