A PROCESS FOR THE PREPARATION OF CRYSTALLINE FORM 1 OR CLOPIDOGREL HYDROGEN SULFATE

The crystalline Form 1 of methyl (S)-clopidogrel hydrogen sulfate is prepared by precipitating the salt formed in the reaction of the optically active base, methyl (S) - (+) -alpha- (2-chlorophenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-5-acetate with concentrated sulfuric acid, using a precip...

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Hauptverfasser: SERAFIN, JADWIGA, MARUSZAK, WIOLETA, CYBULSKI, MARCIN, KORCZAK, KATARZYNA, BALICKI, ROMAN, MACIEJEWSKI, GRZEGORZ, GLICE, MAGDALENA, PIECHACZEK, JANINA, WYSOCZYNSKA, MARIA, SZELEJEWSKI, WIESLAW
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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creator SERAFIN, JADWIGA
MARUSZAK, WIOLETA
CYBULSKI, MARCIN
KORCZAK, KATARZYNA
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MACIEJEWSKI, GRZEGORZ
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SZELEJEWSKI, WIESLAW
description The crystalline Form 1 of methyl (S)-clopidogrel hydrogen sulfate is prepared by precipitating the salt formed in the reaction of the optically active base, methyl (S) - (+) -alpha- (2-chlorophenyl) -4, 5, 6, 7-tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-5-acetate with concentrated sulfuric acid, using a precipitating solvent selected from a group comprising aliphatic and cyclic ethers and isobutyl methyl ketone. Methyl (S) - (+) -alpha- (2-chlorophenyl) -4,5,6,7- tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-5-acetate hydrogen sulfate is useful in the treatment and prevention of thrombosis, by acting as a platelet aggregation inhibitor and an anticoagulant. L'invention concerne un procédé de préparation de la forme cristalline 1 du méthyl (S)-clopidogrel hydrogène sulfate par la précipitation du sel formé au cours de la réaction entre le méthyl (S)- (+) - alpha - (2-chlorophényl) -4, 5, 6, 7-tétrahydrothiéno[3,2-c]pyridine-5-acétate à base optiquement active et de l'acide sulfurique concentré, au moyen d'un solvant précipitant sélectionné dans le groupe constitué par des éthers aliphatiques et cycliques ainsi que le méthyl isobutyl cétone. Le méthyl (S) - (+) - alpha - (2-chlorophényl) -4,5,6,7- tétrahydrothiéno[3,2-c]pyridine-5-acétate hydrogène sulfate est utile dans le traitement et la prévention de la thrombose par son effet anticoagulant et inhibiteur d'agrégation plaquettaire.
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Methyl (S) - (+) -alpha- (2-chlorophenyl) -4,5,6,7- tetrahydrothieno[3,2-c]pyridine-5-acetate hydrogen sulfate is useful in the treatment and prevention of thrombosis, by acting as a platelet aggregation inhibitor and an anticoagulant. L'invention concerne un procédé de préparation de la forme cristalline 1 du méthyl (S)-clopidogrel hydrogène sulfate par la précipitation du sel formé au cours de la réaction entre le méthyl (S)- (+) - alpha - (2-chlorophényl) -4, 5, 6, 7-tétrahydrothiéno[3,2-c]pyridine-5-acétate à base optiquement active et de l'acide sulfurique concentré, au moyen d'un solvant précipitant sélectionné dans le groupe constitué par des éthers aliphatiques et cycliques ainsi que le méthyl isobutyl cétone. 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