SUBSTITUTED 4-ARYLMETHYLENE-2-IMINO-2,3-DIHYDROTHIAZOLES AND DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE
Compounds of Formula (I) including pharmaceutically acceptable salts thereof in the form of individual enantiomers, racemates, or other mixtures of enantiomers, in which Ar is phenyl, naphthyl or benzo[b]thiophenyl, each of which may be optionally substituted; R1 and R2, which may be the same or dif...
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creator | JONES, COLIN, GERHART, PRYCE KERRIGAN, FRANK CHEETHAM, SHARON, CRAWFORD |
description | Compounds of Formula (I) including pharmaceutically acceptable salts thereof in the form of individual enantiomers, racemates, or other mixtures of enantiomers, in which Ar is phenyl, naphthyl or benzo[b]thiophenyl, each of which may be optionally substituted; R1 and R2, which may be the same or different, independently are a) H, b) an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms, c) an alkenyl group containing 3 to 6 carbon atoms, d) a cycloalkyl group containing 3 to 7 carbon atoms, e) a cycloalkylmethyl group in which the ring contains 3 to 7 carbons atoms, f) an aryl or heteroaryl group optionally substituted, g) an arylalkyl or heteroarylalkyl group each optionally substituted; or R1 and R2 form an alkylene chain optionally substituted by one or more alkyl groups each containing 1 to 3 carbon atoms, such that, together with the atoms to which they are attached, they form a 5 or 6 membered ring; R3 is a) H, b) an aryl or heteroaryl group each optionally substituted, c) an optionally substituted arylmethyl group; or d) an alkoxyalkyl group containing 3 to 6 carbon atoms; and R4 and R5, which may be the same or different, independently are an alkyl group containing 1 to 3 carbon atoms, or R4 and R5 together with the atom to which they are attached from a cylcloalkyl ring containing 3 to 6 carbon atoms; processes to prepare such compounds; compositions containing such compounds and their use in the treatment of depression, anxiety, Parkinson's disease, obesity, cognitive disorders, seizures, neurological disorders and as neuroprotective agents; are described.
L'invention concerne les composés selon formule (I), ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, sous forme d'énantiomères individuels, de composés racémiques ou d'autres mélanges d'énantiomères. Ar est phényle, naphthyle or benzo[b]thiphényle, pouvant être chacun substitué. R1 et R2, qui peuvent être similaires ou différents sont indépendamment a) H, b) un groupe alkyle contenant 1 à 6 atomes de carbone, c) un groupe alcényle contenant 3 à 6 atomes de carbone, d) un groupe cycloalkyle contenant 3 à 7 atomes de carbone, e) un groupe cycloalkylméthyle dans lequel la chaîne contient 3 à 7 atomes de carbone; f) un groupe aryle or hétéroaryle éventuellement substitué, g) un groupe arylalkyle ou hétéroarylalkyle chacun éventuellement substitué. Mais R1 et R2 peuvent également être une chaîne alkylène éventuellement substituée par un ou plusieurs groupes alkyle contenant chacun 1 à 3 a |
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L'invention concerne les composés selon formule (I), ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, sous forme d'énantiomères individuels, de composés racémiques ou d'autres mélanges d'énantiomères. Ar est phényle, naphthyle or benzo[b]thiphényle, pouvant être chacun substitué. R1 et R2, qui peuvent être similaires ou différents sont indépendamment a) H, b) un groupe alkyle contenant 1 à 6 atomes de carbone, c) un groupe alcényle contenant 3 à 6 atomes de carbone, d) un groupe cycloalkyle contenant 3 à 7 atomes de carbone, e) un groupe cycloalkylméthyle dans lequel la chaîne contient 3 à 7 atomes de carbone; f) un groupe aryle or hétéroaryle éventuellement substitué, g) un groupe arylalkyle ou hétéroarylalkyle chacun éventuellement substitué. Mais R1 et R2 peuvent également être une chaîne alkylène éventuellement substituée par un ou plusieurs groupes alkyle contenant chacun 1 à 3 atomes de carbone, de sorte que, ensemble avec les atomes auxquels ils ont fixés, ils forment une chaîne de 5 à 6 éléments. R3 est a) h, b) un groupe aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, c) un groupe arylméthyle éventuellement substitué, ou d) un groupe alcoxyalkyle contenant 3 à 6 atomes, de carbone. R4 et R5, qui peuvent être semblables ou différents, sont indépendamment un groupe alkyle contenant 1 à 3 atomes de carbone. Mais R4 et R5 peuvent également, ensemble avec l'atome auquel ils sont liés, former une chaîne cycloalkyle contenant 3 à 6 atomes de carbone. L'invention concerne aussi des procédés permettant de préparer ces composés, des compositions à base de ces composés, leur utilisation pour traiter la dépression, l'anxiété, la maladie de Parkinson, l'obésité, les troubles cognitifs, les crises, les troubles neurologiques, et leur utilisation comme agents neuroprotecteurs.</description><edition>6</edition><language>eng ; fre</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>1998</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=19980924&DB=EPODOC&CC=WO&NR=9841528A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25544,76293</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=19980924&DB=EPODOC&CC=WO&NR=9841528A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>JONES, COLIN, GERHART, PRYCE</creatorcontrib><creatorcontrib>KERRIGAN, FRANK</creatorcontrib><creatorcontrib>CHEETHAM, SHARON, CRAWFORD</creatorcontrib><title>SUBSTITUTED 4-ARYLMETHYLENE-2-IMINO-2,3-DIHYDROTHIAZOLES AND DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE</title><description>Compounds of Formula (I) including pharmaceutically acceptable salts thereof in the form of individual enantiomers, racemates, or other mixtures of enantiomers, in which Ar is phenyl, naphthyl or benzo[b]thiophenyl, each of which may be optionally substituted; R1 and R2, which may be the same or different, independently are a) H, b) an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms, c) an alkenyl group containing 3 to 6 carbon atoms, d) a cycloalkyl group containing 3 to 7 carbon atoms, e) a cycloalkylmethyl group in which the ring contains 3 to 7 carbons atoms, f) an aryl or heteroaryl group optionally substituted, g) an arylalkyl or heteroarylalkyl group each optionally substituted; or R1 and R2 form an alkylene chain optionally substituted by one or more alkyl groups each containing 1 to 3 carbon atoms, such that, together with the atoms to which they are attached, they form a 5 or 6 membered ring; R3 is a) H, b) an aryl or heteroaryl group each optionally substituted, c) an optionally substituted arylmethyl group; or d) an alkoxyalkyl group containing 3 to 6 carbon atoms; and R4 and R5, which may be the same or different, independently are an alkyl group containing 1 to 3 carbon atoms, or R4 and R5 together with the atom to which they are attached from a cylcloalkyl ring containing 3 to 6 carbon atoms; processes to prepare such compounds; compositions containing such compounds and their use in the treatment of depression, anxiety, Parkinson's disease, obesity, cognitive disorders, seizures, neurological disorders and as neuroprotective agents; are described.
L'invention concerne les composés selon formule (I), ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, sous forme d'énantiomères individuels, de composés racémiques ou d'autres mélanges d'énantiomères. Ar est phényle, naphthyle or benzo[b]thiphényle, pouvant être chacun substitué. R1 et R2, qui peuvent être similaires ou différents sont indépendamment a) H, b) un groupe alkyle contenant 1 à 6 atomes de carbone, c) un groupe alcényle contenant 3 à 6 atomes de carbone, d) un groupe cycloalkyle contenant 3 à 7 atomes de carbone, e) un groupe cycloalkylméthyle dans lequel la chaîne contient 3 à 7 atomes de carbone; f) un groupe aryle or hétéroaryle éventuellement substitué, g) un groupe arylalkyle ou hétéroarylalkyle chacun éventuellement substitué. Mais R1 et R2 peuvent également être une chaîne alkylène éventuellement substituée par un ou plusieurs groupes alkyle contenant chacun 1 à 3 atomes de carbone, de sorte que, ensemble avec les atomes auxquels ils ont fixés, ils forment une chaîne de 5 à 6 éléments. R3 est a) h, b) un groupe aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, c) un groupe arylméthyle éventuellement substitué, ou d) un groupe alcoxyalkyle contenant 3 à 6 atomes, de carbone. R4 et R5, qui peuvent être semblables ou différents, sont indépendamment un groupe alkyle contenant 1 à 3 atomes de carbone. Mais R4 et R5 peuvent également, ensemble avec l'atome auquel ils sont liés, former une chaîne cycloalkyle contenant 3 à 6 atomes de carbone. L'invention concerne aussi des procédés permettant de préparer ces composés, des compositions à base de ces composés, leur utilisation pour traiter la dépression, l'anxiété, la maladie de Parkinson, l'obésité, les troubles cognitifs, les crises, les troubles neurologiques, et leur utilisation comme agents neuroprotecteurs.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>1998</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNyk0KwjAQQOFuXIh6hxzALPojtMsxGclA2kgyqdRNKRJXooV6f9z0AK4eH7xtlkI8ByaOjFpUEvxgW2QzWOxQFpJa6pwsjqXUZAbtHRuCu7MYBHRaaPTUA1O_mg2SF1cDvgWFkUmBFTHgPts8p9eSDmt3mbggKyPT_BnTMk-P9E7f8eaauspPRQ15-cfyAzdTNLU</recordid><startdate>19980924</startdate><enddate>19980924</enddate><creator>JONES, COLIN, GERHART, PRYCE</creator><creator>KERRIGAN, FRANK</creator><creator>CHEETHAM, SHARON, CRAWFORD</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>19980924</creationdate><title>SUBSTITUTED 4-ARYLMETHYLENE-2-IMINO-2,3-DIHYDROTHIAZOLES AND DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE</title><author>JONES, COLIN, GERHART, PRYCE ; KERRIGAN, FRANK ; CHEETHAM, SHARON, CRAWFORD</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_WO9841528A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; fre</language><creationdate>1998</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>JONES, COLIN, GERHART, PRYCE</creatorcontrib><creatorcontrib>KERRIGAN, FRANK</creatorcontrib><creatorcontrib>CHEETHAM, SHARON, CRAWFORD</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>JONES, COLIN, GERHART, PRYCE</au><au>KERRIGAN, FRANK</au><au>CHEETHAM, SHARON, CRAWFORD</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>SUBSTITUTED 4-ARYLMETHYLENE-2-IMINO-2,3-DIHYDROTHIAZOLES AND DERIVATIVES AND THEIR PHARMACEUTICAL USE</title><date>1998-09-24</date><risdate>1998</risdate><abstract>Compounds of Formula (I) including pharmaceutically acceptable salts thereof in the form of individual enantiomers, racemates, or other mixtures of enantiomers, in which Ar is phenyl, naphthyl or benzo[b]thiophenyl, each of which may be optionally substituted; R1 and R2, which may be the same or different, independently are a) H, b) an alkyl group containing 1 to 6 carbon atoms, c) an alkenyl group containing 3 to 6 carbon atoms, d) a cycloalkyl group containing 3 to 7 carbon atoms, e) a cycloalkylmethyl group in which the ring contains 3 to 7 carbons atoms, f) an aryl or heteroaryl group optionally substituted, g) an arylalkyl or heteroarylalkyl group each optionally substituted; or R1 and R2 form an alkylene chain optionally substituted by one or more alkyl groups each containing 1 to 3 carbon atoms, such that, together with the atoms to which they are attached, they form a 5 or 6 membered ring; R3 is a) H, b) an aryl or heteroaryl group each optionally substituted, c) an optionally substituted arylmethyl group; or d) an alkoxyalkyl group containing 3 to 6 carbon atoms; and R4 and R5, which may be the same or different, independently are an alkyl group containing 1 to 3 carbon atoms, or R4 and R5 together with the atom to which they are attached from a cylcloalkyl ring containing 3 to 6 carbon atoms; processes to prepare such compounds; compositions containing such compounds and their use in the treatment of depression, anxiety, Parkinson's disease, obesity, cognitive disorders, seizures, neurological disorders and as neuroprotective agents; are described.
L'invention concerne les composés selon formule (I), ainsi que des sels pharmaceutiquement acceptables de ces derniers, sous forme d'énantiomères individuels, de composés racémiques ou d'autres mélanges d'énantiomères. Ar est phényle, naphthyle or benzo[b]thiphényle, pouvant être chacun substitué. R1 et R2, qui peuvent être similaires ou différents sont indépendamment a) H, b) un groupe alkyle contenant 1 à 6 atomes de carbone, c) un groupe alcényle contenant 3 à 6 atomes de carbone, d) un groupe cycloalkyle contenant 3 à 7 atomes de carbone, e) un groupe cycloalkylméthyle dans lequel la chaîne contient 3 à 7 atomes de carbone; f) un groupe aryle or hétéroaryle éventuellement substitué, g) un groupe arylalkyle ou hétéroarylalkyle chacun éventuellement substitué. Mais R1 et R2 peuvent également être une chaîne alkylène éventuellement substituée par un ou plusieurs groupes alkyle contenant chacun 1 à 3 atomes de carbone, de sorte que, ensemble avec les atomes auxquels ils ont fixés, ils forment une chaîne de 5 à 6 éléments. R3 est a) h, b) un groupe aryle ou hétéroaryle éventuellement substitué, c) un groupe arylméthyle éventuellement substitué, ou d) un groupe alcoxyalkyle contenant 3 à 6 atomes, de carbone. R4 et R5, qui peuvent être semblables ou différents, sont indépendamment un groupe alkyle contenant 1 à 3 atomes de carbone. Mais R4 et R5 peuvent également, ensemble avec l'atome auquel ils sont liés, former une chaîne cycloalkyle contenant 3 à 6 atomes de carbone. L'invention concerne aussi des procédés permettant de préparer ces composés, des compositions à base de ces composés, leur utilisation pour traiter la dépression, l'anxiété, la maladie de Parkinson, l'obésité, les troubles cognitifs, les crises, les troubles neurologiques, et leur utilisation comme agents neuroprotecteurs.</abstract><edition>6</edition><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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