PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION

FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula I, their deuterated derivatives and pharmaceutically acceptable salts, while in the Formula R1represents a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R2and R3represent C1-C6alkyl or R2and R3together with C atom to which they are attached for...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: LI, Khen, LYU, Ventszyan, CHZHU, Dyansi, IN, Lej
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
container_end_page
container_issue
container_start_page
container_title
container_volume
creator LI, Khen
LYU, Ventszyan
CHZHU, Dyansi
IN, Lej
description FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula I, their deuterated derivatives and pharmaceutically acceptable salts, while in the Formula R1represents a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R2and R3represent C1-C6alkyl or R2and R3together with C atom to which they are attached form C3-C6cycloalkyl; R4and R5are independently selected from hydrogen and halogen, and at least one of R4and R5represent halogen; R6selected from a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R7represents, Z is O or, and n is an integer from 0 to 4; each of W and Y is independently C or N, but both W and Y cannot be C at the same time, and if Z is O, W is C; R10, R11, R12and R13are independently selected from a hydrogen atom, C1-C6alkyl, C1-C6hydroxyalkyl or cyclopropylmethyl, or R6and R7together with the C atoms to which they are attached form a 6-membered heterocycle containing one N atom, which is substituted by; R8represents C1-C6hydroxyalkyl. The invention also relates to intermediates of Formula VI, a method for the preparation and use of compounds of Formula I, a pharmaceutical composition, a kit and methods of treatment.EFFECT: compounds of Formula I are obtained with inhibitory activity against CDK 4/6.29 cl, 12 tbl, 52 ex Изобретение относится к соединениям формулы I, их дейтерированным производным и фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I R1представляет собой атом водорода или C1-C6алкил; R2и R3представляют собой C1-C6алкил или R2и R3вместе с атомом C, к которому они присоединены, образуют C3-C6циклоалкил; R4и R5независимо выбраны из водорода и галогена, и по меньшей мере один из R4и R5представляет собой галоген; R6выбран из атома водорода или C1-C6алкила; R7представляет собой, Z представляет собой O или, и n равен целому числу от 0 до 4; каждый из W и Y независимо представляет собой C или N, но оба W и Y не могут одновременно представлять собой C, и если Z представляет собой O, W представляет собой C; R10, R11, R12и R13независимо выбраны из атома водорода, C1-C6алкила, C1-C6гидроксиалкила или циклопропилметила, или R6и R7вместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один атом N, который замещен; R8представляет собой C1-C6гидроксиалкил. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы VI, способу получения и применению соединений формулы I, фармацевтической композиции, набору и способам лечения. Технический результат - соединения формулы I, обладающие ингибирующей активностью в отношении CDK 4/6. 9 н
format Patent
fullrecord <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_RU2749437C2</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>RU2749437C2</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_RU2749437C23</originalsourceid><addsrcrecordid>eNqNyrEOgjAQgGEWB6O-wz2ALkBCHEt7tRfxrinHTIipk1ESfP_I4AM4_f_wbQuOSRSJr8SmRyAO1JJK6o9wQw3iwEsCadUQE19AAyYUD4bdChxZ04GJsVtHSXhfbB7Tc8mHX3cFeFQbTnl-j3mZp3t-5c-YhrKpz3XV2LL6g3wBzZouWA</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION</title><source>esp@cenet</source><creator>LI, Khen ; LYU, Ventszyan ; CHZHU, Dyansi ; IN, Lej</creator><creatorcontrib>LI, Khen ; LYU, Ventszyan ; CHZHU, Dyansi ; IN, Lej</creatorcontrib><description>FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula I, their deuterated derivatives and pharmaceutically acceptable salts, while in the Formula R1represents a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R2and R3represent C1-C6alkyl or R2and R3together with C atom to which they are attached form C3-C6cycloalkyl; R4and R5are independently selected from hydrogen and halogen, and at least one of R4and R5represent halogen; R6selected from a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R7represents, Z is O or, and n is an integer from 0 to 4; each of W and Y is independently C or N, but both W and Y cannot be C at the same time, and if Z is O, W is C; R10, R11, R12and R13are independently selected from a hydrogen atom, C1-C6alkyl, C1-C6hydroxyalkyl or cyclopropylmethyl, or R6and R7together with the C atoms to which they are attached form a 6-membered heterocycle containing one N atom, which is substituted by; R8represents C1-C6hydroxyalkyl. The invention also relates to intermediates of Formula VI, a method for the preparation and use of compounds of Formula I, a pharmaceutical composition, a kit and methods of treatment.EFFECT: compounds of Formula I are obtained with inhibitory activity against CDK 4/6.29 cl, 12 tbl, 52 ex Изобретение относится к соединениям формулы I, их дейтерированным производным и фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I R1представляет собой атом водорода или C1-C6алкил; R2и R3представляют собой C1-C6алкил или R2и R3вместе с атомом C, к которому они присоединены, образуют C3-C6циклоалкил; R4и R5независимо выбраны из водорода и галогена, и по меньшей мере один из R4и R5представляет собой галоген; R6выбран из атома водорода или C1-C6алкила; R7представляет собой, Z представляет собой O или, и n равен целому числу от 0 до 4; каждый из W и Y независимо представляет собой C или N, но оба W и Y не могут одновременно представлять собой C, и если Z представляет собой O, W представляет собой C; R10, R11, R12и R13независимо выбраны из атома водорода, C1-C6алкила, C1-C6гидроксиалкила или циклопропилметила, или R6и R7вместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один атом N, который замещен; R8представляет собой C1-C6гидроксиалкил. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы VI, способу получения и применению соединений формулы I, фармацевтической композиции, набору и способам лечения. Технический результат - соединения формулы I, обладающие ингибирующей активностью в отношении CDK 4/6. 9 н. и 20 з.п. ф-лы, 12 табл., 52 пр.</description><language>eng ; rus</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2021</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20210610&amp;DB=EPODOC&amp;CC=RU&amp;NR=2749437C2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,777,882,25545,76296</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20210610&amp;DB=EPODOC&amp;CC=RU&amp;NR=2749437C2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>LI, Khen</creatorcontrib><creatorcontrib>LYU, Ventszyan</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHU, Dyansi</creatorcontrib><creatorcontrib>IN, Lej</creatorcontrib><title>PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION</title><description>FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula I, their deuterated derivatives and pharmaceutically acceptable salts, while in the Formula R1represents a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R2and R3represent C1-C6alkyl or R2and R3together with C atom to which they are attached form C3-C6cycloalkyl; R4and R5are independently selected from hydrogen and halogen, and at least one of R4and R5represent halogen; R6selected from a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R7represents, Z is O or, and n is an integer from 0 to 4; each of W and Y is independently C or N, but both W and Y cannot be C at the same time, and if Z is O, W is C; R10, R11, R12and R13are independently selected from a hydrogen atom, C1-C6alkyl, C1-C6hydroxyalkyl or cyclopropylmethyl, or R6and R7together with the C atoms to which they are attached form a 6-membered heterocycle containing one N atom, which is substituted by; R8represents C1-C6hydroxyalkyl. The invention also relates to intermediates of Formula VI, a method for the preparation and use of compounds of Formula I, a pharmaceutical composition, a kit and methods of treatment.EFFECT: compounds of Formula I are obtained with inhibitory activity against CDK 4/6.29 cl, 12 tbl, 52 ex Изобретение относится к соединениям формулы I, их дейтерированным производным и фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I R1представляет собой атом водорода или C1-C6алкил; R2и R3представляют собой C1-C6алкил или R2и R3вместе с атомом C, к которому они присоединены, образуют C3-C6циклоалкил; R4и R5независимо выбраны из водорода и галогена, и по меньшей мере один из R4и R5представляет собой галоген; R6выбран из атома водорода или C1-C6алкила; R7представляет собой, Z представляет собой O или, и n равен целому числу от 0 до 4; каждый из W и Y независимо представляет собой C или N, но оба W и Y не могут одновременно представлять собой C, и если Z представляет собой O, W представляет собой C; R10, R11, R12и R13независимо выбраны из атома водорода, C1-C6алкила, C1-C6гидроксиалкила или циклопропилметила, или R6и R7вместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один атом N, который замещен; R8представляет собой C1-C6гидроксиалкил. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы VI, способу получения и применению соединений формулы I, фармацевтической композиции, набору и способам лечения. Технический результат - соединения формулы I, обладающие ингибирующей активностью в отношении CDK 4/6. 9 н. и 20 з.п. ф-лы, 12 табл., 52 пр.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2021</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNyrEOgjAQgGEWB6O-wz2ALkBCHEt7tRfxrinHTIipk1ESfP_I4AM4_f_wbQuOSRSJr8SmRyAO1JJK6o9wQw3iwEsCadUQE19AAyYUD4bdChxZ04GJsVtHSXhfbB7Tc8mHX3cFeFQbTnl-j3mZp3t-5c-YhrKpz3XV2LL6g3wBzZouWA</recordid><startdate>20210610</startdate><enddate>20210610</enddate><creator>LI, Khen</creator><creator>LYU, Ventszyan</creator><creator>CHZHU, Dyansi</creator><creator>IN, Lej</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20210610</creationdate><title>PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION</title><author>LI, Khen ; LYU, Ventszyan ; CHZHU, Dyansi ; IN, Lej</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_RU2749437C23</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; rus</language><creationdate>2021</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>LI, Khen</creatorcontrib><creatorcontrib>LYU, Ventszyan</creatorcontrib><creatorcontrib>CHZHU, Dyansi</creatorcontrib><creatorcontrib>IN, Lej</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>LI, Khen</au><au>LYU, Ventszyan</au><au>CHZHU, Dyansi</au><au>IN, Lej</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION</title><date>2021-06-10</date><risdate>2021</risdate><abstract>FIELD: biochemistry.SUBSTANCE: invention relates to compounds of Formula I, their deuterated derivatives and pharmaceutically acceptable salts, while in the Formula R1represents a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R2and R3represent C1-C6alkyl or R2and R3together with C atom to which they are attached form C3-C6cycloalkyl; R4and R5are independently selected from hydrogen and halogen, and at least one of R4and R5represent halogen; R6selected from a hydrogen atom or C1-C6alkyl; R7represents, Z is O or, and n is an integer from 0 to 4; each of W and Y is independently C or N, but both W and Y cannot be C at the same time, and if Z is O, W is C; R10, R11, R12and R13are independently selected from a hydrogen atom, C1-C6alkyl, C1-C6hydroxyalkyl or cyclopropylmethyl, or R6and R7together with the C atoms to which they are attached form a 6-membered heterocycle containing one N atom, which is substituted by; R8represents C1-C6hydroxyalkyl. The invention also relates to intermediates of Formula VI, a method for the preparation and use of compounds of Formula I, a pharmaceutical composition, a kit and methods of treatment.EFFECT: compounds of Formula I are obtained with inhibitory activity against CDK 4/6.29 cl, 12 tbl, 52 ex Изобретение относится к соединениям формулы I, их дейтерированным производным и фармацевтически приемлемым солям, где в формуле I R1представляет собой атом водорода или C1-C6алкил; R2и R3представляют собой C1-C6алкил или R2и R3вместе с атомом C, к которому они присоединены, образуют C3-C6циклоалкил; R4и R5независимо выбраны из водорода и галогена, и по меньшей мере один из R4и R5представляет собой галоген; R6выбран из атома водорода или C1-C6алкила; R7представляет собой, Z представляет собой O или, и n равен целому числу от 0 до 4; каждый из W и Y независимо представляет собой C или N, но оба W и Y не могут одновременно представлять собой C, и если Z представляет собой O, W представляет собой C; R10, R11, R12и R13независимо выбраны из атома водорода, C1-C6алкила, C1-C6гидроксиалкила или циклопропилметила, или R6и R7вместе с атомами C, к которым они присоединены, образуют 6-членный гетероцикл, содержащий один атом N, который замещен; R8представляет собой C1-C6гидроксиалкил. Также изобретение относится к промежуточным соединениям формулы VI, способу получения и применению соединений формулы I, фармацевтической композиции, набору и способам лечения. Технический результат - соединения формулы I, обладающие ингибирующей активностью в отношении CDK 4/6. 9 н. и 20 з.п. ф-лы, 12 табл., 52 пр.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
fulltext fulltext_linktorsrc
identifier
ispartof
issn
language eng ; rus
recordid cdi_epo_espacenet_RU2749437C2
source esp@cenet
subjects CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
title PROTEINKINASE INHIBITORS, METHOD FOR OBTAINING THEREOF AND MEDICAL APPLICATION
url https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-18T12%3A40%3A32IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=LI,%20Khen&rft.date=2021-06-10&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3ERU2749437C2%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true