3-ALKYLARYL ASPARTATE COMPOUNDS AND THEIR USE FOR SELECTIVE ENHANCEMENT OF SYNAPTIC TRANSMISSION
The present invention provides an L-aspartate derivative compound represented by the following structure (I) wherein Ar represents an aromatic group; L represents a linking moiety; R represents hydrogen, alkyl, aryl, or heteroaryl; and ~~~ indicates that the stereochemistry at the 3-position can be...
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|---|---|
| Format: | Patent |
| Sprache: | eng ; fre |
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| creator | KAVANAUGH, MICHAEL P BRIDGES, RICHARD J ESSLINGER, CHRISTOPHER S |
| description | The present invention provides an L-aspartate derivative compound represented by the following structure (I) wherein Ar represents an aromatic group; L represents a linking moiety; R represents hydrogen, alkyl, aryl, or heteroaryl; and ~~~ indicates that the stereochemistry at the 3-position can be R or S. The compounds of the invention are useful for selectively inhibiting EAAT3 and for enhancing synaptic transmission. Additionally, the inventive compounds can be used to treat a patient suffering from Alzheimers disease or a neuropathy or a neurodegenerative disease in which L-glutamate transporter activity is involved in the onset of the disease.
L'invention concerne un composé dérivé de L-aspartate, représenté par la formule suivante: (I), dans laquelle Ar représente un groupe aromatique; L représente un groupe caractéristique de liaison; R représente hydrogène, alkyle, aryle ou hétéroaryle; et ~~~ indique que la stéréochimie en position 3 peut être R ou S. Les composés selon l'invention sont utiles dans l'inhibition sélective de EAAT3 et dans le renforcement de la transmission synaptique. Lesdits composés peuvent également être utilisés pour traiter un patient souffrant de la maladie d'Alzheimer, d'une neuropathie ou d'une maladie neurodégénérative dans laquelle l'activité des transporteurs de L-glutamate est impliquée dans l'apparition de la maladie. |
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L'invention concerne un composé dérivé de L-aspartate, représenté par la formule suivante: (I), dans laquelle Ar représente un groupe aromatique; L représente un groupe caractéristique de liaison; R représente hydrogène, alkyle, aryle ou hétéroaryle; et ~~~ indique que la stéréochimie en position 3 peut être R ou S. Les composés selon l'invention sont utiles dans l'inhibition sélective de EAAT3 et dans le renforcement de la transmission synaptique. Lesdits composés peuvent également être utilisés pour traiter un patient souffrant de la maladie d'Alzheimer, d'une neuropathie ou d'une maladie neurodégénérative dans laquelle l'activité des transporteurs de L-glutamate est impliquée dans l'apparition de la maladie.</description><language>eng ; fre</language><subject>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS ; CHEMISTRY ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2006</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20060706&DB=EPODOC&CC=WO&NR=2006047251A3$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,776,881,25544,76293</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20060706&DB=EPODOC&CC=WO&NR=2006047251A3$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>KAVANAUGH, MICHAEL P</creatorcontrib><creatorcontrib>BRIDGES, RICHARD J</creatorcontrib><creatorcontrib>ESSLINGER, CHRISTOPHER S</creatorcontrib><title>3-ALKYLARYL ASPARTATE COMPOUNDS AND THEIR USE FOR SELECTIVE ENHANCEMENT OF SYNAPTIC TRANSMISSION</title><description>The present invention provides an L-aspartate derivative compound represented by the following structure (I) wherein Ar represents an aromatic group; L represents a linking moiety; R represents hydrogen, alkyl, aryl, or heteroaryl; and ~~~ indicates that the stereochemistry at the 3-position can be R or S. The compounds of the invention are useful for selectively inhibiting EAAT3 and for enhancing synaptic transmission. Additionally, the inventive compounds can be used to treat a patient suffering from Alzheimers disease or a neuropathy or a neurodegenerative disease in which L-glutamate transporter activity is involved in the onset of the disease.
L'invention concerne un composé dérivé de L-aspartate, représenté par la formule suivante: (I), dans laquelle Ar représente un groupe aromatique; L représente un groupe caractéristique de liaison; R représente hydrogène, alkyle, aryle ou hétéroaryle; et ~~~ indique que la stéréochimie en position 3 peut être R ou S. Les composés selon l'invention sont utiles dans l'inhibition sélective de EAAT3 et dans le renforcement de la transmission synaptique. Lesdits composés peuvent également être utilisés pour traiter un patient souffrant de la maladie d'Alzheimer, d'une neuropathie ou d'une maladie neurodégénérative dans laquelle l'activité des transporteurs de L-glutamate est impliquée dans l'apparition de la maladie.</description><subject>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2006</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNys0KgkAQAGAvHaJ6h4HOgmk_52EdcWmdlZ2x8GQS2ylKsPenSw_Q6bt8y-RWpOjOvcPQO0BpMSgqgfFN6zsuBZBL0JpsgE4IKh9AyJFReyEgrpENNcQKvgLpGVu1BjQgS2NFrOd1sniMzzlufq6SbUVq6jRO7yHO03iPr_gZrj7PsmO2P-WHHRbFf-sLZzw0mg</recordid><startdate>20060706</startdate><enddate>20060706</enddate><creator>KAVANAUGH, MICHAEL P</creator><creator>BRIDGES, RICHARD J</creator><creator>ESSLINGER, CHRISTOPHER S</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20060706</creationdate><title>3-ALKYLARYL ASPARTATE COMPOUNDS AND THEIR USE FOR SELECTIVE ENHANCEMENT OF SYNAPTIC TRANSMISSION</title><author>KAVANAUGH, MICHAEL P ; BRIDGES, RICHARD J ; ESSLINGER, CHRISTOPHER S</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_WO2006047251A33</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; fre</language><creationdate>2006</creationdate><topic>ACYCLIC OR CARBOCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>KAVANAUGH, MICHAEL P</creatorcontrib><creatorcontrib>BRIDGES, RICHARD J</creatorcontrib><creatorcontrib>ESSLINGER, CHRISTOPHER S</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>KAVANAUGH, MICHAEL P</au><au>BRIDGES, RICHARD J</au><au>ESSLINGER, CHRISTOPHER S</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>3-ALKYLARYL ASPARTATE COMPOUNDS AND THEIR USE FOR SELECTIVE ENHANCEMENT OF SYNAPTIC TRANSMISSION</title><date>2006-07-06</date><risdate>2006</risdate><abstract>The present invention provides an L-aspartate derivative compound represented by the following structure (I) wherein Ar represents an aromatic group; L represents a linking moiety; R represents hydrogen, alkyl, aryl, or heteroaryl; and ~~~ indicates that the stereochemistry at the 3-position can be R or S. The compounds of the invention are useful for selectively inhibiting EAAT3 and for enhancing synaptic transmission. Additionally, the inventive compounds can be used to treat a patient suffering from Alzheimers disease or a neuropathy or a neurodegenerative disease in which L-glutamate transporter activity is involved in the onset of the disease.
L'invention concerne un composé dérivé de L-aspartate, représenté par la formule suivante: (I), dans laquelle Ar représente un groupe aromatique; L représente un groupe caractéristique de liaison; R représente hydrogène, alkyle, aryle ou hétéroaryle; et ~~~ indique que la stéréochimie en position 3 peut être R ou S. Les composés selon l'invention sont utiles dans l'inhibition sélective de EAAT3 et dans le renforcement de la transmission synaptique. Lesdits composés peuvent également être utilisés pour traiter un patient souffrant de la maladie d'Alzheimer, d'une neuropathie ou d'une maladie neurodégénérative dans laquelle l'activité des transporteurs de L-glutamate est impliquée dans l'apparition de la maladie.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
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