NOVI TRIAZOLI I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE

NOVI TRIAZOLI I POSTUPAK ZA NJIHOVO DOBIJANJE, postupak za dobijanje jedinjenja formule: ili njegove farmaceutski prihvatljive soli, u kojoj je T fenil proizvoljno supstituisan sa 1 do 2 supstituenta u položaju 2 ili 4 od kojih je svaki proizvoljno izabran izmedju hlora i fluora; R1 je metil; R2 je vodonik ili metil; "Het", koji je vezan za susdni ugljenikov atom sa ugljenikovim atomom u prstenu, odabran je iz grupe koju sačinjavaju piridinil, piridazinil, pirimidinil, i pirazinil, pri čemu je "Het" proizvoljno supstituisan sa CN, NH2 ili NHCO2C2H5 grupom, naznačen time, što obuhvata reakciju deprotonizovanog oblika jedinjenja formule: u kojoj R1 i R2 su kao što je prethodno definisano i "Het 1" je piridinil, piridazinil, pirimidinil ili pirazinil, pri čemu "Het 1" je proizvoljno supstituisan sa CN, sa jedinjenjem formule: u kojem je R kao što je prethodno definisano, a) pretvaranje cijano grupe u "Het" u -NHCO2C2H5 sledeći postupak u fazama: i) tretiranje cijano jedinjenja sa metanolom pod kiselim uslovima na temperaturi refluksa radi pretvaranja cijano grupe u -COOCH3 grupe; ii) pretvaranje pomenute -COOCH3 grupe u -CONHNH2, tretirnjem pomenutog estra sa hidrazinom na temperaturi refluksa; i iii) pretvaranje pomenute -CONHNH2 grupe u -NHCO2C2H5 reakcijom hidrazida karboksilne kiseline najpre sa azotastom kiselinom na 0В°C, radi nastajanja intermedijskog azida i zatim tretirnje istog sa etanolom na temperaturi refluksa, b) pretvaranje jedinjenja formule (I) u farmaceutski prihvatljivu so tog jedinjenja. Prijava sadrži još 1 nezavisan i 12 zavisnih zahtva. The invention provides antifungal agents of the formula:- and their pharmaceutically acceptable salts, wherein R is phenyl optionally substituted by 1 to 3 substituents each independently selected from halo and CF3; R is C1-C4 alkyl; R is H or C1-C4 alkyl; and "Het", which is attached to the adjacent carbon atom by a ring carbon atom, is selected from pyridinyl, pyridazinyl, pyrimidinyl, pyrazinyl and triazinyl, "Het" being optionally substituted by C1-C4 alkyl, C1-C4 alkoxy, halo, CF3, CN, NO2, NH2, -NH(C1-C4 alkanoyl) or -NHCO2(C1-C4 alkyl).