PROCESS FOR THE PREPARATION OF CHEMICAL COMPOUNDS

The invention provides a process for preparing a compound of formula (I) and pharmaceutically acceptable derivatives thereof wherein: R and R are independently selected from H, halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy, or C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms; R is H, C1-6alkyl, C1-6alkyl substituted by one or more fluorine atoms, C1-6alkoxy, C1-6hydroxyalkyl, SC1-6alkyl, C(O)H, C(O)C1-6alkyl, C1-6alkylsulfonyl, C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms, halogen, CN, CONR R , CO2H, CO2C1-6alkyl, or NHSO2R ; R is H or phenyl substituted by SO2C1-6alkyl or SO2NH2; R and R are independently selected from H, C1-6alkyl, phenyl, phenyl substituted by one or more atoms or groups R , or together with the nitrogen atom to which they are attached form a saturated 4 to 8 membered ring R is halogen, C1-6alkyl, C1-6alkoxy or C1-6alkoxy substituted by one or more fluorine atoms; which comprises rearrangement of an azirine of formula (II) wherein R to R are as defined for formula (I), or a protected derivative thereof, in the presence of a catalyst and a solvent. L'invention porte sur le procédé de préparation d'un composé de formule (I) et de ses dérivés pharmacocompatibles dans laquelle: R0 et R1 sont sélectionnés indépendamment parmi H, halogène, C1-6alkyle, C1-6alkoxy, ou C1-6alkoxy substitué par un ou plusieurs atomes de fluor; R2 est H, C1-6alkyle, C1-6alkyle substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, C1-6alkoxy, C1-6hydroxyalkyle, SC1-6alkyle, C(O)H, C(O)C1-6alkyle, C1-6alkylsulfonyle, C1-6alkoxy substitué par un ou plusieurs atomes de fluor, halogène, CN, CONR4R5, CO2H, CO2C1-6alkyle, ou NHSO2R4; R3 est H ou phényle substitué par SO2C1-6alkyle ou SO2NH2; R4 et R5 sont indépendamment sélectionné parmi H, C1-6alkyle, phényle, phényle substitué par un ou plusieurs atomes ou groupes R6, ou forme avec l'atome d'azote auquel ils sont liés un cycle saturé à 4 à 8 éléments; R6 est halogène, C1-6alkyle, C1-6alkoxy ou C1-6alkoxy substitué par un ou plusieurs atomes de fluor; et qui comporte un réarrangement de l'azirine de formule (II) dans laquelle R0 à R3 sont tels que définis dans la formule (I); ou l'un de ses dérivés protégés, en présence d'un catalyseur et d'un solvant.