MELATONIN ANALOGUES FOR TREATING CANCER

The present invention demonstrates that the compound N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl) ethyl] acetamide (agomelatine) inhibits the growth of colon cancer cell lines in vitro as well as in vivo, suggesting the oncostatic/cytotoxic role of this compound. The lines having wild-type p53 demonstrated highe...

Ausführliche Beschreibung

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Hauptverfasser: LEÓN LÓPEZ, Josefa, CASADO RUÍZ, Jorge, JIMÉNEZ RUÍZ, Sergio Manuel, SALMERÓN CASTELAR, Javier
Format: Patent
Sprache:eng ; fre ; spa
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creator LEÓN LÓPEZ, Josefa
CASADO RUÍZ, Jorge
JIMÉNEZ RUÍZ, Sergio Manuel
SALMERÓN CASTELAR, Javier
description The present invention demonstrates that the compound N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl) ethyl] acetamide (agomelatine) inhibits the growth of colon cancer cell lines in vitro as well as in vivo, suggesting the oncostatic/cytotoxic role of this compound. The lines having wild-type p53 demonstrated higher levels of inhibition than those having mutant p53. The effect of the compound depends on the state, mutated or unmutated, of p53, although, unlike melatonin or 5-fluorouracil, the compound is also able to inhibit growth when p53 is mutated, thereby increasing the number of treatable patients. La presente invención muestra que el compuesto: N-[2-(7-metoxinaftalen-1-il)etil]acetamida (agomelatina), inhibe el crecimiento de líneas celulares de cáncer de colon in vitro, así como la inhibición in vivo, lo que sugiere el papel oncostático/citotóxico de este compuesto. Las líneas que presentan un p53 salvaje mostraron niveles más altos de inhibición que los que presentan un p53 mutado. Su efecto depende del estado, mutado o no mutado de p53, si bien, y al contrario que la melatonina o el 5-fluorouracilo, también es capaz de inhibir el crecimiento en el caso de que p53 se encuentre mutado, con lo que el número de pacientes tratables aumenta. Selon la présente invention, le composé: N-[2-(7-méthoxynaphtalène-1-il)éthyle]acétamide (agomélatine), inhibe la croissance de lignées cellulaires du cancer du côlon in vitro, et engendre aussi l'inhibition in vivo, ce qui suggère le rôle oncostatique/cytotoxique de ce composé. Les lignées qui présentent un p53 sauvage ont des niveaux plus élevés d'inhibition que celles qui ont un p53 muté. Son effet dépend de l'état, muté ou non muté de p53, même si, et à la différence de la mélatonine ou du 5-fluorouracil, il est également capable d'inhiber la croissance dans le cas où p53 a été muté, et de ce fait, le nombre de patients pouvant être traités augmente.
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The lines having wild-type p53 demonstrated higher levels of inhibition than those having mutant p53. The effect of the compound depends on the state, mutated or unmutated, of p53, although, unlike melatonin or 5-fluorouracil, the compound is also able to inhibit growth when p53 is mutated, thereby increasing the number of treatable patients. La presente invención muestra que el compuesto: N-[2-(7-metoxinaftalen-1-il)etil]acetamida (agomelatina), inhibe el crecimiento de líneas celulares de cáncer de colon in vitro, así como la inhibición in vivo, lo que sugiere el papel oncostático/citotóxico de este compuesto. Las líneas que presentan un p53 salvaje mostraron niveles más altos de inhibición que los que presentan un p53 mutado. Su efecto depende del estado, mutado o no mutado de p53, si bien, y al contrario que la melatonina o el 5-fluorouracilo, también es capaz de inhibir el crecimiento en el caso de que p53 se encuentre mutado, con lo que el número de pacientes tratables aumenta. Selon la présente invention, le composé: N-[2-(7-méthoxynaphtalène-1-il)éthyle]acétamide (agomélatine), inhibe la croissance de lignées cellulaires du cancer du côlon in vitro, et engendre aussi l'inhibition in vivo, ce qui suggère le rôle oncostatique/cytotoxique de ce composé. Les lignées qui présentent un p53 sauvage ont des niveaux plus élevés d'inhibition que celles qui ont un p53 muté. Son effet dépend de l'état, muté ou non muté de p53, même si, et à la différence de la mélatonine ou du 5-fluorouracil, il est également capable d'inhiber la croissance dans le cas où p53 a été muté, et de ce fait, le nombre de patients pouvant être traités augmente.</description><language>eng ; fre ; spa</language><subject>HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2017</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20170112&amp;DB=EPODOC&amp;CC=WO&amp;NR=2017005954A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20170112&amp;DB=EPODOC&amp;CC=WO&amp;NR=2017005954A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>LEÓN LÓPEZ, Josefa</creatorcontrib><creatorcontrib>CASADO RUÍZ, Jorge</creatorcontrib><creatorcontrib>JIMÉNEZ RUÍZ, Sergio Manuel</creatorcontrib><creatorcontrib>SALMERÓN CASTELAR, Javier</creatorcontrib><title>MELATONIN ANALOGUES FOR TREATING CANCER</title><description>The present invention demonstrates that the compound N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl) ethyl] acetamide (agomelatine) inhibits the growth of colon cancer cell lines in vitro as well as in vivo, suggesting the oncostatic/cytotoxic role of this compound. The lines having wild-type p53 demonstrated higher levels of inhibition than those having mutant p53. The effect of the compound depends on the state, mutated or unmutated, of p53, although, unlike melatonin or 5-fluorouracil, the compound is also able to inhibit growth when p53 is mutated, thereby increasing the number of treatable patients. La presente invención muestra que el compuesto: N-[2-(7-metoxinaftalen-1-il)etil]acetamida (agomelatina), inhibe el crecimiento de líneas celulares de cáncer de colon in vitro, así como la inhibición in vivo, lo que sugiere el papel oncostático/citotóxico de este compuesto. Las líneas que presentan un p53 salvaje mostraron niveles más altos de inhibición que los que presentan un p53 mutado. Su efecto depende del estado, mutado o no mutado de p53, si bien, y al contrario que la melatonina o el 5-fluorouracilo, también es capaz de inhibir el crecimiento en el caso de que p53 se encuentre mutado, con lo que el número de pacientes tratables aumenta. Selon la présente invention, le composé: N-[2-(7-méthoxynaphtalène-1-il)éthyle]acétamide (agomélatine), inhibe la croissance de lignées cellulaires du cancer du côlon in vitro, et engendre aussi l'inhibition in vivo, ce qui suggère le rôle oncostatique/cytotoxique de ce composé. Les lignées qui présentent un p53 sauvage ont des niveaux plus élevés d'inhibition que celles qui ont un p53 muté. Son effet dépend de l'état, muté ou non muté de p53, même si, et à la différence de la mélatonine ou du 5-fluorouracil, il est également capable d'inhiber la croissance dans le cas où p53 a été muté, et de ce fait, le nombre de patients pouvant être traités augmente.</description><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2017</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZFD3dfVxDPH38_RTcPRz9PF3D3UNVnDzD1IICXJ1DPH0c1dwdvRzdg3iYWBNS8wpTuWF0twMym6uIc4euqkF-fGpxQWJyal5qSXx4f5GBobmBgamlqYmjobGxKkCAHNEJLc</recordid><startdate>20170112</startdate><enddate>20170112</enddate><creator>LEÓN LÓPEZ, Josefa</creator><creator>CASADO RUÍZ, Jorge</creator><creator>JIMÉNEZ RUÍZ, Sergio Manuel</creator><creator>SALMERÓN CASTELAR, Javier</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20170112</creationdate><title>MELATONIN ANALOGUES FOR TREATING CANCER</title><author>LEÓN LÓPEZ, Josefa ; CASADO RUÍZ, Jorge ; JIMÉNEZ RUÍZ, Sergio Manuel ; SALMERÓN CASTELAR, Javier</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_WO2017005954A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; fre ; spa</language><creationdate>2017</creationdate><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>LEÓN LÓPEZ, Josefa</creatorcontrib><creatorcontrib>CASADO RUÍZ, Jorge</creatorcontrib><creatorcontrib>JIMÉNEZ RUÍZ, Sergio Manuel</creatorcontrib><creatorcontrib>SALMERÓN CASTELAR, Javier</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>LEÓN LÓPEZ, Josefa</au><au>CASADO RUÍZ, Jorge</au><au>JIMÉNEZ RUÍZ, Sergio Manuel</au><au>SALMERÓN CASTELAR, Javier</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>MELATONIN ANALOGUES FOR TREATING CANCER</title><date>2017-01-12</date><risdate>2017</risdate><abstract>The present invention demonstrates that the compound N-[2-(7-methoxynaphthalen-1-yl) ethyl] acetamide (agomelatine) inhibits the growth of colon cancer cell lines in vitro as well as in vivo, suggesting the oncostatic/cytotoxic role of this compound. The lines having wild-type p53 demonstrated higher levels of inhibition than those having mutant p53. The effect of the compound depends on the state, mutated or unmutated, of p53, although, unlike melatonin or 5-fluorouracil, the compound is also able to inhibit growth when p53 is mutated, thereby increasing the number of treatable patients. La presente invención muestra que el compuesto: N-[2-(7-metoxinaftalen-1-il)etil]acetamida (agomelatina), inhibe el crecimiento de líneas celulares de cáncer de colon in vitro, así como la inhibición in vivo, lo que sugiere el papel oncostático/citotóxico de este compuesto. Las líneas que presentan un p53 salvaje mostraron niveles más altos de inhibición que los que presentan un p53 mutado. Su efecto depende del estado, mutado o no mutado de p53, si bien, y al contrario que la melatonina o el 5-fluorouracilo, también es capaz de inhibir el crecimiento en el caso de que p53 se encuentre mutado, con lo que el número de pacientes tratables aumenta. Selon la présente invention, le composé: N-[2-(7-méthoxynaphtalène-1-il)éthyle]acétamide (agomélatine), inhibe la croissance de lignées cellulaires du cancer du côlon in vitro, et engendre aussi l'inhibition in vivo, ce qui suggère le rôle oncostatique/cytotoxique de ce composé. Les lignées qui présentent un p53 sauvage ont des niveaux plus élevés d'inhibition que celles qui ont un p53 muté. Son effet dépend de l'état, muté ou non muté de p53, même si, et à la différence de la mélatonine ou du 5-fluorouracil, il est également capable d'inhiber la croissance dans le cas où p53 a été muté, et de ce fait, le nombre de patients pouvant être traités augmente.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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