NOVEL PROCESSES AND INTERMEDIATES FOR THE PREPARATION OF SOLUBLE GUANYLATE CYCLASE STIMULATORS

The present disclosure relates to novel processes for the preparation of compounds of Formula I. Some of these compounds are useful as stimulators of soluble guanylate cyclase (sGC). Others are useful intermediates towards the preparation of said stimulators. These processes are amenable to large sc...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: NAKAI, Takashi, XUE, Song, WALLACE, Debra Jane, WANG, Yuguang, SCHAIRER, Wayne C, KISSEL, William, HASHASH, Ahmad, ZHOU, Fenger, KARNATI, Vishnu Vardhan Reddy
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present disclosure relates to novel processes for the preparation of compounds of Formula I. Some of these compounds are useful as stimulators of soluble guanylate cyclase (sGC). Others are useful intermediates towards the preparation of said stimulators. These processes are amenable to large scale preparation and produce stable 3-(2-pyrimidinyl)pyrazoles of Formula I in high purity and yields. The present invention has the additional advantage of facile reaction conditions, amenable to scale up for large scale manufacturing. The disclosure also provides novel intermediates useful in the preparation of said compounds. L'invention concerne de nouveaux procédés pour la préparation de composés de formule I. Certains de ces composés sont utiles en tant que stimulateurs de la guanylate cyclase soluble (sGC). D'autres sont des intermédiaires utiles pour la préparation desdits stimulateurs. Les procédés selon l'invention sont adaptés à une préparation à grande échelle et permettent d'obtenir des 3-(2-pyrimidinyl)pyrazoles stables de formule I avec une haute pureté et des rendements élevés. L'invention présente l'avantage supplémentaire de fournir des conditions de réaction simples pouvant être mises à l'échelle pour une fabrication à grande échelle. La présente invention concerne également de nouveaux intermédiaires utiles dans la préparation de ces composés.