CALPAIN INHIBITORS FOR THE TREATMENT OF NEURODEGENERATIVE DISEASES

Novel amino acid analogs are provided having the formula (I): Z-A3-A2-A1-Q, wherein Z is H or a protecting group; A3 and A2 are independently an optionally protected valine, leucine, alanine, isoleucine, phenylalnine, tyrosine, glycine, 2-arylglycine having either D or L stereochemistry or a chemica...

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: DOLLE, ROLAND, E, MILLER, MATTHEW, S, OSIFO, IRENNEGBE, K, HARRIS, ALEX, L, GRAYBILL, TODD, L
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Novel amino acid analogs are provided having the formula (I): Z-A3-A2-A1-Q, wherein Z is H or a protecting group; A3 and A2 are independently an optionally protected valine, leucine, alanine, isoleucine, phenylalnine, tyrosine, glycine, 2-arylglycine having either D or L stereochemistry or a chemical bond; A1 is an optionally protected valine, leucine, isoleucine, alanine, phenylalnine, tyrosine, 2-phenyl-glycine, 2-phenethyl-glycine, 2-aryl-glycine; Q is H, CH2OCOL, CH2OL, CH2SL, CH2X, NHNHCOCH2OCOL, NHNHCOCH2OL, NHNHCOCH2SL, wherein L is an optionally substituted aryl or optionally substituted hereroaryl; and X is CI, Br or F, and a pharmaceutically acceptable salt thereof. L'invention concerne de nouveaux analogues d'acides aminés, et un de leurs sels pharmacologiquement acceptable, de formule (I): Z-A3-A2-A1-Q, dans laquelle Z représente H ou un groupe de protection; A3 et A2 représentent indépendemment valine, leucine, alanine, isoleucine, phénylalnine, tyrosine, glycine, 2-arylglycine, toutes éventuellement protégées, et présentant une stéréochimie D ou L ou une liaison chimique; A1 représente valine, leucine, isoleucine, alanine, phénylalnine, tyrosine, 2-phényl-glycine, 2-phénéthyl-glycine, 2-aryl-glycine, toutes éventuellement protégées; Q représente H, CH2OCOL, CH2OL, CH2SL, CH2X, NHNHCOCH2OCOL, NHNHCOCH2OL, NHNHCOCH2SL, où L représente aryle ou hétéroaryle éventuellement substitués; et X représente CI, Br ou F.