NOVEL POLYMER DERIVATIVE OF CYTIDINE METABOLISM ANTAGONIST
[Problem] To provide a novel polymer derivative of a cytidine metabolism antagonist with which drug release is possible independent of a biological enzyme and with which a highly therapeutic effect is expected. [Solution] A polymer derivative of a cytidine metabolism antagonist in which substituent...
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Format: | Patent |
Sprache: | eng ; fre ; jpn |
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Zusammenfassung: | [Problem] To provide a novel polymer derivative of a cytidine metabolism antagonist with which drug release is possible independent of a biological enzyme and with which a highly therapeutic effect is expected. [Solution] A polymer derivative of a cytidine metabolism antagonist in which substituent groups represented by general formula (I) or general formula (II) [where R7 and R8 are each independently a hydrogen atom or C1-6 alkyl group optionally having substituent groups; R6 is a hydrogen atom, C1-40 alkyl group optionally having substituent groups, C1-40 aralkyl group optionally having substituent groups, aromatic group optionally having substituent groups, amino acid residue protected by carboxy groups, or sugar residue optionally having substituent groups; CX-CY is CH-CH or C=C (double bond); and A is a residue in which the amino group at position 4 has been removed from the cytidine metabolism antagonist] are bonded to the side chain carboxy groups of a block copolymer formed by a polyethylene glycol structural segment and a polymer having ten or more carboxy groups.
L'invention concerne un nouveau dérivé polymère d'un antagoniste de métabolisme de cytidine permettant une libération de médicament indépendante d'une enzyme biologique et présentant un effet thérapeutique élevé. Le dérivé de polymère selon l'invention contient des groupes substituants représentés par la formule générale (I) ou (II) [dans lesquelles R7 et R8 représentent chacun indépendamment un atome d'hydrogène ou un groupe alkyle C1-6 contenant facultativement des groupes substituants; R6 représente un atome d'hydrogène, un groupe alkyle C1-40 contenant facultativement des groupes substituants, un groupe aralkyle C1-40 contenant facultativement des groupes substituants, un groupe aromatique contenant facultativement des groupes substituants, un résidu d'acide aminé protégé par des groupes carboxy ou un résidu de sucre contenant facultativement des groupes substituants; CX-CY représente CH-CH ou C=C (liaison double); et A représente un résidu dans lequel le groupe amino en position 4 a été retiré de l'antagoniste de métabolisme de cytidine] et liés aux groupes carboxy à chaînes latérales d'un copolymère bloc formé par un segment structurel de polyéthylène glycol et un polymère doté d'au moins dix groupes carboxy. |
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