PYRAZOLE-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER AND AUTOIMMUNE DISORDERS

Compounds of formula (I) are inhibitors of PDK1 and CHK1 activity, and of use in the treatment of cancer and autoimmune disorders (I) : wherein R2 is a radical of formula R7-(CH2)n-, or a radical of formula -Alk-N(-R8)-R9 wherein n is 0, 1 , 2 or 3 and AIk is C1-C6 alkylene; R7 is (i) a heterocyclic...

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Hauptverfasser: NORTHFIELD, CHRISTOPHER, JOHN, FROMONT, CHRISTOPHE, DRYSDALE, MARTIN, JAMES, WALMSLEY, DAVID, LEE
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator NORTHFIELD, CHRISTOPHER, JOHN
FROMONT, CHRISTOPHE
DRYSDALE, MARTIN, JAMES
WALMSLEY, DAVID, LEE
description Compounds of formula (I) are inhibitors of PDK1 and CHK1 activity, and of use in the treatment of cancer and autoimmune disorders (I) : wherein R2 is a radical of formula R7-(CH2)n-, or a radical of formula -Alk-N(-R8)-R9 wherein n is 0, 1 , 2 or 3 and AIk is C1-C6 alkylene; R7 is (i) a heterocyclic ring of 5 or 6 ring atoms coupled via a ring carbon wherein the sole heteroatom is nitrogen, optionally substituted by C1-C6 alkyl or aryl C1-C6 alkyl, (ii) 1-aza-bicyclo[2.2.2] oct-3-yl, or (iii) 8-methyl-8-aza-bicyclo[3.2.1] oct-3-yl; R8 and R9 are independently selected from hydrogen or C1-C3 alkyl; and the remaining substituents are as defined in the claims. La présente invention concerne des composés de la formule (I) qui sont des inhibiteurs de l'activité de PDK1 et de CHK1, utilisés dans le traitement du cancer et de troubles auto-immuns (I) : dans laquelle R2 est un radical de formule R7-(CH2)n-, ou un radical de formule -Alk-N(-R8)-R9 dans laquelle n est égal à 0, 1, 2 ou 3 et Alk est un alkylène en C1 à C6 ; R7 est (i) un noyau hétérocyclique de 5 ou 6 atomes couplés au moyen d'un carbone cyclique dans lequel l'unique hétéroatome est l'azote, éventuellement substitué par un groupe alkyle en C1 à C6 ou un arylalkyle en C1 à C6, (ii) 1-aza-bicyclo[2.2.2] oct-3-yle, ou (iii) 8-méthyl-8-aza-bicyclo[3.2.1] oct-3-yle ; R8 et R9 sont sélectionnés de manière indépendante parmi l'atome d'hydrogène ou le groupe alkyle en C1 à C3 ; et les substituants restants sont tels que définis dans les revendications.
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La présente invention concerne des composés de la formule (I) qui sont des inhibiteurs de l'activité de PDK1 et de CHK1, utilisés dans le traitement du cancer et de troubles auto-immuns (I) : dans laquelle R2 est un radical de formule R7-(CH2)n-, ou un radical de formule -Alk-N(-R8)-R9 dans laquelle n est égal à 0, 1, 2 ou 3 et Alk est un alkylène en C1 à C6 ; R7 est (i) un noyau hétérocyclique de 5 ou 6 atomes couplés au moyen d'un carbone cyclique dans lequel l'unique hétéroatome est l'azote, éventuellement substitué par un groupe alkyle en C1 à C6 ou un arylalkyle en C1 à C6, (ii) 1-aza-bicyclo[2.2.2] oct-3-yle, ou (iii) 8-méthyl-8-aza-bicyclo[3.2.1] oct-3-yle ; R8 et R9 sont sélectionnés de manière indépendante parmi l'atome d'hydrogène ou le groupe alkyle en C1 à C3 ; et les substituants restants sont tels que définis dans les revendications.</description><language>eng ; fre</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2006</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20061221&amp;DB=EPODOC&amp;CC=WO&amp;NR=2006134318A1$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20061221&amp;DB=EPODOC&amp;CC=WO&amp;NR=2006134318A1$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>NORTHFIELD, CHRISTOPHER, JOHN</creatorcontrib><creatorcontrib>FROMONT, CHRISTOPHE</creatorcontrib><creatorcontrib>DRYSDALE, MARTIN, JAMES</creatorcontrib><creatorcontrib>WALMSLEY, DAVID, LEE</creatorcontrib><title>PYRAZOLE-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER AND AUTOIMMUNE DISORDERS</title><description>Compounds of formula (I) are inhibitors of PDK1 and CHK1 activity, and of use in the treatment of cancer and autoimmune disorders (I) : wherein R2 is a radical of formula R7-(CH2)n-, or a radical of formula -Alk-N(-R8)-R9 wherein n is 0, 1 , 2 or 3 and AIk is C1-C6 alkylene; R7 is (i) a heterocyclic ring of 5 or 6 ring atoms coupled via a ring carbon wherein the sole heteroatom is nitrogen, optionally substituted by C1-C6 alkyl or aryl C1-C6 alkyl, (ii) 1-aza-bicyclo[2.2.2] oct-3-yl, or (iii) 8-methyl-8-aza-bicyclo[3.2.1] oct-3-yl; R8 and R9 are independently selected from hydrogen or C1-C3 alkyl; and the remaining substituents are as defined in the claims. La présente invention concerne des composés de la formule (I) qui sont des inhibiteurs de l'activité de PDK1 et de CHK1, utilisés dans le traitement du cancer et de troubles auto-immuns (I) : dans laquelle R2 est un radical de formule R7-(CH2)n-, ou un radical de formule -Alk-N(-R8)-R9 dans laquelle n est égal à 0, 1, 2 ou 3 et Alk est un alkylène en C1 à C6 ; R7 est (i) un noyau hétérocyclique de 5 ou 6 atomes couplés au moyen d'un carbone cyclique dans lequel l'unique hétéroatome est l'azote, éventuellement substitué par un groupe alkyle en C1 à C6 ou un arylalkyle en C1 à C6, (ii) 1-aza-bicyclo[2.2.2] oct-3-yle, ou (iii) 8-méthyl-8-aza-bicyclo[3.2.1] oct-3-yle ; R8 et R9 sont sélectionnés de manière indépendante parmi l'atome d'hydrogène ou le groupe alkyle en C1 à C3 ; et les substituants restants sont tels que définis dans les revendications.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2006</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNjDEKwkAQRdNYiHqHAetAYkRsJ9kJGXB3ZXc2YpoQZC1ENBDvjyIewOoX770_T27Hs8POHij1ofTCEoQUlGQ61qy-BBQ5blG4JQ-1dRA8ARuQhkAcoWgyAraGCk1FDtAowCCWtQ7mU7O37nPhl8nsOtynuPrtIlnXJFWTxvHZx2kcLvERX_3JbrJslxfbIt9jXvxnvQHHBzeW</recordid><startdate>20061221</startdate><enddate>20061221</enddate><creator>NORTHFIELD, CHRISTOPHER, JOHN</creator><creator>FROMONT, CHRISTOPHE</creator><creator>DRYSDALE, MARTIN, JAMES</creator><creator>WALMSLEY, DAVID, LEE</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20061221</creationdate><title>PYRAZOLE-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER AND AUTOIMMUNE DISORDERS</title><author>NORTHFIELD, CHRISTOPHER, JOHN ; FROMONT, CHRISTOPHE ; DRYSDALE, MARTIN, JAMES ; WALMSLEY, DAVID, LEE</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_WO2006134318A13</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; fre</language><creationdate>2006</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>NORTHFIELD, CHRISTOPHER, JOHN</creatorcontrib><creatorcontrib>FROMONT, CHRISTOPHE</creatorcontrib><creatorcontrib>DRYSDALE, MARTIN, JAMES</creatorcontrib><creatorcontrib>WALMSLEY, DAVID, LEE</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>NORTHFIELD, CHRISTOPHER, JOHN</au><au>FROMONT, CHRISTOPHE</au><au>DRYSDALE, MARTIN, JAMES</au><au>WALMSLEY, DAVID, LEE</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>PYRAZOLE-SUBSTITUTED BENZIMIDAZOLE DERIVATIVES FOR USE IN THE TREATMENT OF CANCER AND AUTOIMMUNE DISORDERS</title><date>2006-12-21</date><risdate>2006</risdate><abstract>Compounds of formula (I) are inhibitors of PDK1 and CHK1 activity, and of use in the treatment of cancer and autoimmune disorders (I) : wherein R2 is a radical of formula R7-(CH2)n-, or a radical of formula -Alk-N(-R8)-R9 wherein n is 0, 1 , 2 or 3 and AIk is C1-C6 alkylene; R7 is (i) a heterocyclic ring of 5 or 6 ring atoms coupled via a ring carbon wherein the sole heteroatom is nitrogen, optionally substituted by C1-C6 alkyl or aryl C1-C6 alkyl, (ii) 1-aza-bicyclo[2.2.2] oct-3-yl, or (iii) 8-methyl-8-aza-bicyclo[3.2.1] oct-3-yl; R8 and R9 are independently selected from hydrogen or C1-C3 alkyl; and the remaining substituents are as defined in the claims. La présente invention concerne des composés de la formule (I) qui sont des inhibiteurs de l'activité de PDK1 et de CHK1, utilisés dans le traitement du cancer et de troubles auto-immuns (I) : dans laquelle R2 est un radical de formule R7-(CH2)n-, ou un radical de formule -Alk-N(-R8)-R9 dans laquelle n est égal à 0, 1, 2 ou 3 et Alk est un alkylène en C1 à C6 ; R7 est (i) un noyau hétérocyclique de 5 ou 6 atomes couplés au moyen d'un carbone cyclique dans lequel l'unique hétéroatome est l'azote, éventuellement substitué par un groupe alkyle en C1 à C6 ou un arylalkyle en C1 à C6, (ii) 1-aza-bicyclo[2.2.2] oct-3-yle, ou (iii) 8-méthyl-8-aza-bicyclo[3.2.1] oct-3-yle ; R8 et R9 sont sélectionnés de manière indépendante parmi l'atome d'hydrogène ou le groupe alkyle en C1 à C3 ; et les substituants restants sont tels que définis dans les revendications.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
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