PROCESS FOR PREPARING CASPOFUNGIN AND NOVEL INTERMEDIATES THEREOF

The present invention relates to a novel process for preparing the aza cyclohexapeptide compound 1-[(4R,5S)-5-[(2-aminoethyl)amino]-N2-(10,12-dimethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-pneumocandin B0 (caspofungin), which can improve the problem due to a pungent...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: HAM, YUN-BEOM, KANG, HEUI-IL, KANG, DOO-JIN, KANG, HEUNG-MO, KYONG, SU-HYUN, HAN, TAE-HEE
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to a novel process for preparing the aza cyclohexapeptide compound 1-[(4R,5S)-5-[(2-aminoethyl)amino]-N2-(10,12-dimethyl-1-oxotetradecyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-pneumocandin B0 (caspofungin), which can improve the problem due to a pungent odor and toxicity during the process and can prepare caspofungin as a final product at high yield compared to conventional processes, and to novel intermediates which are used in the preparation process. L'invention concerne un nouveau procédé de préparation du composé azacyclohexapeptide 1-[(4R,5S)-5-[(2-aminoéthyl)amino]-N2-(10,12-diméthyl-1-oxotétradécyl)-4-hydroxy-L-ornithine]-5-[(3R)-3-hydroxy-L-ornithine]-pneumocandin B0 (caspofungine), qui permet de mieux résoudre le problème dû à une odeur piquante et une toxicité durant le procédé et de préparer la caspofungine en tant que produit final à haut rendement en comparaison avec des procédés classiques, ainsi que de nouveaux intermédiaires que l'on utilise dans ledit procédé de préparation.