PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION
FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula I, their deuterated derivatives and pharmaceutically acceptable salts, while in the Formula R1represents a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R2and R3represent C1-C6alkyl or R2and R3together with C atom to which they are attached for...
Gespeichert in:
Hauptverfasser: | , , , |
---|---|
Format: | Patent |
Sprache: | eng ; rus |
Schlagworte: | |
Online-Zugang: | Volltext bestellen |
Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
container_end_page | |
---|---|
container_issue | |
container_start_page | |
container_title | |
container_volume | |
creator | LI, Khen LYU, Ventszyan CHZHU, Dyansi IN, Lej |
description | FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula I, their deuterated derivatives and pharmaceutically acceptable salts, while in the Formula R1represents a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R2and R3represent C1-C6alkyl or R2and R3together with C atom to which they are attached form C3-C6cycloalkyl; R4and R5are independently selected from hydrogen and halogen, and at least one of R4and R5represent halogen; R6selected from a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R7represents, Z is O or, and n is an integer from 0 to 4; each of W and Y is independently C or N, but both W and Y cannot be C at the same time, and if Z is O, W is C; R10, R11, R12and R13are independently selected from a hydrogen atom, C1-C6alkyl, C1-C6hydroxyalkyl or cyclopropylmethyl, or R6and R7together with the C atoms to which they are attached form a 6-membered heterocycle containing one N atom, which is substituted by; R8represents C1-C6hydroxyalkyl. The invention also relates to intermediates of Formula VI, a method for the preparation and use of compounds of Formula I, a pharmaceutical composition, a kit and methods of treatment.EFFECT: compounds of Formula I are obtained with inhibitory activity against CDK 4/6.29 cl, 12 tbl, 52 ex
Изобретение относится к соединениям формулы I, их дейтерированным производным и фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I R1представляет собой атом водорода или C1-C6алкил; R2и R3представляют собой C1-C6алкил или R2и R3вместе с атомом C, к которому они присоединены, образуют C3-C6циклоалкил; R4и R5независимо выбраны из водорода и галогена, и по меньшей мере один из R4и R5представляет собой галоген; R6выбран из атома водорода или C1-C6алкила; R7представляет собой, Z представляет собой O или, и n равен целому числу от 0 до 4; каждый из W и Y независимо представляет собой C или N, но оба W и Y не могут одновременно представлять собой C, и если Z представляет собой O, W представляет собой C; R10, R11, R12и R13независимо выбраны из атома водорода, C1-C6алкила, C1-C6гидроксиалкила или циклопропилметила, или R6и R7вместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один атом N, который замещен; R8представляет собой C1-C6гидроксиалкил. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы VI, способу получения и применению соединений формулы I, фармацевтической композиции, набору и способам лечения. Технический результат - соединения формулы I, обладающие ингибирующей активностью в отношении CDK 4/6. 9 н |
format | Patent |
fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_RU2749437C2</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>RU2749437C2</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_RU2749437C23</originalsourceid><addsrcrecordid>eNqNyrEOgjAQgGEWB6O-wz2ALkBCHEt7tRfxrinHTIipk1ESfP_I4AM4_f_wbQuOSRSJr8SmRyAO1JJK6o9wQw3iwEsCadUQE19AAyYUD4bdChxZ04GJsVtHSXhfbB7Tc8mHX3cFeFQbTnl-j3mZp3t-5c-YhrKpz3XV2LL6g3wBzZouWA</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION</title><source>esp@cenet</source><creator>LI, Khen ; LYU, Ventszyan ; CHZHU, Dyansi ; IN, Lej</creator><creatorcontrib>LI, Khen ; LYU, Ventszyan ; CHZHU, Dyansi ; IN, Lej</creatorcontrib><description>FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula I, their deuterated derivatives and pharmaceutically acceptable salts, while in the Formula R1represents a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R2and R3represent C1-C6alkyl or R2and R3together with C atom to which they are attached form C3-C6cycloalkyl; R4and R5are independently selected from hydrogen and halogen, and at least one of R4and R5represent halogen; R6selected from a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R7represents, Z is O or, and n is an integer from 0 to 4; each of W and Y is independently C or N, but both W and Y cannot be C at the same time, and if Z is O, W is C; R10, R11, R12and R13are independently selected from a hydrogen atom, C1-C6alkyl, C1-C6hydroxyalkyl or cyclopropylmethyl, or R6and R7together with the C atoms to which they are attached form a 6-membered heterocycle containing one N atom, which is substituted by; R8represents C1-C6hydroxyalkyl. The invention also relates to intermediates of Formula VI, a method for the preparation and use of compounds of Formula I, a pharmaceutical composition, a kit and methods of treatment.EFFECT: compounds of Formula I are obtained with inhibitory activity against CDK 4/6.29 cl, 12 tbl, 52 ex
Изобретение относится к соединениям формулы I, их дейтерированным производным и фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I R1представляет собой атом водорода или C1-C6алкил; R2и R3представляют собой C1-C6алкил или R2и R3вместе с атомом C, к которому они присоединены, образуют C3-C6циклоалкил; R4и R5независимо выбраны из водорода и галогена, и по меньшей мере один из R4и R5представляет собой галоген; R6выбран из атома водорода или C1-C6алкила; R7представляет собой, Z представляет собой O или, и n равен целому числу от 0 до 4; каждый из W и Y независимо представляет собой C или N, но оба W и Y не могут одновременно представлять собой C, и если Z представляет собой O, W представляет собой C; R10, R11, R12и R13независимо выбраны из атома водорода, C1-C6алкила, C1-C6гидроксиалкила или циклопропилметила, или R6и R7вместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один атом N, который замещен; R8представляет собой C1-C6гидроксиалкил. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы VI, способу получения и применению соединений формулы I, фармацевтической композиции, набору и способам лечения. Технический результат - соединения формулы I, обладающие ингибирующей активностью в отношении CDK 4/6. 9 н. и 20 з.п. ф-лы, 12 табл., 52 пр.</description><language>eng ; rus</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2021</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20210610&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2749437C2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,777,882,25545,76296</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20210610&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2749437C2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>LI, Khen</creatorcontrib><creatorcontrib>LYU, Ventszyan</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHU, Dyansi</creatorcontrib><creatorcontrib>IN, Lej</creatorcontrib><title>PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION</title><description>FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula I, their deuterated derivatives and pharmaceutically acceptable salts, while in the Formula R1represents a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R2and R3represent C1-C6alkyl or R2and R3together with C atom to which they are attached form C3-C6cycloalkyl; R4and R5are independently selected from hydrogen and halogen, and at least one of R4and R5represent halogen; R6selected from a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R7represents, Z is O or, and n is an integer from 0 to 4; each of W and Y is independently C or N, but both W and Y cannot be C at the same time, and if Z is O, W is C; R10, R11, R12and R13are independently selected from a hydrogen atom, C1-C6alkyl, C1-C6hydroxyalkyl or cyclopropylmethyl, or R6and R7together with the C atoms to which they are attached form a 6-membered heterocycle containing one N atom, which is substituted by; R8represents C1-C6hydroxyalkyl. The invention also relates to intermediates of Formula VI, a method for the preparation and use of compounds of Formula I, a pharmaceutical composition, a kit and methods of treatment.EFFECT: compounds of Formula I are obtained with inhibitory activity against CDK 4/6.29 cl, 12 tbl, 52 ex
Изобретение относится к соединениям формулы I, их дейтерированным производным и фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I R1представляет собой атом водорода или C1-C6алкил; R2и R3представляют собой C1-C6алкил или R2и R3вместе с атомом C, к которому они присоединены, образуют C3-C6циклоалкил; R4и R5независимо выбраны из водорода и галогена, и по меньшей мере один из R4и R5представляет собой галоген; R6выбран из атома водорода или C1-C6алкила; R7представляет собой, Z представляет собой O или, и n равен целому числу от 0 до 4; каждый из W и Y независимо представляет собой C или N, но оба W и Y не могут одновременно представлять собой C, и если Z представляет собой O, W представляет собой C; R10, R11, R12и R13независимо выбраны из атома водорода, C1-C6алкила, C1-C6гидроксиалкила или циклопропилметила, или R6и R7вместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один атом N, который замещен; R8представляет собой C1-C6гидроксиалкил. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы VI, способу получения и применению соединений формулы I, фармацевтической композиции, набору и способам лечения. Технический результат - соединения формулы I, обладающие ингибирующей активностью в отношении CDK 4/6. 9 н. и 20 з.п. ф-лы, 12 табл., 52 пр.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2021</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNyrEOgjAQgGEWB6O-wz2ALkBCHEt7tRfxrinHTIipk1ESfP_I4AM4_f_wbQuOSRSJr8SmRyAO1JJK6o9wQw3iwEsCadUQE19AAyYUD4bdChxZ04GJsVtHSXhfbB7Tc8mHX3cFeFQbTnl-j3mZp3t-5c-YhrKpz3XV2LL6g3wBzZouWA</recordid><startdate>20210610</startdate><enddate>20210610</enddate><creator>LI, Khen</creator><creator>LYU, Ventszyan</creator><creator>CHZHU, Dyansi</creator><creator>IN, Lej</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20210610</creationdate><title>PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION</title><author>LI, Khen ; LYU, Ventszyan ; CHZHU, Dyansi ; IN, Lej</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_RU2749437C23</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; rus</language><creationdate>2021</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>LI, Khen</creatorcontrib><creatorcontrib>LYU, Ventszyan</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHU, Dyansi</creatorcontrib><creatorcontrib>IN, Lej</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>LI, Khen</au><au>LYU, Ventszyan</au><au>CHZHU, Dyansi</au><au>IN, Lej</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION</title><date>2021-06-10</date><risdate>2021</risdate><abstract>FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula I, their deuterated derivatives and pharmaceutically acceptable salts, while in the Formula R1represents a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R2and R3represent C1-C6alkyl or R2and R3together with C atom to which they are attached form C3-C6cycloalkyl; R4and R5are independently selected from hydrogen and halogen, and at least one of R4and R5represent halogen; R6selected from a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R7represents, Z is O or, and n is an integer from 0 to 4; each of W and Y is independently C or N, but both W and Y cannot be C at the same time, and if Z is O, W is C; R10, R11, R12and R13are independently selected from a hydrogen atom, C1-C6alkyl, C1-C6hydroxyalkyl or cyclopropylmethyl, or R6and R7together with the C atoms to which they are attached form a 6-membered heterocycle containing one N atom, which is substituted by; R8represents C1-C6hydroxyalkyl. The invention also relates to intermediates of Formula VI, a method for the preparation and use of compounds of Formula I, a pharmaceutical composition, a kit and methods of treatment.EFFECT: compounds of Formula I are obtained with inhibitory activity against CDK 4/6.29 cl, 12 tbl, 52 ex
Изобретение относится к соединениям формулы I, их дейтерированным производным и фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I R1представляет собой атом водорода или C1-C6алкил; R2и R3представляют собой C1-C6алкил или R2и R3вместе с атомом C, к которому они присоединены, образуют C3-C6циклоалкил; R4и R5независимо выбраны из водорода и галогена, и по меньшей мере один из R4и R5представляет собой галоген; R6выбран из атома водорода или C1-C6алкила; R7представляет собой, Z представляет собой O или, и n равен целому числу от 0 до 4; каждый из W и Y независимо представляет собой C или N, но оба W и Y не могут одновременно представлять собой C, и если Z представляет собой O, W представляет собой C; R10, R11, R12и R13независимо выбраны из атома водорода, C1-C6алкила, C1-C6гидроксиалкила или циклопропилметила, или R6и R7вместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один атом N, который замещен; R8представляет собой C1-C6гидроксиалкил. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы VI, способу получения и применению соединений формулы I, фармацевтической композиции, набору и способам лечения. Технический результат - соединения формулы I, обладающие ингибирующей активностью в отношении CDK 4/6. 9 н. и 20 з.п. ф-лы, 12 табл., 52 пр.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
fulltext | fulltext_linktorsrc |
identifier | |
ispartof | |
issn | |
language | eng ; rus |
recordid | cdi_epo_espacenet_RU2749437C2 |
source | esp@cenet |
subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
title | PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION |
url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-18T12%3A40%3A32IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=LI,%20Khen&rft.date=2021-06-10&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3ERU2749437C2%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |