METHODS FOR RESOLVING CHIRAL (2S) AND (2R) CHROMANES

Disclosed are processes for resolving chiral (2S) and (2R) benzopyrans, racemizing benzopyrans, and recycling racemized benzopyrans to increase yield of a desired enantiomer to provide purified or substantially purified bicyclic amino substituted benzopyran derivatives. Such benzopyran derivatives a...

Ausführliche Beschreibung

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Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: MERSCHAERT, ALAIN, ANTOINE, LUC, MARTINELLI, MICHAEL, BORGHESE, ALFIO, BOUQUEL, PASCAL, RYPENS, CARINE, RUHTER, GERD, GORISSEN, HUGO, KHAU, VIEN, V
Format: Patent
Sprache:eng ; fre
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Beschreibung
Zusammenfassung:Disclosed are processes for resolving chiral (2S) and (2R) benzopyrans, racemizing benzopyrans, and recycling racemized benzopyrans to increase yield of a desired enantiomer to provide purified or substantially purified bicyclic amino substituted benzopyran derivatives. Such benzopyran derivatives are preferably chromans which can be coupled with benzoyl derivatives via an amide bond to produce potent platelet aggregation inhibitors. La présente invention concerne des méthodes de séparation de benzopyranes chiraux (2S) et (2R), de racémisation de benzopyranes, et de recyclage de benzopyranes racémisés afin d'augmenter le rendement d'un énantiomère cible et obtenir ainsi des dérivés de penzopyrane à substitution amino bicycliques purifiés ou sensiblement purifiés. De préférence, ces dérivés de benzopyrane sont des chromanes qui peuvent être couplés avec des dérivés de benzoyle via une liaison amide pour obtenir des inhibiteurs puissants d'agrégation plaquettaire.