POLYMER CONJUGATES OF DRUGS TARGETING 5-HT AND OTHER RECEPTORS IN THE CENTRAL NERVOUS SYSTEM (CNS) THAT ALSO TARGET RECEPTORS OUTSIDE OF THE CNS

Psychedelic drug (PD) polymer conjugates having a general structure PD-(X-Poly-T)n, wherein PD is a CNS active psychedelic drug targeting serotonergic receptors, with possible affinity also for other receptors. (X-Poly-T) is, independently for each occurrence, hydrogen or the moieties are, independe...

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Hauptverfasser: GABBIA, Daniela, MATTAREI, Andrea, PASUT, Gianfranco, BANZATO, Marco, MANFREDI, Paolo, DE MARTIN, Sara
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator GABBIA, Daniela
MATTAREI, Andrea
PASUT, Gianfranco
BANZATO, Marco
MANFREDI, Paolo
DE MARTIN, Sara
description Psychedelic drug (PD) polymer conjugates having a general structure PD-(X-Poly-T)n, wherein PD is a CNS active psychedelic drug targeting serotonergic receptors, with possible affinity also for other receptors. (X-Poly-T) is, independently for each occurrence, hydrogen or the moieties are, independently: X is a stable (enzymatically and/or hydrolytically under physiological conditions) linker comprising a covalent bond or a chain of atoms that covalently attaches a small molecule 5-HT receptors agonist drug moiety to the Poly derivative. Poly is a covalently bonded chain of repeating monomer units that form a polymer or an oligomer backbone of synthetic or natural origin. T is terminal group of Poly and is represented by any suitable chemical group which, depending upon preference, is unreactive or reactive with other chemical moieties, or has a targeting property. N is an integer comprised between 1 and 6. Conjugués polymères de médicament psychédélique (PD) ayant une structure générale PD-(X-Poly-T)n, dans lesquels PD est un médicament psychédélique actif du SNC ciblant des récepteurs sérotoninergiques, avec une affinité possible également pour d'autres récepteurs. (X-Poly-T) correspond, indépendamment pour chaque occurrence, à de l'hydrogène ou les fractions correspondent, indépendamment, à ce qui suit : X est un lieur stable (enzymatiquement et/ou hydrolytiquement dans des conditions physiologiques) comprenant une liaison covalente ou une chaîne d'atomes qui fixe de manière covalente une fraction de médicament agoniste des récepteurs de 5-HT de petite molécule au dérivé Poly. Le Poly est une chaîne liée de manière covalente de motifs monomères répétitifs qui forment un polymère ou un squelette oligomère d'origine synthétique ou naturelle. T est un groupe terminal de Poly et est représenté par n'importe quel groupe chimique approprié qui, en fonction de la préférence, est non réactif ou réactif avec d'autres fractions chimiques, ou a une propriété de ciblage. N est un nombre entier compris entre 1 et 6.
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(X-Poly-T) correspond, indépendamment pour chaque occurrence, à de l'hydrogène ou les fractions correspondent, indépendamment, à ce qui suit : X est un lieur stable (enzymatiquement et/ou hydrolytiquement dans des conditions physiologiques) comprenant une liaison covalente ou une chaîne d'atomes qui fixe de manière covalente une fraction de médicament agoniste des récepteurs de 5-HT de petite molécule au dérivé Poly. Le Poly est une chaîne liée de manière covalente de motifs monomères répétitifs qui forment un polymère ou un squelette oligomère d'origine synthétique ou naturelle. T est un groupe terminal de Poly et est représenté par n'importe quel groupe chimique approprié qui, en fonction de la préférence, est non réactif ou réactif avec d'autres fractions chimiques, ou a une propriété de ciblage. 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(X-Poly-T) is, independently for each occurrence, hydrogen or the moieties are, independently: X is a stable (enzymatically and/or hydrolytically under physiological conditions) linker comprising a covalent bond or a chain of atoms that covalently attaches a small molecule 5-HT receptors agonist drug moiety to the Poly derivative. Poly is a covalently bonded chain of repeating monomer units that form a polymer or an oligomer backbone of synthetic or natural origin. T is terminal group of Poly and is represented by any suitable chemical group which, depending upon preference, is unreactive or reactive with other chemical moieties, or has a targeting property. N is an integer comprised between 1 and 6. Conjugués polymères de médicament psychédélique (PD) ayant une structure générale PD-(X-Poly-T)n, dans lesquels PD est un médicament psychédélique actif du SNC ciblant des récepteurs sérotoninergiques, avec une affinité possible également pour d'autres récepteurs. (X-Poly-T) correspond, indépendamment pour chaque occurrence, à de l'hydrogène ou les fractions correspondent, indépendamment, à ce qui suit : X est un lieur stable (enzymatiquement et/ou hydrolytiquement dans des conditions physiologiques) comprenant une liaison covalente ou une chaîne d'atomes qui fixe de manière covalente une fraction de médicament agoniste des récepteurs de 5-HT de petite molécule au dérivé Poly. Le Poly est une chaîne liée de manière covalente de motifs monomères répétitifs qui forment un polymère ou un squelette oligomère d'origine synthétique ou naturelle. T est un groupe terminal de Poly et est représenté par n'importe quel groupe chimique approprié qui, en fonction de la préférence, est non réactif ou réactif avec d'autres fractions chimiques, ou a une propriété de ciblage. N est un nombre entier compris entre 1 et 6.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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