DERIVATIVES OF 5-HYDRAZONES-HEXAHYDROCINNOLINE-3,5-DIONES SHOWING ANTIHYPERTENSIVE AND SPASMOLYTIC ACTIVITY

FIELD: organic chemistry, derivative of cinnaline. SUBSTANCE: products: 5-hydrazone-7,7-dimethyl-2,3,5,6,7,8-hexahydrocinnoline-3,5-dione and 5-hydrazone-7-phenyl-2,3,4,6,7,8-hexahydrocinnoline-3,5-dione. Synthesis is carried out by reaction of corresponding 7-substitute of 3,4-diethoxycarbonyl-1,4,...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: SHPAKOV A.N, MASHKOVSKIJ M.D, MURUGOVA E.JU, ROMANOVA O.B, GRANIK V.G, FAERMARK I.F, SHVARTS G.JA
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: organic chemistry, derivative of cinnaline. SUBSTANCE: products: 5-hydrazone-7,7-dimethyl-2,3,5,6,7,8-hexahydrocinnoline-3,5-dione and 5-hydrazone-7-phenyl-2,3,4,6,7,8-hexahydrocinnoline-3,5-dione. Synthesis is carried out by reaction of corresponding 7-substitute of 3,4-diethoxycarbonyl-1,4,5,6,7,8-hexahydroquinolone-5 and hydrazine hydrate at boiling point for 1 h. Yield, % ; m. p. C; gross-formula; toxicity LD, mg/kg: a) 77.7; 272-274; CHNO; 1000; b) 79.9; 267-268; CHNO; 1000. Activity of new compounds exceeds that of known one. Synthesized compounds show antihypertensive and spasmolytic activity and can be used in medicine. EFFECT: synthesis of new compounds of class indicated above. 2 tbl Изобретение касается производных циннолина, в частности 5-гидразон-7,7-диметил-2,3,5,6,7,8-гексагидроциннолин-3,5-диона и 5-гидразон-7-фенил-2,3,4,6,7,8-гексагидроциннолин-3,5-диона, обладающих антигипертензивной и спазмолитической активностью, которые могут найти применение в медицине. Цель - создание новых более активных соединений указанного класса. Синтез ведут реакцией соответствующего 7-замещенного 3,4-диэтоксикарбонил-1,4,5,6,7,8-гексагидрохинолона-5 и гидразингидрата при кипячении в течение 1 ч. Выход, % : т. пл. , С; брутто ф-ла; токсичность LDмг/кг; а) 77,7; 272-274; CHNO 1000; б) 79,9; 267-268; CHNO 10000. Активность новых веществ превышает активность известного. 2 табл.