SUBSTITUTED PYRROLO[4,3-B]INDOLES, COMBINATORIAL AND FOCUSED LIBRARIES, PHARMACOLOGICAL COMPOSITION AND A METHOD FOR THE PRODUCTION AND USE THEREOF

The invention relates to synthesising novel chemical agents, to searching novel physiologically active substances, leading compounds, "molecular tools" and drug candidates produced by screening combinatorial and focused libraries of compounds, to a pharmaceutical composition and to methods...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: MITKIN, OLEG DMITRIEVICH, MALYARCHUK, SERGEY VIKTOROVICH, KHVAT, ALEXANDER VIKTORORICH, TKACHENKO, SERGEY YEVGENIEVICH, KYSELEV, ALEXANDR SERGEEVICH, SAVCHUK, NIKOLAY FILIPPOVICH, IVASHCHENKO, ANDREY ALEXANDROVICH, FROLOV, YEVGENIY BORISOVICH, OKUN, ILYA MATUSOVICH, IVANSHCHENKO, ALEXANDER VASILIEVICH
Format: Patent
Sprache:eng ; fre ; rus
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Beschreibung
Zusammenfassung:The invention relates to synthesising novel chemical agents, to searching novel physiologically active substances, leading compounds, "molecular tools" and drug candidates produced by screening combinatorial and focused libraries of compounds, to a pharmaceutical composition and to methods for the production and use thereof. The invention claims hydrated pyrrolo[4,3-b]indoles of general formula 1, the racemates, optical and geometrical isomers and the pharmaceutically acceptable salts and/or hydrates thereof, wherein a dotted line with an unbroken line associated therewith (__---) is a single or double bond; R1 and R2 independently of one another represent aminogroup substituents, selected from hydrogen, of possibly substituted C1-C6 alkyl, possibly substituted by aryl, by hydrogen-containing heteroaryl; from C1-C6 alkoxycarbonyl, possibly substituted phenyl, possibly carbonylamino or tiocarbonylamino substituted, substituted acyl, possibly substituted arylsulphonyl; R i n La présente invention concerne la synthèse de nouvelles substances chimiques, la recherche de nouvelles substances physiologiquement actives, de composés principaux, d'"outils moléculaires" et de médicaments candidats obtenus par le criblage de bibliothèques focalisées ou combinatoires, de même qu'une composition pharmaceutique ainsi que des procédés de leur fabrication. L'invention porte sur des pyrrolo[4,3-b]indoles possédant la formule générale 1, sur leurs racémates, leurs isomères géométriques, leurs sels et/ou hydrates pharmaceutiquement acceptables. Dans la formule (1), la ligne tiretée avec une ligne ininterrompue (---) désigne une liaison simple ou double; R1 et R2 sont indépendamment des substitutifs de groupe aminé sélectionné parmi hydrogène; un alkyle C1-C6 éventuellement substitué par un aryle; un azahétérocyclyle à 5 ou 6 éléments; un alkoxycarbonyle C1-C6; un phényle éventuellement substitué; des carbonylamino ou tiocarbonylamino éventuellement substitués; un acyle substitué; un arylsulphonyle éventuellement substitué; R i n