PROCESS FOR PREPARING PYRIMIDINETRIONE DERIVATIVES

A process for the preparation of a compound of a formula (I), wherein R1 and R2, which may be the same or different, represent aliphatic, araliphatic or aryl groups, and R represents a group -CH2CH(OCONH2)-CH2OX in which X is a C1-5 alkyl group, which comprises reacting a compound of formula (II), wherein R1 and R2 and X are as defined above with a dihalophosphinyl or halosulphonyl isocyanate to obtain a compound of formula (III), wherein R1 and R2 and X are as defined above and Z is a group of formula -SO2Y or -POY2 wherein Y is a halogen atom followed by hydrolysis of the compound of formula (III) is described. Also described are several N-dihydroxyphosphoryl pyrimidinetrione derivatives which are intermediates in the above process, some of which may also be useful as water soluble prodrugs of certain pyrimidinetrione compounds. Procédé de préparation d'un composé de la formule (I), dans laquelle R1 et R2, lesquels peuvent être identiques ou différents, représentent des groupes aliphatiques, araliphatiques ou aryle, et R représente un groupe -CH2CH(OCONH2)-CH2OX, dans lequel X représente un groupe alkyle contenant 1 à 5 atomes de carbone. Ce procédé consiste à faire réagir un composé de la formule (II), dans laquelle R1 et R2 ainsi que X sont définis comme ci-dessus, avec un isocyanate de dihalophosphinyle ou d'halosulphonyle, afin d'obtenir un composé de la formule (III), dans laquelle R1 et R2 ainsi que X sont définis comme ci-dessus, et Z représente un groupe de la formule -S02Y ou -POY2, dans laquelle Y représente un atome d'hallogène, suivi de l'hydrolyse du composé de la formule (III). L'invention concerne également plusieurs dérivés de pyrimidinetrione de N-dihydroxyphosphoryle lesquels sont des intermédiaires dans le procédé précité, dont certains peuvent également être utiles en tant que promédicaments solubles dans l'eau de certains composés de pyrimidinetrione.