AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF APREPITANT

AN IMPROVED PROCESS FOR THE PREPARATION OF APREPITANT

The present invention relates to an improved process for the preparation of Aprepitant of formula (I) and its intermediates. More particularly the present invention relates to the preparation of 3-(-S)-(4-fluorophenyl)-4-benzyl-2-morpholinone of Formula (III) or its salts thereof by reacting N-benzy...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: VELUPPILLAI, LOGANATHAN, PALANIVEL, SENTHILNATHAN, SIVALINGAM, LAKSHMI, UPPARAPALLI, SAMPATH, KUMAR, ANAND, SIVADAS, RAO, SIRIPRAGADA, MAHENDER
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
Schlagworte:
CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
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Beschreibung
Zusammenfassung:The present invention relates to an improved process for the preparation of Aprepitant of formula (I) and its intermediates. More particularly the present invention relates to the preparation of 3-(-S)-(4-fluorophenyl)-4-benzyl-2-morpholinone of Formula (III) or its salts thereof by reacting N-benzyl-(S)-(4-fluorophenyl) glycine of formula (II) with 1,2 dibromoethane in presence of an organic base. La présente invention sur un procédé perfectionné pour la préparation d'Aprépitant de formule (I) et de ses intermédiaires. Plus particulièrement, la présente invention porte sur la préparation de la 3-(-S)-(4-fluorophényl)-4-benzyl-2-morpholinone de Formule (III) ou ses sels par réaction de la N-benzyl-(S)-(4-fluorophényl) glycine de formule (II) avec le 1,2-dibromoéthane en présence d'une base organique.