CRYSTALLINE FORM OF COMPOUND SUPPRESSING PROTEIN KINASE ACTIVITY AND THE USE THEREOF

FIELD: chemical engineering.SUBSTANCE: invention relates to a compound represented by the structural formula (I) ({5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-6-aminopyridazin -3-yl}-N-{4-[((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazinyl)carbonyl]phenyl}carboxamide hydrochloride) and its novel crystalline form o...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: KHE, Vej, LYAN, Tsunsin, MA, Yunbin
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
Beschreibung
Zusammenfassung:FIELD: chemical engineering.SUBSTANCE: invention relates to a compound represented by the structural formula (I) ({5-[(1R)-1-(2,6-dichloro-3-fluorophenyl)ethoxy]-6-aminopyridazin -3-yl}-N-{4-[((3S,5R)-3,5-dimethylpiperazinyl)carbonyl]phenyl}carboxamide hydrochloride) and its novel crystalline form of a dihydrate and a trihydrate as well as a method for producing a compound and a crystalline form corresponding to intermediate compounds, a pharmaceutical composition containing a compound according to the invention, use for preparing a pharmaceutical product for the treatment of a disease, disorder or condition in a patient where the disease, disorder or condition is associated with c-Met, CSF1R, ROS1 or a fused protein based on ROS1, TRKA or a fused protein based on TRKA, TRKB, TRKC, ALK, ALKATIor a fused protein based on ALK.EFFECT: technical result: obtained are novel crystalline forms of the compound of formula (I) showing better solubility and higher suction.35 cl, 12 dwg, 32 tbl, 14 ex Изобретение относится к соединению, представленному структурной формулой (I) ({5-[(1R)-1-(2,6-дихлор-3-фторфенил)этокси]-6-аминопиридазин-3-ил}-N-{4-[((3S,5R)-3,5-диметилпиперазинил)карбонил]фенил}карбоксамида гидрохлорид), и его новым кристаллическим формам дигидрату и тригидрату, а также способу получения соединения и кристаллической формы, соответствующим промежуточным соединениям, фармацевтической композиции, содержащей соединение по изобретению, применению для приготовления фармацевтического продукта для лечения заболевания, расстройства или состояния у пациента, где заболевание, расстройство или состояние опосредовано c-Met, CSF1R, ROS1 или слитым белком на основе ROS1, TRKA или слитым белком на основе TRKA, TRKB, TRKC, ALK, ALKATIили слитым белком на основе ALK. Технический результат: получены новые кристаллические формы соединения формулы (I), показывающие лучшую растворимость и более высокую степень всасывания. 9 н. и 26 з.п. ф-лы, 12 ил., 32 табл., 14 пр.