ALPHA- AND BETA-UNSATURATED AMIDE COMPOUND-A BENZOTRIAZOLE DERIVATIVE USED AS A TGF-ΒRI INHIBITOR

FIELD: pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula (I) or a pharmaceutically acceptable salt thereof, wherein in formula (I) R1is selected from hydrogen, amino or from a group consisting of C1-3alkyl and C3-6cycloalkyl, and said group is optionally substituted with 1 R; R2is selected from a group consisting of C1-3alkyl, C3-6cycloalkyl and phenyl, and said group is optionally substituted with 1 R; R3denotes hydrogen; optionally, R2and R3are bonded to form 5-member ring; each of R4and R5is independently selected from hydrogen, halogen or is C1-3alkyl; L is selected from a single bond, -CH2-; R is selected from CN, OH, or C1-6alkyl, optionally substituted with 1, 2 or 3 R'; R'is F. Invention also relates to individual compounds, to pharmaceutical compositions, to the use of the compound, to the use of the pharmaceutical composition, to a pharmaceutical combination.EFFECT: technical result is obtaining novel compounds of formula (I), having the properties of a TGF-βRI inhibitor.19 cl, 7 tbl, 3 dwg Изобретение относится к соединению формулы (I) или его фармацевтически приемлемой соли, где в формуле (I) R1выбран из водорода, амино или из группы, состоящей из C1-3алкила и C3-6циклоалкила, и указанная группа необязательно замещена 1 R; R2выбран из группы, состоящей из C1-3алкила, C3-6циклоалкила и фенила, и указанная группа необязательно замещена 1 R; R3представляет собой водород; необязательно, R2и R3соединены с образованием 5-членного кольца; каждый из R4и R5независимо выбран из водорода, галогена или представляет собой C1-3алкил; L выбран из простой связи, -CH2-; R выбран из CN, OH, или C1-6алкила, необязательно замещенного 1, 2 или 3 R'; R'представляет собой F. Изобретение также относится к индивидуальным соединениям, к фармацевтическим композициям, применениям соединения, к применениям фармацевтической композиции, к фармацевтической комбинации. Технический результат: получены новые соединения формулы (I), обладающие свойствами ингибитора TGF-βRI. 9 н. и 10 з.п. ф-лы, 7 табл., 3 ил.