GLUTAMINASE INHIBITORS

A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having a structure of: Formula A wherein A is a ring; Y1 and Y2 are each independently N or C with the proper valency; X1 and X2 are each independently -NH-, -0-, -CH2-0-, -NH-CH2-, or -N(CH3)-CH2-, provided that when at least one of X1 and...

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Hauptverfasser: CERIONE, RICK, KATT, WILLIAM, IYER, PREMA, C, MCDERMOTT, LEE A
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator CERIONE, RICK
KATT, WILLIAM
IYER, PREMA, C
MCDERMOTT, LEE A
description A compound, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, having a structure of: Formula A wherein A is a ring; Y1 and Y2 are each independently N or C with the proper valency; X1 and X2 are each independently -NH-, -0-, -CH2-0-, -NH-CH2-, or -N(CH3)-CH2-, provided that when at least one of X1 and X2 is -CH2-0-, -NH-CH2-, or -N(CH3)-CH2- then the - CH2- is directly connected to A; a and b are each independently 0 or 1; c and d are each independently 0 or 1; Z1 and Z2 are each independently a heterocyclic; and R1 and R2 are each independently optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, amino, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl; provided that if Y1 and Y2 are each C, then a is 1 and b is 1; provided that if Y1 and Y2 are each N, then a is 0 and b is 0; provided that if Y1 is N and Y2 is C, then a=0 and b=l; provided that if Y1 is C and Y2 is N, then a=l and b=0; provided that if c=0 and d=0, then R1 and R2 are both amino; provided that if c is 1 and d is 1, then both R1 and R2 are not amino; provided that if c is 0 and d is 1, then R1 is amino and R2 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl; and provided that if c is 1 and d is 0, then R2 is amino and R1 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl. La présente invention concerne un composé, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ayant une structure de formule A où A est un cycle; Y1 et Y2 sont chacun indépendamment N ou C avec la valence correcte; X1 et X2 sont chacun indépendamment -NH-, -0-, -CH2-0-, -NH-CH2-, ou -N(CH3)-CH2-, à condition que lorsqu'au moins l'un parmi X1 et X2 est -CH2-0-, -NH-CH2-, ou -N(CH3)-CH2- alors le groupe -CH2- soit directement connecté à A; a et b valent chacun indépendamment 0 ou 1; c et d v
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La présente invention concerne un composé, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ayant une structure de formule A où A est un cycle; Y1 et Y2 sont chacun indépendamment N ou C avec la valence correcte; X1 et X2 sont chacun indépendamment -NH-, -0-, -CH2-0-, -NH-CH2-, ou -N(CH3)-CH2-, à condition que lorsqu'au moins l'un parmi X1 et X2 est -CH2-0-, -NH-CH2-, ou -N(CH3)-CH2- alors le groupe -CH2- soit directement connecté à A; a et b valent chacun indépendamment 0 ou 1; c et d valent chacun indépendamment 0 ou 1; Z1 et Z2 sont chacun indépendamment un hétérocycle; et R1 et R2 sont chacun indépendamment un groupe alkyle facultativement substitué, un groupe aralkyle facultativement substitué, un groupe cycloalkyle facultativement substitué, un groupe amino, un groupe hétéroaralkyle facultativement substitué, un groupe alkylalcoxy facultativement substitué, un groupe alkylaryloxyle facultativement substitué, un groupe aryle facultativement substitué, un groupe hétéroaryle facultativement substitué, ou un groupe hétérocycloalkyle facultativement substitué; à condition que si Y1 et Y2 sont chacun C, alors a soit 1 et b soit 1; à condition que si Y1 et Y2 sont chacun N, alors a soit 0 et b soit 0; à condition que si Y1 est N et Y2 est C, alors a=0 et b=l; à condition que si Y1 est C et Y2 est N, alors a=l et b=0; à condition que si c=0 et d=0, alors R1 et R2 soient tous les deux un groupe amino; à condition que si c est 1 et d est 1, alors à la fois R1 et R2 ne soient pas un groupe amino; à condition que si c est 0 et d est 1, alors R1 soit un groupe amino et R2 soit un groupe alkyle facultativement substitué, un groupe aralkyle facultativement substitué, un groupe cycloalkyle facultativement substitué, un groupe hétéroaralkyle facultativement substitué, un groupe alkylalkoxy facultativement substitué, un groupe alkylaryloxy facultativement substitué, un groupe aryle facultativement substitué, un groupe hétéroaryle facultativement substitué, ou un groupe hétérocycloalkyle facultativement substitué; et à condition que si c est 1 et d est 0, alors R2 soit un groupe amino et R1 soit un groupe alkyle facultativement substitué, un groupe aralkyle facultativement substitué, un groupe cycloalkyle facultativement substitué, un groupe hétéroaralkyle facultativement substitué, un groupe alkylalkoxy facultativement substitué, un groupe alkylaryloxy facultativement substitué, un groupe aryle facultativement substitué, un groupe hétéroaryle facultativement substitué, ou un groupe hétérocycloalkyle facultativement substitué.</description><language>eng ; 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provided that if c is 1 and d is 1, then both R1 and R2 are not amino; provided that if c is 0 and d is 1, then R1 is amino and R2 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl; and provided that if c is 1 and d is 0, then R2 is amino and R1 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl. La présente invention concerne un composé, ou un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, ayant une structure de formule A où A est un cycle; Y1 et Y2 sont chacun indépendamment N ou C avec la valence correcte; X1 et X2 sont chacun indépendamment -NH-, -0-, -CH2-0-, -NH-CH2-, ou -N(CH3)-CH2-, à condition que lorsqu'au moins l'un parmi X1 et X2 est -CH2-0-, -NH-CH2-, ou -N(CH3)-CH2- alors le groupe -CH2- soit directement connecté à A; a et b valent chacun indépendamment 0 ou 1; c et d valent chacun indépendamment 0 ou 1; Z1 et Z2 sont chacun indépendamment un hétérocycle; et R1 et R2 sont chacun indépendamment un groupe alkyle facultativement substitué, un groupe aralkyle facultativement substitué, un groupe cycloalkyle facultativement substitué, un groupe amino, un groupe hétéroaralkyle facultativement substitué, un groupe alkylalcoxy facultativement substitué, un groupe alkylaryloxyle facultativement substitué, un groupe aryle facultativement substitué, un groupe hétéroaryle facultativement substitué, ou un groupe hétérocycloalkyle facultativement substitué; à condition que si Y1 et Y2 sont chacun C, alors a soit 1 et b soit 1; à condition que si Y1 et Y2 sont chacun N, alors a soit 0 et b soit 0; à condition que si Y1 est N et Y2 est C, alors a=0 et b=l; à condition que si Y1 est C et Y2 est N, alors a=l et b=0; à condition que si c=0 et d=0, alors R1 et R2 soient tous les deux un groupe amino; à condition que si c est 1 et d est 1, alors à la fois R1 et R2 ne soient pas un groupe amino; à condition que si c est 0 et d est 1, alors R1 soit un groupe amino et R2 soit un groupe alkyle facultativement substitué, un groupe aralkyle facultativement substitué, un groupe cycloalkyle facultativement substitué, un groupe hétéroaralkyle facultativement substitué, un groupe alkylalkoxy facultativement substitué, un groupe alkylaryloxy facultativement substitué, un groupe aryle facultativement substitué, un groupe hétéroaryle facultativement substitué, ou un groupe hétérocycloalkyle facultativement substitué; et à condition que si c est 1 et d est 0, alors R2 soit un groupe amino et R1 soit un groupe alkyle facultativement substitué, un groupe aralkyle facultativement substitué, un groupe cycloalkyle facultativement substitué, un groupe hétéroaralkyle facultativement substitué, un groupe alkylalkoxy facultativement substitué, un groupe alkylaryloxy facultativement substitué, un groupe aryle facultativement substitué, un groupe hétéroaryle facultativement substitué, ou un groupe hétérocycloalkyle facultativement substitué.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2016</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZBBz9wkNcfT19HMMdlXw9PPwdPIM8Q8K5mFgTUvMKU7lhdLcDMpuriHOHrqpBfnxqcUFicmpeakl8eH-RgaGZgamJsYWFo6GxsSpAgBF4SBM</recordid><startdate>20160407</startdate><enddate>20160407</enddate><creator>CERIONE, RICK</creator><creator>KATT, WILLIAM</creator><creator>IYER, PREMA, C</creator><creator>MCDERMOTT, LEE A</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20160407</creationdate><title>GLUTAMINASE INHIBITORS</title><author>CERIONE, RICK ; 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Y1 and Y2 are each independently N or C with the proper valency; X1 and X2 are each independently -NH-, -0-, -CH2-0-, -NH-CH2-, or -N(CH3)-CH2-, provided that when at least one of X1 and X2 is -CH2-0-, -NH-CH2-, or -N(CH3)-CH2- then the - CH2- is directly connected to A; a and b are each independently 0 or 1; c and d are each independently 0 or 1; Z1 and Z2 are each independently a heterocyclic; and R1 and R2 are each independently optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, amino, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl; provided that if Y1 and Y2 are each C, then a is 1 and b is 1; provided that if Y1 and Y2 are each N, then a is 0 and b is 0; provided that if Y1 is N and Y2 is C, then a=0 and b=l; provided that if Y1 is C and Y2 is N, then a=l and b=0; provided that if c=0 and d=0, then R1 and R2 are both amino; provided that if c is 1 and d is 1, then both R1 and R2 are not amino; provided that if c is 0 and d is 1, then R1 is amino and R2 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl; and provided that if c is 1 and d is 0, then R2 is amino and R1 is optionally substituted alkyl, optionally substituted aralkyl, optionally substituted cycloalkyl, optionally substituted heteroaralkyl, optionally substituted alkylalkoxy, optionally substituted alkylaryloxy, optionally substituted aryl, optionally substituted heteroaryl, or optionally substituted heterocycloalkyl. 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