CARBAZOLE DERIVATIVES WITH 17,20-LYASE-INHIBITING ACTIVITY

This invention relates to substituted carbazole derivatives, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in medicine for the reduction of oestrogen and/or androgen levels. Particular compounds of the invention are compounds of formula (I) where...

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Hauptverfasser: COCKER, JOHN, DEREK, CHERRY, PETER, CLIVE, SEARLE, ANDREW, DAVID
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator COCKER, JOHN, DEREK
CHERRY, PETER, CLIVE
SEARLE, ANDREW, DAVID
description This invention relates to substituted carbazole derivatives, to processes for their preparation, to pharmaceutical compositions containing them and to their use in medicine for the reduction of oestrogen and/or androgen levels. Particular compounds of the invention are compounds of formula (I) wherein R1 and R4 each independently represent a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; each R2 may be the same or different and represents an electron-withdrawing group; each R3 may be the same or different and represents an electron-withdrawing group; R5 is a group of formula (a), (b) or (c); R6 is a halogen atom, a C1-6alkyl group or a C1-6alkoxy group; m is zero or an integer 1 to 4; n is zero or an integer 1 to 3; and p is zero, 1 or 2 and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. L'invention se rapporte à des dérivés de carbazole substitués, à des procédés destinés à leur préparation, à des compositions pharmaceutiques les contenant ainsi qu'à leur utilisation à des fins médicales pour la réduction des niveaux d'oestrogènes et/ou d'androgènes. L'invention concerne particulièrement des composés de la formule (I), dans laquelle R1 et R4 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe C1-6 alkyle; tous les R2 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe d'enlèvement d'électrons; tous les R3 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe d'enlèvement d'électrons; R5 représente un groupe de la formule (a), (b) ou (c); R6 représente un atome d'halogène, un groupe C1-6 alkyle ou un groupe C1-6 alcoxy; m vaut zéro ou un entier de 1 à 4; n vaut zéro ou un entier de 1 à 3; et p vaut zéro, 1 ou 2. Des solvants et sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés sont également décrits.
format Patent
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Particular compounds of the invention are compounds of formula (I) wherein R1 and R4 each independently represent a hydrogen atom or a C1-6alkyl group; each R2 may be the same or different and represents an electron-withdrawing group; each R3 may be the same or different and represents an electron-withdrawing group; R5 is a group of formula (a), (b) or (c); R6 is a halogen atom, a C1-6alkyl group or a C1-6alkoxy group; m is zero or an integer 1 to 4; n is zero or an integer 1 to 3; and p is zero, 1 or 2 and pharmaceutically acceptable salts and solvates thereof. L'invention se rapporte à des dérivés de carbazole substitués, à des procédés destinés à leur préparation, à des compositions pharmaceutiques les contenant ainsi qu'à leur utilisation à des fins médicales pour la réduction des niveaux d'oestrogènes et/ou d'androgènes. L'invention concerne particulièrement des composés de la formule (I), dans laquelle R1 et R4 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe C1-6 alkyle; tous les R2 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe d'enlèvement d'électrons; tous les R3 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe d'enlèvement d'électrons; R5 représente un groupe de la formule (a), (b) ou (c); R6 représente un atome d'halogène, un groupe C1-6 alkyle ou un groupe C1-6 alcoxy; m vaut zéro ou un entier de 1 à 4; n vaut zéro ou un entier de 1 à 3; et p vaut zéro, 1 ou 2. 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L'invention concerne particulièrement des composés de la formule (I), dans laquelle R1 et R4 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe C1-6 alkyle; tous les R2 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe d'enlèvement d'électrons; tous les R3 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe d'enlèvement d'électrons; R5 représente un groupe de la formule (a), (b) ou (c); R6 représente un atome d'halogène, un groupe C1-6 alkyle ou un groupe C1-6 alcoxy; m vaut zéro ou un entier de 1 à 4; n vaut zéro ou un entier de 1 à 3; et p vaut zéro, 1 ou 2. 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L'invention concerne particulièrement des composés de la formule (I), dans laquelle R1 et R4 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe C1-6 alkyle; tous les R2 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe d'enlèvement d'électrons; tous les R3 peuvent être identiques ou différents et représentent un groupe d'enlèvement d'électrons; R5 représente un groupe de la formule (a), (b) ou (c); R6 représente un atome d'halogène, un groupe C1-6 alkyle ou un groupe C1-6 alcoxy; m vaut zéro ou un entier de 1 à 4; n vaut zéro ou un entier de 1 à 3; et p vaut zéro, 1 ou 2. Des solvants et sels pharmaceutiquement acceptables de ces composés sont également décrits.</abstract><edition>5</edition><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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