THYMINE DERIVATIVES AND QUINAZOLINE-DIONE DERIVATIVES FOR THE INHIBITION OF HSP27

Die vorliegende Erfindung betrifft neuartige HSP27-Inhibitoren, insbesondere Thymin- Derivate gemäß der allgemeinen Formel(VI), (VII)bzw. (VIII) und Phenothiazin-Derivaten gemäß der Formel(V) sowie deren Verwendung als Arzneimittel für die selektive Inhibierung des Hitzeschockproteins HSP27 (HSPB1),...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: LENNIG, PETRA, HEINRICH, JÖRGRISTIAN, ZHANG, YIXIN, SCHROEDER, MICHAEL, DR, DONAKONDA, SAINITIN, HAUPT, JOACHIM
Format: Patent
Sprache:eng ; fre ; ger
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creator LENNIG, PETRA
HEINRICH, JÖRGRISTIAN
ZHANG, YIXIN
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DONAKONDA, SAINITIN
HAUPT, JOACHIM
description Die vorliegende Erfindung betrifft neuartige HSP27-Inhibitoren, insbesondere Thymin- Derivate gemäß der allgemeinen Formel(VI), (VII)bzw. (VIII) und Phenothiazin-Derivaten gemäß der Formel(V) sowie deren Verwendung als Arzneimittel für die selektive Inhibierung des Hitzeschockproteins HSP27 (HSPB1), insbesonderefür die Verwendung zur Behandlung von Karzinomen oder Mukoviszidose, wobei diese Inhibitoren gegenüber HSP27 besonders vorteilhaft eine Aktivität im unteren mikromolaren bzw. submikromolaren Wirkstoffkonzentrationsbereich aufweisen. The present invention relates to novel HSP27 inhibitors, in particular thymine derivatives according to general formula (VI), (VII) or (VII) and phenothiazine derivatives according to formula (V), and to their use as drugs for the selective inhibition of the heat shock protein HSP27 (HSPB1), in particular for use in the treatment of carcinomas or cystic fibrosis, said inhibitors having a particularly advantageous activity in the lower micromolar or sub-micromolar active ingredient concentration range with respect to HSP27. La présente invention concerne de nouveaux inhibiteurs de HSP27, en particulier des dérivés de la thymine de la formule générale (VI), (VII) ou. (VIII) et des dérivés de la phénothiazine de la formule (V) et leur utilisation comme médicament pour l'inhibition sélective de la protéine de choc thermique HSP27 (HSPB1), en particulier pour une utilisation dans le traitement de carcinomes ou la mucoviscidose ; ces inhibiteurs dirigés contre HSP27 ont de façon particulièrement avantageuse une activité dans la gamme de concentrations de principe actif micromolaire inférieure ou sous-micromolaire.
format Patent
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La présente invention concerne de nouveaux inhibiteurs de HSP27, en particulier des dérivés de la thymine de la formule générale (VI), (VII) ou. (VIII) et des dérivés de la phénothiazine de la formule (V) et leur utilisation comme médicament pour l'inhibition sélective de la protéine de choc thermique HSP27 (HSPB1), en particulier pour une utilisation dans le traitement de carcinomes ou la mucoviscidose ; ces inhibiteurs dirigés contre HSP27 ont de façon particulièrement avantageuse une activité dans la gamme de concentrations de principe actif micromolaire inférieure ou sous-micromolaire.</description><language>eng ; fre ; ger</language><subject>HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><creationdate>2016</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20160204&amp;DB=EPODOC&amp;CC=WO&amp;NR=2016016268A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20160204&amp;DB=EPODOC&amp;CC=WO&amp;NR=2016016268A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>LENNIG, PETRA</creatorcontrib><creatorcontrib>HEINRICH, JÖRGRISTIAN</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHANG, YIXIN</creatorcontrib><creatorcontrib>SCHROEDER, MICHAEL, DR</creatorcontrib><creatorcontrib>DONAKONDA, SAINITIN</creatorcontrib><creatorcontrib>HAUPT, JOACHIM</creatorcontrib><title>THYMINE DERIVATIVES AND QUINAZOLINE-DIONE DERIVATIVES FOR THE INHIBITION OF HSP27</title><description>Die vorliegende Erfindung betrifft neuartige HSP27-Inhibitoren, insbesondere Thymin- Derivate gemäß der allgemeinen Formel(VI), (VII)bzw. 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