Process for the preparation of tofacitinib and intermediates thereof

Provided is a process for the preparation of high purity tofacitinib, which reduces formation of N-methyl impurity. The invention also provides novel intermediates used in the process to prepare tofacitinib. There is provided an improved process for the preparation of tofacitinib (I), comprising the steps of: adding cyanoacetic acid in molar equivalent 0.2-1.2 to compound of formula (II-S), followed by addition of carbodiimide coupling agent of formula (III), optionally reacting tofacitinib base with citric acid. L'invention concerne un procédé de préparation de tofacitinib de haute pureté, qui réduit la formation d'impuretés de type N-méthyle. L'invention concerne également de nouveaux intermédiaires utilisés dans le procédé pour préparer du tofacitinib. L'invention concerne un procédé amélioré pour la préparation de tofacitinib (I), comprenant les étapes consistant à : ajouter de l'acide cyanoacétique en équivalent molaire de 0,2 à 1,2 à un composé de formule (II-S), puis à additionner un agent de couplage de carbodiimide de formule (III), éventuellement avec réaction de la base de tofacitinib avec de l'acide citrique.