PROCESS FOR MAKING SUBSTITUTED 2-AMINO-THIAZOLONES

The present invention relates to methods of making compounds that inhibit 11-ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme (11-ß HSD1). One method comprises (a) contacting a compound of formula (II) with a chiral base, deprotonating agent, and an alkylating agent R3-LG, (b) contacting the product of...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: HANSEN, KARL B, KLINGENSMITH, LIANE, MARTINELLI, MICHAEL, LARROW, JAY, MONIZ, GEORGE A, FRIZZLE, MATTHEW J, FAUL, MARGARET, BERNARD, CHARLES
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to methods of making compounds that inhibit 11-ß-hydroxysteroid dehydrogenase type 1 enzyme (11-ß HSD1). One method comprises (a) contacting a compound of formula (II) with a chiral base, deprotonating agent, and an alkylating agent R3-LG, (b) contacting the product of (a) with an acid to form a salt, and (c) reacting the salt with a base to form the compound of formula (I); wherein Z, R1, R2, and R3 are defined herein. La présente invention concerne des procédés de préparation de composés qui inhibent l'enzyme 11-ß-hydroxystéroïde déshydrogénase de type 1 (11-ß HSD1). Un procédé comprend (a) la mise en contact d'un composé de formule (II) avec une base chirale, un agent de déprotonation, et un agent d'alkylation R3-LG, (b) la mise en contact du produit de (a) avec un acide pour former un sel, et (c) la réaction du sel avec une base pour former le composé de formule (I) ; où Z, R1, R2, et R3 sont présentement définis.