MC3R AGONIST PEPTIDES

Provided herein are melanocortin 3 receptor (MC3R) agonist peptides and methods of use thereof for the treatment and/or prevention of eating disorders (e.g., anorexia nervosa, cachexia, etc.), metabolic disorders (e.g., sarcopenia), endocrine and growth disorders (e.g. delayed growth and/or delayed...

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Hauptverfasser: GIMENEZ, Luis E, LEE, Pil Heui, WILLIAMS, Savannah Y, SWEENEY, Patrick, SAWYER, Tomi K, CONE, Roger D
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator GIMENEZ, Luis E
LEE, Pil Heui
WILLIAMS, Savannah Y
SWEENEY, Patrick
SAWYER, Tomi K
CONE, Roger D
description Provided herein are melanocortin 3 receptor (MC3R) agonist peptides and methods of use thereof for the treatment and/or prevention of eating disorders (e.g., anorexia nervosa, cachexia, etc.), metabolic disorders (e.g., sarcopenia), endocrine and growth disorders (e.g. delayed growth and/or delayed puberty), and/or emotional/mental disorders (e.g., depression, anxiety, OCD, PTSD, etc.). In particular, provided herein are MC3R agonist peptides that exhibit enhanced selectivity for MC3R over other melanocortin receptors (e.g., melanocortin 4 receptor (MC4R), melanocortin 1 receptor (MC1R), etc.) and/or are MC4R antagonists, and methods of use thereof. MC3R agonist peptides herein may exhibit enhanced in vitro potency, in vivo efficacy and pharmacokinetic properties compared to other know MC3R agonists. La présente invention concerne des peptides agonistes du récepteur de la mélanocortine 3 (MC3R) et des méthodes d'utilisation de ceux-ci pour le traitement et/ou la prévention de troubles de l'alimentation (par exemple, anorexie mentale, cachexie, etc.), de troubles métaboliques (par exemple, sarcopénie), de troubles endocriniens et de la croissance (par exemple, une croissance retardée et/ou une puberté retardée), et/ou de troubles émotionnels/mentaux (par exemple, dépression, anxiété, TOC, troubles associés à un stress post-traumatique, etc.). En particulier, l'invention concerne des peptides agonistes du MC3R qui présentent une sélectivité améliorée vis-à-vis du MC3R par rapport à d'autres récepteurs de la mélanocortine (par exemple, le récepteur de la mélanocortine 4 (MC4R), le récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R), etc.) et/ou sont des antagonistes du MC4R, et leurs méthodes d'utilisation. Les peptides agonistes du MC3R peuvent présenter une capacité in vitro, une efficacité et des propriétés pharmacocinétiques in vivo améliorées en comparaison d'autres agonistes connus du MC3R.
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In particular, provided herein are MC3R agonist peptides that exhibit enhanced selectivity for MC3R over other melanocortin receptors (e.g., melanocortin 4 receptor (MC4R), melanocortin 1 receptor (MC1R), etc.) and/or are MC4R antagonists, and methods of use thereof. MC3R agonist peptides herein may exhibit enhanced in vitro potency, in vivo efficacy and pharmacokinetic properties compared to other know MC3R agonists. La présente invention concerne des peptides agonistes du récepteur de la mélanocortine 3 (MC3R) et des méthodes d'utilisation de ceux-ci pour le traitement et/ou la prévention de troubles de l'alimentation (par exemple, anorexie mentale, cachexie, etc.), de troubles métaboliques (par exemple, sarcopénie), de troubles endocriniens et de la croissance (par exemple, une croissance retardée et/ou une puberté retardée), et/ou de troubles émotionnels/mentaux (par exemple, dépression, anxiété, TOC, troubles associés à un stress post-traumatique, etc.). En particulier, l'invention concerne des peptides agonistes du MC3R qui présentent une sélectivité améliorée vis-à-vis du MC3R par rapport à d'autres récepteurs de la mélanocortine (par exemple, le récepteur de la mélanocortine 4 (MC4R), le récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R), etc.) et/ou sont des antagonistes du MC4R, et leurs méthodes d'utilisation. 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In particular, provided herein are MC3R agonist peptides that exhibit enhanced selectivity for MC3R over other melanocortin receptors (e.g., melanocortin 4 receptor (MC4R), melanocortin 1 receptor (MC1R), etc.) and/or are MC4R antagonists, and methods of use thereof. MC3R agonist peptides herein may exhibit enhanced in vitro potency, in vivo efficacy and pharmacokinetic properties compared to other know MC3R agonists. La présente invention concerne des peptides agonistes du récepteur de la mélanocortine 3 (MC3R) et des méthodes d'utilisation de ceux-ci pour le traitement et/ou la prévention de troubles de l'alimentation (par exemple, anorexie mentale, cachexie, etc.), de troubles métaboliques (par exemple, sarcopénie), de troubles endocriniens et de la croissance (par exemple, une croissance retardée et/ou une puberté retardée), et/ou de troubles émotionnels/mentaux (par exemple, dépression, anxiété, TOC, troubles associés à un stress post-traumatique, etc.). En particulier, l'invention concerne des peptides agonistes du MC3R qui présentent une sélectivité améliorée vis-à-vis du MC3R par rapport à d'autres récepteurs de la mélanocortine (par exemple, le récepteur de la mélanocortine 4 (MC4R), le récepteur de la mélanocortine 1 (MC1R), etc.) et/ou sont des antagonistes du MC4R, et leurs méthodes d'utilisation. 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In particular, provided herein are MC3R agonist peptides that exhibit enhanced selectivity for MC3R over other melanocortin receptors (e.g., melanocortin 4 receptor (MC4R), melanocortin 1 receptor (MC1R), etc.) and/or are MC4R antagonists, and methods of use thereof. MC3R agonist peptides herein may exhibit enhanced in vitro potency, in vivo efficacy and pharmacokinetic properties compared to other know MC3R agonists. La présente invention concerne des peptides agonistes du récepteur de la mélanocortine 3 (MC3R) et des méthodes d'utilisation de ceux-ci pour le traitement et/ou la prévention de troubles de l'alimentation (par exemple, anorexie mentale, cachexie, etc.), de troubles métaboliques (par exemple, sarcopénie), de troubles endocriniens et de la croissance (par exemple, une croissance retardée et/ou une puberté retardée), et/ou de troubles émotionnels/mentaux (par exemple, dépression, anxiété, TOC, troubles associés à un stress post-traumatique, etc.). 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