NOVEL PROCESSES FOR THE PREPARATION OF PHENYLCYCLOPROPYLAMINE DERIVATIVES AND USE THEREOF FOR PREPARING TICAGRELOR

Provided herein are novel processes for the preparation of phenylcyclopropylamine derivatives, which are useful intermediates in the preparation of triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds. Provided particularly herein are novel, commercially viable and industrially advantageous processes for the prepara...

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Hauptverfasser: NAIR, VIGNESH, PRADHAN, NITIN, SHARADCHANDRA, TRIVEDI, NIKHIL, KHILE, ANIL, SHAHAJI
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator NAIR, VIGNESH
PRADHAN, NITIN, SHARADCHANDRA
TRIVEDI, NIKHIL
KHILE, ANIL, SHAHAJI
description Provided herein are novel processes for the preparation of phenylcyclopropylamine derivatives, which are useful intermediates in the preparation of triazolo[4,5-d]pyrimidine compounds. Provided particularly herein are novel, commercially viable and industrially advantageous processes for the preparation of a substantially pure ticagrelor intermediate, trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine. Provided further herein are novel acid addition salts of trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine, and process for their preparation. The intermediate and its acid addition salts are useful for preparing ticagrelor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in high yield and purity. L'invention porte sur de nouveaux procédés pour la préparation de dérivés de phénylcyclopropylamine, qui sont des intermédiaires utiles dans la préparation de composés de triazolo[4,5-d]pyrimidine. La présente invention porte en particulier sur de nouveaux procédés commercialement viables et industriellement avantageux pour la préparation d'un intermédiaire de préparation du ticagrelor pratiquement pur, la trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophényl)cyclopropylamine. La présente invention porte en outre sur de nouveaux sels d'addition d'acide de la trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophényl)cyclopropylamine et sur un procédé pour leur préparation. L'intermédiaire et ses sels d'addition d'acide sont utiles pour la préparation de ticagrelor, ou d'un sel pharmaceutiquement acceptable de celui-ci, à rendement et de pureté élevés.
format Patent
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Provided particularly herein are novel, commercially viable and industrially advantageous processes for the preparation of a substantially pure ticagrelor intermediate, trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine. Provided further herein are novel acid addition salts of trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophenyl)-cyclopropylamine, and process for their preparation. The intermediate and its acid addition salts are useful for preparing ticagrelor, or a pharmaceutically acceptable salt thereof, in high yield and purity. L'invention porte sur de nouveaux procédés pour la préparation de dérivés de phénylcyclopropylamine, qui sont des intermédiaires utiles dans la préparation de composés de triazolo[4,5-d]pyrimidine. La présente invention porte en particulier sur de nouveaux procédés commercialement viables et industriellement avantageux pour la préparation d'un intermédiaire de préparation du ticagrelor pratiquement pur, la trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophényl)cyclopropylamine. La présente invention porte en outre sur de nouveaux sels d'addition d'acide de la trans-(1R,2S)-2-(3,4-difluorophényl)cyclopropylamine et sur un procédé pour leur préparation. 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