SYNTHESIS OF 2' ACETYL-ESTER PROTECTED NUCLEOSIDES

Embodiments of the present application relate to the preparation of 2'-O-protected nucleoside phosphoramidites and conjugation of the 2'-O-protected nucleoside to a solid support. More specifically, the present application relates to nucleosides having a hydroxy protecting group at the 2&#...

Ausführliche Beschreibung

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Hauptverfasser: ZOU, Ruiming, ZHAO, Gang, YU, David, YAO, Yun-Chiao, DU, Gengyu, LAU, Aldrich N.K, POON, Wing C
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator ZOU, Ruiming
ZHAO, Gang
YU, David
YAO, Yun-Chiao
DU, Gengyu
LAU, Aldrich N.K
POON, Wing C
description Embodiments of the present application relate to the preparation of 2'-O-protected nucleoside phosphoramidites and conjugation of the 2'-O-protected nucleoside to a solid support. More specifically, the present application relates to nucleosides having a hydroxy protecting group at the 2' position that reduces migration to the 3' position during RNA (e.g., mRNA) synthesis and can be readily removed under mild conditions without the use of toxic metal-containing reagents. Methods of using the nucleosides described herein in RNA synthesis are also disclosed. Des modes de réalisation de la présente demande concernent la préparation de phosphoramidites de nucléosides 2'-O-protégés et la conjugaison du nucléoside 2'-O-protégé à un support solide. Plus particulièrement, la présente demande concerne des nucléosides ayant un groupe protecteur hydroxy en position 2' qui réduit la migration vers la position 3' pendant la synthèse de l'ARN (par exemple, l'ARNm) et peut être facilement éliminé dans des conditions modérées sans utiliser de réactifs contenant des métaux toxiques. La présente demande concerne également des procédés d'utilisation des nucléosides décrits dans la description dans la synthèse de l'ARN.
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More specifically, the present application relates to nucleosides having a hydroxy protecting group at the 2' position that reduces migration to the 3' position during RNA (e.g., mRNA) synthesis and can be readily removed under mild conditions without the use of toxic metal-containing reagents. Methods of using the nucleosides described herein in RNA synthesis are also disclosed. Des modes de réalisation de la présente demande concernent la préparation de phosphoramidites de nucléosides 2'-O-protégés et la conjugaison du nucléoside 2'-O-protégé à un support solide. Plus particulièrement, la présente demande concerne des nucléosides ayant un groupe protecteur hydroxy en position 2' qui réduit la migration vers la position 3' pendant la synthèse de l'ARN (par exemple, l'ARNm) et peut être facilement éliminé dans des conditions modérées sans utiliser de réactifs contenant des métaux toxiques. 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More specifically, the present application relates to nucleosides having a hydroxy protecting group at the 2' position that reduces migration to the 3' position during RNA (e.g., mRNA) synthesis and can be readily removed under mild conditions without the use of toxic metal-containing reagents. Methods of using the nucleosides described herein in RNA synthesis are also disclosed. Des modes de réalisation de la présente demande concernent la préparation de phosphoramidites de nucléosides 2'-O-protégés et la conjugaison du nucléoside 2'-O-protégé à un support solide. Plus particulièrement, la présente demande concerne des nucléosides ayant un groupe protecteur hydroxy en position 2' qui réduit la migration vers la position 3' pendant la synthèse de l'ARN (par exemple, l'ARNm) et peut être facilement éliminé dans des conditions modérées sans utiliser de réactifs contenant des métaux toxiques. 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