METHOD FOR PREPARING INTERMEDIATE COMPOUND FOR SYNTHESIS OF MEDICINAL AGENT

FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to a method of producing a compound of chemical formula 2, which is an intermediate compound used for synthesis of antidiabetic agents inhibiting the enzyme dipeptidyl peptidase IV. Method includes 1) a step of introducing a protective group P1into an amine group of a compound of chemical formula 6 to obtain a compound of chemical formula 5, in which the amine group is protected, 2) a step for producing a compound of chemical formula 4 by cyclisation through a condensation reaction of a compound of chemical formula 5 obtained in step 1), with paraformaldehyde and an acid catalyst, 3) a step for introducing a protective group P2into a carboxylic acid group of a compound of chemical formula 4 obtained in step 2), and converting a carboxylic acid group to an ester group to obtain a compound of chemical formula 3 and 4) a step for reacting ammonia as a nitrogen source with a compound of chemical formula 3 obtained at step 3), to obtain an amide compound of chemical formula 2 through decyclization of oxazolidinone. In compounds of chemical formulas 2−5 P1is Boc (butyloxycarbonyl), Cbz (benzyloxycarbonyl) or Fmoc (9-fluorenylmethyloxycarbonyl) as an amine protecting group, and P2is a protective carboxylic acid group.[Chemical formula 6][Chemical formula 5][Chemical formula 4][Chemical formula 3][Chemical formula 2]EFFECT: technical result is higher yield of compound of chemical formula 2.14 cl, 4 ex Изобретение относится к способу получения соединения химической формулы 2, которое является промежуточным соединением, применяемым для синтеза противодиабетических средств, ингибирующих фермент дипептидилпептидазу IV. Способ включает 1) стадию введения защитной группы P1в аминовую группу соединения химической формулы 6 с получением соединения химической формулы 5, в котором аминовая группа защищена, 2) стадию получения соединения химической формулы 4 циклизацией через реакцию конденсации соединения химической формулы 5, полученного на стадии 1), с параформальдегидом и кислотным катализатором, 3) стадию введения защитной группы P2в группу карбоновой кислоты соединения химической формулы 4, полученного на стадии 2), и превращения группы карбоновой кислоты в сложную эфирную группу с получением соединения химической формулы 3 и 4) стадию взаимодействия аммиака в качестве источника азота с соединением химической формулы 3, полученным на стадии 3), с получением амидного соединения химической формулы 2 через дециклизацию оксазол