ETHYNYL DERIVATIVES

FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula I applicable in medicine and pharmaceutical compositions based thereon:I,where R1 is hydrogen, F or Cl; L is a bond or lower alkylene; R2 represents -(CH)O-lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, -(CH)C(O...

Ausführliche Beschreibung

Gespeichert in:
Bibliographische Detailangaben
Hauptverfasser: RYUKHER, Daniel, ESHKE, Georg, RICHCHI, Antonio, O KHARA, Fionn, VIEJRA, Erik, PLANSHER, Zhan-Mark
Format: Patent
Sprache:eng ; rus
Schlagworte:
Online-Zugang:Volltext bestellen
Tags: Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
container_end_page
container_issue
container_start_page
container_title
container_volume
creator RYUKHER, Daniel
ESHKE, Georg
RICHCHI, Antonio
O KHARA, Fionn
VIEJRA, Erik
PLANSHER, Zhan-Mark
description FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula I applicable in medicine and pharmaceutical compositions based thereon:I,where R1 is hydrogen, F or Cl; L is a bond or lower alkylene; R2 represents -(CH)O-lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, -(CH)C(O)O-lower alkyl, phenyl, substituted with lower alkyl or halogen, or represents 5- or 6-member heteroaryl group selected from pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl or triazolyl, which are optionally substituted with lower alkyl, halogen, lower alkoxy, =O, benzyloxy, cycloalkyloxy, hydroxy, cyano, lower alkyl, substituted halogen, or -(CH)O-lower alkyl; is 1, 2 or 3; R3 represents hydrogen, lower alkyl or -(CH)O-lower alkyl; R4 is phenyl, optionally substituted with F; Y is CF or CCl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an acid addition salt, a racemic mixture or a corresponding enantiomer.EFFECT: disclosed is a novel compound and a pharmaceutical composition based thereon, effective for treating Parkinson's disease, anxiety, emesis, obsessive-compulsive disorder, autism, cancer, depression, type 2 diabetes associated with metabotropic receptor glutamate 4 activity disorder, and for neuroprotection.11 cl, 1 tbl, 112 ex Изобретение относится к применимому в медицине соединению формулы I и фармацевтическим композициям на его основе:I,где R1 представляет собой водород, F или Cl; L представляет собой связь или низший алкилен; R2 представляет собой -(CH)O-низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, -(CH)C(O)O-низший алкил, фенил, замещенный низшим алкилом или галогеном, или представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, тиазолила, имидазолила, пиразолила или триазолила, которые необязательно замещены низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси, =O, бензилокси, циклоалкилокси, гидрокси, циано, низшим алкилом, замещенным галогеном, или -(CH)O-низшим алкилом; представляет собой 1, 2 или 3; R3 представляет собой водород, низший алкил или -(CH)O-низший алкил; R4 представляет собой фенил, необязательно замещенный F; Y представляет собой CF или CCl; или его фармацевтически приемлемая соль, или соль присоединения кислоты, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер. Предложено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, эффективные для лечения болезни Паркинсона, тревоги, рвоты, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, рака, депрес
format Patent
fullrecord <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_RU2722014C2</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>RU2722014C2</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_RU2722014C23</originalsourceid><addsrcrecordid>eNrjZBB2DfGI9Iv0UXBxDfIMcwzxDHMN5mFgTUvMKU7lhdLcDApuriHOHrqpBfnxqcUFicmpeakl8UGhRuZGRgaGJs5GxkQoAQA7dR5D</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>ETHYNYL DERIVATIVES</title><source>esp@cenet</source><creator>RYUKHER, Daniel ; ESHKE, Georg ; RICHCHI, Antonio ; O KHARA, Fionn ; VIEJRA, Erik ; PLANSHER, Zhan-Mark</creator><creatorcontrib>RYUKHER, Daniel ; ESHKE, Georg ; RICHCHI, Antonio ; O KHARA, Fionn ; VIEJRA, Erik ; PLANSHER, Zhan-Mark</creatorcontrib><description>FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula I applicable in medicine and pharmaceutical compositions based thereon:I,where R1 is hydrogen, F or Cl; L is a bond or lower alkylene; R2 represents -(CH)O-lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, -(CH)C(O)O-lower alkyl, phenyl, substituted with lower alkyl or halogen, or represents 5- or 6-member heteroaryl group selected from pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl or triazolyl, which are optionally substituted with lower alkyl, halogen, lower alkoxy, =O, benzyloxy, cycloalkyloxy, hydroxy, cyano, lower alkyl, substituted halogen, or -(CH)O-lower alkyl; is 1, 2 or 3; R3 represents hydrogen, lower alkyl or -(CH)O-lower alkyl; R4 is phenyl, optionally substituted with F; Y is CF or CCl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an acid addition salt, a racemic mixture or a corresponding enantiomer.EFFECT: disclosed is a novel compound and a pharmaceutical composition based thereon, effective for treating Parkinson's disease, anxiety, emesis, obsessive-compulsive disorder, autism, cancer, depression, type 2 diabetes associated with metabotropic receptor glutamate 4 activity disorder, and for neuroprotection.11 cl, 1 tbl, 112 ex Изобретение относится к применимому в медицине соединению формулы I и фармацевтическим композициям на его основе:I,где R1 представляет собой водород, F или Cl; L представляет собой связь или низший алкилен; R2 представляет собой -(CH)O-низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, -(CH)C(O)O-низший алкил, фенил, замещенный низшим алкилом или галогеном, или представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, тиазолила, имидазолила, пиразолила или триазолила, которые необязательно замещены низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси, =O, бензилокси, циклоалкилокси, гидрокси, циано, низшим алкилом, замещенным галогеном, или -(CH)O-низшим алкилом; представляет собой 1, 2 или 3; R3 представляет собой водород, низший алкил или -(CH)O-низший алкил; R4 представляет собой фенил, необязательно замещенный F; Y представляет собой CF или CCl; или его фармацевтически приемлемая соль, или соль присоединения кислоты, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер. Предложено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, эффективные для лечения болезни Паркинсона, тревоги, рвоты, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, рака, депрессии, диабета 2-го типа, связанных с нарушением активности метаботропного рецептора глутамата 4, и для нейропротекции. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 112 пр.</description><language>eng ; rus</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2020</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20200526&amp;DB=EPODOC&amp;CC=RU&amp;NR=2722014C2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25563,76318</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&amp;date=20200526&amp;DB=EPODOC&amp;CC=RU&amp;NR=2722014C2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>RYUKHER, Daniel</creatorcontrib><creatorcontrib>ESHKE, Georg</creatorcontrib><creatorcontrib>RICHCHI, Antonio</creatorcontrib><creatorcontrib>O KHARA, Fionn</creatorcontrib><creatorcontrib>VIEJRA, Erik</creatorcontrib><creatorcontrib>PLANSHER, Zhan-Mark</creatorcontrib><title>ETHYNYL DERIVATIVES</title><description>FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula I applicable in medicine and pharmaceutical compositions based thereon:I,where R1 is hydrogen, F or Cl; L is a bond or lower alkylene; R2 represents -(CH)O-lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, -(CH)C(O)O-lower alkyl, phenyl, substituted with lower alkyl or halogen, or represents 5- or 6-member heteroaryl group selected from pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl or triazolyl, which are optionally substituted with lower alkyl, halogen, lower alkoxy, =O, benzyloxy, cycloalkyloxy, hydroxy, cyano, lower alkyl, substituted halogen, or -(CH)O-lower alkyl; is 1, 2 or 3; R3 represents hydrogen, lower alkyl or -(CH)O-lower alkyl; R4 is phenyl, optionally substituted with F; Y is CF or CCl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an acid addition salt, a racemic mixture or a corresponding enantiomer.EFFECT: disclosed is a novel compound and a pharmaceutical composition based thereon, effective for treating Parkinson's disease, anxiety, emesis, obsessive-compulsive disorder, autism, cancer, depression, type 2 diabetes associated with metabotropic receptor glutamate 4 activity disorder, and for neuroprotection.11 cl, 1 tbl, 112 ex Изобретение относится к применимому в медицине соединению формулы I и фармацевтическим композициям на его основе:I,где R1 представляет собой водород, F или Cl; L представляет собой связь или низший алкилен; R2 представляет собой -(CH)O-низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, -(CH)C(O)O-низший алкил, фенил, замещенный низшим алкилом или галогеном, или представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, тиазолила, имидазолила, пиразолила или триазолила, которые необязательно замещены низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси, =O, бензилокси, циклоалкилокси, гидрокси, циано, низшим алкилом, замещенным галогеном, или -(CH)O-низшим алкилом; представляет собой 1, 2 или 3; R3 представляет собой водород, низший алкил или -(CH)O-низший алкил; R4 представляет собой фенил, необязательно замещенный F; Y представляет собой CF или CCl; или его фармацевтически приемлемая соль, или соль присоединения кислоты, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер. Предложено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, эффективные для лечения болезни Паркинсона, тревоги, рвоты, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, рака, депрессии, диабета 2-го типа, связанных с нарушением активности метаботропного рецептора глутамата 4, и для нейропротекции. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 112 пр.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2020</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNrjZBB2DfGI9Iv0UXBxDfIMcwzxDHMN5mFgTUvMKU7lhdLcDApuriHOHrqpBfnxqcUFicmpeakl8UGhRuZGRgaGJs5GxkQoAQA7dR5D</recordid><startdate>20200526</startdate><enddate>20200526</enddate><creator>RYUKHER, Daniel</creator><creator>ESHKE, Georg</creator><creator>RICHCHI, Antonio</creator><creator>O KHARA, Fionn</creator><creator>VIEJRA, Erik</creator><creator>PLANSHER, Zhan-Mark</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20200526</creationdate><title>ETHYNYL DERIVATIVES</title><author>RYUKHER, Daniel ; ESHKE, Georg ; RICHCHI, Antonio ; O KHARA, Fionn ; VIEJRA, Erik ; PLANSHER, Zhan-Mark</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_RU2722014C23</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; rus</language><creationdate>2020</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>RYUKHER, Daniel</creatorcontrib><creatorcontrib>ESHKE, Georg</creatorcontrib><creatorcontrib>RICHCHI, Antonio</creatorcontrib><creatorcontrib>O KHARA, Fionn</creatorcontrib><creatorcontrib>VIEJRA, Erik</creatorcontrib><creatorcontrib>PLANSHER, Zhan-Mark</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>RYUKHER, Daniel</au><au>ESHKE, Georg</au><au>RICHCHI, Antonio</au><au>O KHARA, Fionn</au><au>VIEJRA, Erik</au><au>PLANSHER, Zhan-Mark</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>ETHYNYL DERIVATIVES</title><date>2020-05-26</date><risdate>2020</risdate><abstract>FIELD: medicine; pharmaceuticals.SUBSTANCE: invention relates to a compound of formula I applicable in medicine and pharmaceutical compositions based thereon:I,where R1 is hydrogen, F or Cl; L is a bond or lower alkylene; R2 represents -(CH)O-lower alkyl, lower alkyl substituted by halogen, -(CH)C(O)O-lower alkyl, phenyl, substituted with lower alkyl or halogen, or represents 5- or 6-member heteroaryl group selected from pyridinyl, pyrimidinyl, pyridazinyl, thiazolyl, imidazolyl, pyrazolyl or triazolyl, which are optionally substituted with lower alkyl, halogen, lower alkoxy, =O, benzyloxy, cycloalkyloxy, hydroxy, cyano, lower alkyl, substituted halogen, or -(CH)O-lower alkyl; is 1, 2 or 3; R3 represents hydrogen, lower alkyl or -(CH)O-lower alkyl; R4 is phenyl, optionally substituted with F; Y is CF or CCl; or a pharmaceutically acceptable salt thereof, or an acid addition salt, a racemic mixture or a corresponding enantiomer.EFFECT: disclosed is a novel compound and a pharmaceutical composition based thereon, effective for treating Parkinson's disease, anxiety, emesis, obsessive-compulsive disorder, autism, cancer, depression, type 2 diabetes associated with metabotropic receptor glutamate 4 activity disorder, and for neuroprotection.11 cl, 1 tbl, 112 ex Изобретение относится к применимому в медицине соединению формулы I и фармацевтическим композициям на его основе:I,где R1 представляет собой водород, F или Cl; L представляет собой связь или низший алкилен; R2 представляет собой -(CH)O-низший алкил, низший алкил, замещенный галогеном, -(CH)C(O)O-низший алкил, фенил, замещенный низшим алкилом или галогеном, или представляет собой 5- или 6-членную гетероарильную группу, выбранную из пиридинила, пиримидинила, пиридазинила, тиазолила, имидазолила, пиразолила или триазолила, которые необязательно замещены низшим алкилом, галогеном, низшим алкокси, =O, бензилокси, циклоалкилокси, гидрокси, циано, низшим алкилом, замещенным галогеном, или -(CH)O-низшим алкилом; представляет собой 1, 2 или 3; R3 представляет собой водород, низший алкил или -(CH)O-низший алкил; R4 представляет собой фенил, необязательно замещенный F; Y представляет собой CF или CCl; или его фармацевтически приемлемая соль, или соль присоединения кислоты, рацемическая смесь, или соответствующий энантиомер. Предложено новое соединение и фармацевтическая композиция на его основе, эффективные для лечения болезни Паркинсона, тревоги, рвоты, обсессивно-компульсивного расстройства, аутизма, рака, депрессии, диабета 2-го типа, связанных с нарушением активности метаботропного рецептора глутамата 4, и для нейропротекции. 3 н. и 8 з.п. ф-лы, 1 табл., 112 пр.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record>
fulltext fulltext_linktorsrc
identifier
ispartof
issn
language eng ; rus
recordid cdi_epo_espacenet_RU2722014C2
source esp@cenet
subjects CHEMISTRY
HETEROCYCLIC COMPOUNDS
HUMAN NECESSITIES
HYGIENE
MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE
METALLURGY
ORGANIC CHEMISTRY
PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES
SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS
title ETHYNYL DERIVATIVES
url https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2025-01-11T13%3A33%3A35IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=RYUKHER,%20Daniel&rft.date=2020-05-26&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3ERU2722014C2%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true