FLUOROMALONYL HALFTHIOESTERS

The present invention relates to Fluoromalonyl Halfthioesters (F-MAHTs) of formula (I), wherein R1 represents hydrogen, halogen, an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted cycloalkyl group, an optionally substituted aryl group; and R2 represents an optionally substituted aryl g...

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Hauptverfasser: SAADI, JAKUB, WENNEMERS, HELMA
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator SAADI, JAKUB
WENNEMERS, HELMA
description The present invention relates to Fluoromalonyl Halfthioesters (F-MAHTs) of formula (I), wherein R1 represents hydrogen, halogen, an optionally substituted alkyl group, an optionally substituted cycloalkyl group, an optionally substituted aryl group; and R2 represents an optionally substituted aryl group, an optionally substituted cycloalkyl group, an optionally substituted heteroaryl group, an optionally substituted heterocyclyl group; an optionally substituted alkyl group. The invention further relates to their synthesis and to their use, particularly as masked fluoroacetates in the preparation of pharmaceutical active ingredients. La présente invention concerne des semi-thioesters de fluoromalonyle (F-MAHT) de formule (I), dans laquelle R1 représente un hydrogène, halogène, un groupe alkyle éventuellement substitué, un groupe cycloalkyle éventuellement substitué, un groupe aryle éventuellement substitué ; et R2 représente un groupe aryle éventuellement substitué, un groupe cycloalkyle éventuellement substitué, un groupe hétéroaryle éventuellement substitué, un groupe hétérocyclyle éventuellement substitué ; un groupe alkyle éventuellement substitué. L'invention concerne en outre leur synthèse et leur utilisation, en particulier en tant que fluoroacétates masqués dans la préparation de principes actifs pharmaceutiques.
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The invention further relates to their synthesis and to their use, particularly as masked fluoroacetates in the preparation of pharmaceutical active ingredients. La présente invention concerne des semi-thioesters de fluoromalonyle (F-MAHT) de formule (I), dans laquelle R1 représente un hydrogène, halogène, un groupe alkyle éventuellement substitué, un groupe cycloalkyle éventuellement substitué, un groupe aryle éventuellement substitué ; et R2 représente un groupe aryle éventuellement substitué, un groupe cycloalkyle éventuellement substitué, un groupe hétéroaryle éventuellement substitué, un groupe hétérocyclyle éventuellement substitué ; un groupe alkyle éventuellement substitué. 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