NOVEL ISOINDOLINE OR ISOQUINOLINE COMPOUNDS, METHOD FOR PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEREOF
FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to organic chemistry and specifically to a heterocyclic compound of general formula (I) or an enantiomer thereof, a diastereomer, an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid, where Het is 5,6,7,8-tetrahydroindolysin, indolysin, 1,2-d...
Gespeichert in:
| Hauptverfasser: | , , , , , , , , , , , , , , , , , , |
|---|---|
| Format: | Patent |
| Sprache: | eng ; rus |
| Schlagworte: | |
| Online-Zugang: | Volltext bestellen |
| Tags: |
Tag hinzufügen
Keine Tags, Fügen Sie den ersten Tag hinzu!
|
| container_end_page | |
|---|---|
| container_issue | |
| container_start_page | |
| container_title | |
| container_volume | |
| creator | UOLMSLI Kler TATAI Yanosh DODSVORT Mark FEJESH Imre NERGESH Miklosh LE-TIRAN Arno ZHANEST Olive STARK Zherom-Benua DE-NANTEJ Gijom CHEN Itszen KOCHTSI Andrash ANLEN Zhan-Mishel MAJSSNER Iogannes U.G SLAVIK Zoltan GIJUZIK Ann-Fransuaz BRAF Pol MARRI Dzhejms Bruk LE-DIGARE Terri DEJVIDSON Dzhejms Eduard Pol |
| description | FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to organic chemistry and specifically to a heterocyclic compound of general formula (I) or an enantiomer thereof, a diastereomer, an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid, where Het is 5,6,7,8-tetrahydroindolysin, indolysin, 1,2-dimethyl-1H-pyrrole; T is a hydrogen atom, linear or branched (C-C)alkyl group or alkyl(C-C)-NRRgroup, Rand Rare a hydrogen atom or a linear or branched (C-C)alkyl group, or Rand Rtogether with the nitrogen atom carrying them, form a heterocycloalkyl group which is morpholine or piperazine, Ris a linear or branched (C-C)alkyl group, an aryl group or a heteroaryl group which is a pyrrol group or pyrrolo[2,3-b]pyridinyl group, Ris an aryl or linear or branched (C-C)alkyl group, Ris a hydrogen atom, Ris a group R', R'-CO-, R'-O-CO-, NR'R''-CO-, R'-SO-, where R'and R''represent a hydrogen atom, linear or branched (C-C)alkyl group which is optionally substituted with 1-2 groups selected from: (i) a heteroaryl group optionally substituted with a pyrazine-2-yl group, (ii) an aryl group, aryloxy group, arylamino group or arylthio group, where aryl and aryloxy groups are optionally substituted with one or two halogen atoms, or a group selected from: a methyl group, [2-(morpholin-4-yl)ethyl]amino group, [2-(dimethylamino)ethyl]amino group, [2-(dimethylamino)ethoxy] groups, dimethylaminomethyl groups, morpholinyl-CHgroup, (4-methylpiperazin-1-yl)-CHtrifluoromethoxy group; methoxy groups; cyano group or (4-methylpiperazin-1-yl) group; (iii) a phenylcarbamoyl group, (iv) cycloalkyl, (v) heterocycloalkyl, (vi) benzyloxy groups, (vii) -NHor hydroxy; linear or branched (C-C)alkenyl group which is substituted with an aryl group, where the aryl group is optionally substituted with one or two halogen atoms or a methoxy group, a trifluoromethyl group, cycloalkyl, heterocycloalkyl; an aryl group; (4-methylpiperazin-1-yl)phenyl group, or heteroaryl, p = p'= 0, q = 1 or 2 and q'= 1, wherein it is also assumed that: "aryl" denotes a phenyl or naphthyl group, "heteroaryl" denotes any mono- or bicyclic group consisting of 5-10 ring members containing at least one aromatic moiety and containing from 1 to 4 heteroatoms selected from oxygen, sulfur and nitrogen, "cycloalkyl" denotes any mono- or bicyclic, non-aromatic, carbocyclic group containing from 3 to 10 ring members, which can include condensed or bridged ring systems, "heterocycloalkyl" denotes any mono- or bicyclic, non-aromatic, ca |
| format | Patent |
| fullrecord | <record><control><sourceid>epo_EVB</sourceid><recordid>TN_cdi_epo_espacenet_RU2689305C2</recordid><sourceformat>XML</sourceformat><sourcesystem>PC</sourcesystem><sourcerecordid>RU2689305C2</sourcerecordid><originalsourceid>FETCH-epo_espacenet_RU2689305C23</originalsourceid><addsrcrecordid>eNqNi7sKwkAQANNYiPoP-wEKkqBoedzDW0h24z1sQ5CzEg3E1n83IdpbDQMz8-xNfNEloGckxSWSBnajniPS5JKrmiMpv4ZKB8sKzJDUjlWUAZkgWO00GxCkoLbCVULqGFCKcno9jpkfhIJAQjr9lmU2u7X3Pq2-XGRgdJB2k7pnk_quvaZHejUu5vvDsdjuZF78kXwAwE077Q</addsrcrecordid><sourcetype>Open Access Repository</sourcetype><iscdi>true</iscdi><recordtype>patent</recordtype></control><display><type>patent</type><title>NOVEL ISOINDOLINE OR ISOQUINOLINE COMPOUNDS, METHOD FOR PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEREOF</title><source>esp@cenet</source><creator>UOLMSLI Kler ; TATAI Yanosh ; DODSVORT Mark ; FEJESH Imre ; NERGESH Miklosh ; LE-TIRAN Arno ; ZHANEST Olive ; STARK Zherom-Benua ; DE-NANTEJ Gijom ; CHEN Itszen ; KOCHTSI Andrash ; ANLEN Zhan-Mishel ; MAJSSNER Iogannes U.G ; SLAVIK Zoltan ; GIJUZIK Ann-Fransuaz ; BRAF Pol ; MARRI Dzhejms Bruk ; LE-DIGARE Terri ; DEJVIDSON Dzhejms Eduard Pol</creator><creatorcontrib>UOLMSLI Kler ; TATAI Yanosh ; DODSVORT Mark ; FEJESH Imre ; NERGESH Miklosh ; LE-TIRAN Arno ; ZHANEST Olive ; STARK Zherom-Benua ; DE-NANTEJ Gijom ; CHEN Itszen ; KOCHTSI Andrash ; ANLEN Zhan-Mishel ; MAJSSNER Iogannes U.G ; SLAVIK Zoltan ; GIJUZIK Ann-Fransuaz ; BRAF Pol ; MARRI Dzhejms Bruk ; LE-DIGARE Terri ; DEJVIDSON Dzhejms Eduard Pol</creatorcontrib><description>FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to organic chemistry and specifically to a heterocyclic compound of general formula (I) or an enantiomer thereof, a diastereomer, an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid, where Het is 5,6,7,8-tetrahydroindolysin, indolysin, 1,2-dimethyl-1H-pyrrole; T is a hydrogen atom, linear or branched (C-C)alkyl group or alkyl(C-C)-NRRgroup, Rand Rare a hydrogen atom or a linear or branched (C-C)alkyl group, or Rand Rtogether with the nitrogen atom carrying them, form a heterocycloalkyl group which is morpholine or piperazine, Ris a linear or branched (C-C)alkyl group, an aryl group or a heteroaryl group which is a pyrrol group or pyrrolo[2,3-b]pyridinyl group, Ris an aryl or linear or branched (C-C)alkyl group, Ris a hydrogen atom, Ris a group R', R'-CO-, R'-O-CO-, NR'R''-CO-, R'-SO-, where R'and R''represent a hydrogen atom, linear or branched (C-C)alkyl group which is optionally substituted with 1-2 groups selected from: (i) a heteroaryl group optionally substituted with a pyrazine-2-yl group, (ii) an aryl group, aryloxy group, arylamino group or arylthio group, where aryl and aryloxy groups are optionally substituted with one or two halogen atoms, or a group selected from: a methyl group, [2-(morpholin-4-yl)ethyl]amino group, [2-(dimethylamino)ethyl]amino group, [2-(dimethylamino)ethoxy] groups, dimethylaminomethyl groups, morpholinyl-CHgroup, (4-methylpiperazin-1-yl)-CHtrifluoromethoxy group; methoxy groups; cyano group or (4-methylpiperazin-1-yl) group; (iii) a phenylcarbamoyl group, (iv) cycloalkyl, (v) heterocycloalkyl, (vi) benzyloxy groups, (vii) -NHor hydroxy; linear or branched (C-C)alkenyl group which is substituted with an aryl group, where the aryl group is optionally substituted with one or two halogen atoms or a methoxy group, a trifluoromethyl group, cycloalkyl, heterocycloalkyl; an aryl group; (4-methylpiperazin-1-yl)phenyl group, or heteroaryl, p = p'= 0, q = 1 or 2 and q'= 1, wherein it is also assumed that: "aryl" denotes a phenyl or naphthyl group, "heteroaryl" denotes any mono- or bicyclic group consisting of 5-10 ring members containing at least one aromatic moiety and containing from 1 to 4 heteroatoms selected from oxygen, sulfur and nitrogen, "cycloalkyl" denotes any mono- or bicyclic, non-aromatic, carbocyclic group containing from 3 to 10 ring members, which can include condensed or bridged ring systems, "heterocycloalkyl" denotes any mono- or bicyclic, non-aromatic, carbocyclic group consisting of 4-10 ring members and containing from 1 to 2 heteroatoms selected from oxygen, sulfur, SO, SOand nitrogen, wherein aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocycloalkyl groups, defined in such a way, and alkyl, alkenyl groups can be substituted with 1-3 groups selected from: linear or branched (C-C) alkyl group; linear or branched (C-C) alkynyl group; linear or branched (C-C) alkoxy; hydroxyl; oxo; cyano; -COOR'; -NR'R''; R'CONR''-; NR'R''CO-; trifluoromethyl; trifluoromethoxy; halogen; aryl; heteroaryl; wherein it is assumed that R' and R'' independently of each other represent a hydrogen atom or a linear or branched (C-C)alkyl group. Invention also relates to specific compounds, a method of producing a compound of formula (I), a pharmaceutical composition based on the compound of formula (I), use of the composition and a compound of formula (I)..EFFECT: technical result is obtaining novel heterocyclic compounds which inhibit apoptotic activity of Bcl-2 family proteins useful in treating malignant growths, autoimmune diseases and immune system diseases.28 cl, 1 tbl, 817 ex
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его энантиомеру, диастереоизомеру, его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, где Het представляет собой 5,6,7,8-тетрагидроиндолизин, индолизин, 1,2-диметил-1H-пиррол; Т представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу или алкил(C-C)-NRRгруппу, Rи Rпредставляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу, или Rи Rвместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклоалкильную группу, которая представляет собой морфолин или пиперазин, Rпредставляет собой линейную или разветвленную (C-С)алкильную группу, арильную группу или гетероарильную группу, которая представляет собой пиррольную группу или пирроло[2,3-b]пиридинильную группу, Rпредставляет собой арильную или линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу, Rпредставляет собой атом водорода, Rпредставляет собой группу R', R'-CO-, R'-O-СО-, NR'R''-CO-, R'-SO-, где R'и R''представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу, которая необязательно замещена 1-2 группами, выбранными из: (i) гетероарильной группы, необязательно замещенной пиразин-2-ильной группой, (ii) арильной группы, арилокси группы, ариламино группы или арилтио группы, где арил и арилокси группы, необязательно замещены одним или двумя атомами галогена, или группой, выбранной из: метильной группы, [2-(морфолин-4-ил)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этокси] группы, диметиламинометил группы, морфолинил-СНгруппы, (4-метилпиперазин-1-ил)-СНгруппы, трифторметокси группы; метокси группы; циано группы или (4-метилпиперазин-1-ил) группы; (iii) фенилкарбамоильной группы, (iv) циклоалкила, (v) гетероциклоалкила, (vi) бензилокси группы, (vii) -NHили гидрокси; линейную или разветвленную (С-С)алкенильную группу, которая замещена арильной группой, где арильная группа необязательно замещена одним или двумя атомами галогена или метокси группой, трифторметильную группу, циклоалкил, гетероциклоалкил; арильную группу; (4-метилпиперазин-1-ил)фенильную группу, или гетероарил, р=р'=0, q=1 или 2 и q'=1, при этом также предполагается, что: "арил" означает фенильную или нафтильную группу, "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую группу, состоящую из 5-10 кольцевых членов, содержащую по меньшей мере один ароматический фрагмент, и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота, "циклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, содержащую от 3 до 10 кольцевых членов, которая может включать конденсированные или мостиковые кольцевые системы, "гетероциклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, состоящую из 4-10 кольцевых членов, и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы, SO, SOи азота, причем арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, определенные таким образом, и алкильные, алкенильные группы могут быть замещены 1-3 группами, выбранными из: линейной или разветвленной (С-С)алкильной группы; линейной или разветвленной (С-С)алкинильной группы; линейного или разветвленного (С-С)алкокси; гидроксила; оксо; циано; -COOR'; -NR'R''; R'CONR''-; NR'R''CO-; трифторметила; трифторметокси; галогена; арила; гетероарила; при этом предполагается, что R' и R'' независимо друг от друга представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению композиции и соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, ингибирующие апоптическую активность белков семейства Bcl-2, полезные при лечении злокачественных новообразований, аутоиммунных заболеваний и заболеваний иммунной системы. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 817 пр.</description><language>eng ; rus</language><subject>CHEMISTRY ; HETEROCYCLIC COMPOUNDS ; HUMAN NECESSITIES ; HYGIENE ; MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE ; METALLURGY ; ORGANIC CHEMISTRY ; PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES ; SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><creationdate>2019</creationdate><oa>free_for_read</oa><woscitedreferencessubscribed>false</woscitedreferencessubscribed></display><links><openurl>$$Topenurl_article</openurl><openurlfulltext>$$Topenurlfull_article</openurlfulltext><thumbnail>$$Tsyndetics_thumb_exl</thumbnail><linktohtml>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20190527&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2689305C2$$EHTML$$P50$$Gepo$$Hfree_for_read</linktohtml><link.rule.ids>230,308,780,885,25564,76547</link.rule.ids><linktorsrc>$$Uhttps://worldwide.espacenet.com/publicationDetails/biblio?FT=D&date=20190527&DB=EPODOC&CC=RU&NR=2689305C2$$EView_record_in_European_Patent_Office$$FView_record_in_$$GEuropean_Patent_Office$$Hfree_for_read</linktorsrc></links><search><creatorcontrib>UOLMSLI Kler</creatorcontrib><creatorcontrib>TATAI Yanosh</creatorcontrib><creatorcontrib>DODSVORT Mark</creatorcontrib><creatorcontrib>FEJESH Imre</creatorcontrib><creatorcontrib>NERGESH Miklosh</creatorcontrib><creatorcontrib>LE-TIRAN Arno</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHANEST Olive</creatorcontrib><creatorcontrib>STARK Zherom-Benua</creatorcontrib><creatorcontrib>DE-NANTEJ Gijom</creatorcontrib><creatorcontrib>CHEN Itszen</creatorcontrib><creatorcontrib>KOCHTSI Andrash</creatorcontrib><creatorcontrib>ANLEN Zhan-Mishel</creatorcontrib><creatorcontrib>MAJSSNER Iogannes U.G</creatorcontrib><creatorcontrib>SLAVIK Zoltan</creatorcontrib><creatorcontrib>GIJUZIK Ann-Fransuaz</creatorcontrib><creatorcontrib>BRAF Pol</creatorcontrib><creatorcontrib>MARRI Dzhejms Bruk</creatorcontrib><creatorcontrib>LE-DIGARE Terri</creatorcontrib><creatorcontrib>DEJVIDSON Dzhejms Eduard Pol</creatorcontrib><title>NOVEL ISOINDOLINE OR ISOQUINOLINE COMPOUNDS, METHOD FOR PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEREOF</title><description>FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to organic chemistry and specifically to a heterocyclic compound of general formula (I) or an enantiomer thereof, a diastereomer, an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid, where Het is 5,6,7,8-tetrahydroindolysin, indolysin, 1,2-dimethyl-1H-pyrrole; T is a hydrogen atom, linear or branched (C-C)alkyl group or alkyl(C-C)-NRRgroup, Rand Rare a hydrogen atom or a linear or branched (C-C)alkyl group, or Rand Rtogether with the nitrogen atom carrying them, form a heterocycloalkyl group which is morpholine or piperazine, Ris a linear or branched (C-C)alkyl group, an aryl group or a heteroaryl group which is a pyrrol group or pyrrolo[2,3-b]pyridinyl group, Ris an aryl or linear or branched (C-C)alkyl group, Ris a hydrogen atom, Ris a group R', R'-CO-, R'-O-CO-, NR'R''-CO-, R'-SO-, where R'and R''represent a hydrogen atom, linear or branched (C-C)alkyl group which is optionally substituted with 1-2 groups selected from: (i) a heteroaryl group optionally substituted with a pyrazine-2-yl group, (ii) an aryl group, aryloxy group, arylamino group or arylthio group, where aryl and aryloxy groups are optionally substituted with one or two halogen atoms, or a group selected from: a methyl group, [2-(morpholin-4-yl)ethyl]amino group, [2-(dimethylamino)ethyl]amino group, [2-(dimethylamino)ethoxy] groups, dimethylaminomethyl groups, morpholinyl-CHgroup, (4-methylpiperazin-1-yl)-CHtrifluoromethoxy group; methoxy groups; cyano group or (4-methylpiperazin-1-yl) group; (iii) a phenylcarbamoyl group, (iv) cycloalkyl, (v) heterocycloalkyl, (vi) benzyloxy groups, (vii) -NHor hydroxy; linear or branched (C-C)alkenyl group which is substituted with an aryl group, where the aryl group is optionally substituted with one or two halogen atoms or a methoxy group, a trifluoromethyl group, cycloalkyl, heterocycloalkyl; an aryl group; (4-methylpiperazin-1-yl)phenyl group, or heteroaryl, p = p'= 0, q = 1 or 2 and q'= 1, wherein it is also assumed that: "aryl" denotes a phenyl or naphthyl group, "heteroaryl" denotes any mono- or bicyclic group consisting of 5-10 ring members containing at least one aromatic moiety and containing from 1 to 4 heteroatoms selected from oxygen, sulfur and nitrogen, "cycloalkyl" denotes any mono- or bicyclic, non-aromatic, carbocyclic group containing from 3 to 10 ring members, which can include condensed or bridged ring systems, "heterocycloalkyl" denotes any mono- or bicyclic, non-aromatic, carbocyclic group consisting of 4-10 ring members and containing from 1 to 2 heteroatoms selected from oxygen, sulfur, SO, SOand nitrogen, wherein aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocycloalkyl groups, defined in such a way, and alkyl, alkenyl groups can be substituted with 1-3 groups selected from: linear or branched (C-C) alkyl group; linear or branched (C-C) alkynyl group; linear or branched (C-C) alkoxy; hydroxyl; oxo; cyano; -COOR'; -NR'R''; R'CONR''-; NR'R''CO-; trifluoromethyl; trifluoromethoxy; halogen; aryl; heteroaryl; wherein it is assumed that R' and R'' independently of each other represent a hydrogen atom or a linear or branched (C-C)alkyl group. Invention also relates to specific compounds, a method of producing a compound of formula (I), a pharmaceutical composition based on the compound of formula (I), use of the composition and a compound of formula (I)..EFFECT: technical result is obtaining novel heterocyclic compounds which inhibit apoptotic activity of Bcl-2 family proteins useful in treating malignant growths, autoimmune diseases and immune system diseases.28 cl, 1 tbl, 817 ex
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его энантиомеру, диастереоизомеру, его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, где Het представляет собой 5,6,7,8-тетрагидроиндолизин, индолизин, 1,2-диметил-1H-пиррол; Т представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу или алкил(C-C)-NRRгруппу, Rи Rпредставляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу, или Rи Rвместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклоалкильную группу, которая представляет собой морфолин или пиперазин, Rпредставляет собой линейную или разветвленную (C-С)алкильную группу, арильную группу или гетероарильную группу, которая представляет собой пиррольную группу или пирроло[2,3-b]пиридинильную группу, Rпредставляет собой арильную или линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу, Rпредставляет собой атом водорода, Rпредставляет собой группу R', R'-CO-, R'-O-СО-, NR'R''-CO-, R'-SO-, где R'и R''представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу, которая необязательно замещена 1-2 группами, выбранными из: (i) гетероарильной группы, необязательно замещенной пиразин-2-ильной группой, (ii) арильной группы, арилокси группы, ариламино группы или арилтио группы, где арил и арилокси группы, необязательно замещены одним или двумя атомами галогена, или группой, выбранной из: метильной группы, [2-(морфолин-4-ил)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этокси] группы, диметиламинометил группы, морфолинил-СНгруппы, (4-метилпиперазин-1-ил)-СНгруппы, трифторметокси группы; метокси группы; циано группы или (4-метилпиперазин-1-ил) группы; (iii) фенилкарбамоильной группы, (iv) циклоалкила, (v) гетероциклоалкила, (vi) бензилокси группы, (vii) -NHили гидрокси; линейную или разветвленную (С-С)алкенильную группу, которая замещена арильной группой, где арильная группа необязательно замещена одним или двумя атомами галогена или метокси группой, трифторметильную группу, циклоалкил, гетероциклоалкил; арильную группу; (4-метилпиперазин-1-ил)фенильную группу, или гетероарил, р=р'=0, q=1 или 2 и q'=1, при этом также предполагается, что: "арил" означает фенильную или нафтильную группу, "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую группу, состоящую из 5-10 кольцевых членов, содержащую по меньшей мере один ароматический фрагмент, и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота, "циклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, содержащую от 3 до 10 кольцевых членов, которая может включать конденсированные или мостиковые кольцевые системы, "гетероциклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, состоящую из 4-10 кольцевых членов, и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы, SO, SOи азота, причем арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, определенные таким образом, и алкильные, алкенильные группы могут быть замещены 1-3 группами, выбранными из: линейной или разветвленной (С-С)алкильной группы; линейной или разветвленной (С-С)алкинильной группы; линейного или разветвленного (С-С)алкокси; гидроксила; оксо; циано; -COOR'; -NR'R''; R'CONR''-; NR'R''CO-; трифторметила; трифторметокси; галогена; арила; гетероарила; при этом предполагается, что R' и R'' независимо друг от друга представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению композиции и соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, ингибирующие апоптическую активность белков семейства Bcl-2, полезные при лечении злокачественных новообразований, аутоиммунных заболеваний и заболеваний иммунной системы. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 817 пр.</description><subject>CHEMISTRY</subject><subject>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</subject><subject>HUMAN NECESSITIES</subject><subject>HYGIENE</subject><subject>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</subject><subject>METALLURGY</subject><subject>ORGANIC CHEMISTRY</subject><subject>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</subject><subject>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</subject><fulltext>true</fulltext><rsrctype>patent</rsrctype><creationdate>2019</creationdate><recordtype>patent</recordtype><sourceid>EVB</sourceid><recordid>eNqNi7sKwkAQANNYiPoP-wEKkqBoedzDW0h24z1sQ5CzEg3E1n83IdpbDQMz8-xNfNEloGckxSWSBnajniPS5JKrmiMpv4ZKB8sKzJDUjlWUAZkgWO00GxCkoLbCVULqGFCKcno9jpkfhIJAQjr9lmU2u7X3Pq2-XGRgdJB2k7pnk_quvaZHejUu5vvDsdjuZF78kXwAwE077Q</recordid><startdate>20190527</startdate><enddate>20190527</enddate><creator>UOLMSLI Kler</creator><creator>TATAI Yanosh</creator><creator>DODSVORT Mark</creator><creator>FEJESH Imre</creator><creator>NERGESH Miklosh</creator><creator>LE-TIRAN Arno</creator><creator>ZHANEST Olive</creator><creator>STARK Zherom-Benua</creator><creator>DE-NANTEJ Gijom</creator><creator>CHEN Itszen</creator><creator>KOCHTSI Andrash</creator><creator>ANLEN Zhan-Mishel</creator><creator>MAJSSNER Iogannes U.G</creator><creator>SLAVIK Zoltan</creator><creator>GIJUZIK Ann-Fransuaz</creator><creator>BRAF Pol</creator><creator>MARRI Dzhejms Bruk</creator><creator>LE-DIGARE Terri</creator><creator>DEJVIDSON Dzhejms Eduard Pol</creator><scope>EVB</scope></search><sort><creationdate>20190527</creationdate><title>NOVEL ISOINDOLINE OR ISOQUINOLINE COMPOUNDS, METHOD FOR PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEREOF</title><author>UOLMSLI Kler ; TATAI Yanosh ; DODSVORT Mark ; FEJESH Imre ; NERGESH Miklosh ; LE-TIRAN Arno ; ZHANEST Olive ; STARK Zherom-Benua ; DE-NANTEJ Gijom ; CHEN Itszen ; KOCHTSI Andrash ; ANLEN Zhan-Mishel ; MAJSSNER Iogannes U.G ; SLAVIK Zoltan ; GIJUZIK Ann-Fransuaz ; BRAF Pol ; MARRI Dzhejms Bruk ; LE-DIGARE Terri ; DEJVIDSON Dzhejms Eduard Pol</author></sort><facets><frbrtype>5</frbrtype><frbrgroupid>cdi_FETCH-epo_espacenet_RU2689305C23</frbrgroupid><rsrctype>patents</rsrctype><prefilter>patents</prefilter><language>eng ; rus</language><creationdate>2019</creationdate><topic>CHEMISTRY</topic><topic>HETEROCYCLIC COMPOUNDS</topic><topic>HUMAN NECESSITIES</topic><topic>HYGIENE</topic><topic>MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE</topic><topic>METALLURGY</topic><topic>ORGANIC CHEMISTRY</topic><topic>PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES</topic><topic>SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS</topic><toplevel>online_resources</toplevel><creatorcontrib>UOLMSLI Kler</creatorcontrib><creatorcontrib>TATAI Yanosh</creatorcontrib><creatorcontrib>DODSVORT Mark</creatorcontrib><creatorcontrib>FEJESH Imre</creatorcontrib><creatorcontrib>NERGESH Miklosh</creatorcontrib><creatorcontrib>LE-TIRAN Arno</creatorcontrib><creatorcontrib>ZHANEST Olive</creatorcontrib><creatorcontrib>STARK Zherom-Benua</creatorcontrib><creatorcontrib>DE-NANTEJ Gijom</creatorcontrib><creatorcontrib>CHEN Itszen</creatorcontrib><creatorcontrib>KOCHTSI Andrash</creatorcontrib><creatorcontrib>ANLEN Zhan-Mishel</creatorcontrib><creatorcontrib>MAJSSNER Iogannes U.G</creatorcontrib><creatorcontrib>SLAVIK Zoltan</creatorcontrib><creatorcontrib>GIJUZIK Ann-Fransuaz</creatorcontrib><creatorcontrib>BRAF Pol</creatorcontrib><creatorcontrib>MARRI Dzhejms Bruk</creatorcontrib><creatorcontrib>LE-DIGARE Terri</creatorcontrib><creatorcontrib>DEJVIDSON Dzhejms Eduard Pol</creatorcontrib><collection>esp@cenet</collection></facets><delivery><delcategory>Remote Search Resource</delcategory><fulltext>fulltext_linktorsrc</fulltext></delivery><addata><au>UOLMSLI Kler</au><au>TATAI Yanosh</au><au>DODSVORT Mark</au><au>FEJESH Imre</au><au>NERGESH Miklosh</au><au>LE-TIRAN Arno</au><au>ZHANEST Olive</au><au>STARK Zherom-Benua</au><au>DE-NANTEJ Gijom</au><au>CHEN Itszen</au><au>KOCHTSI Andrash</au><au>ANLEN Zhan-Mishel</au><au>MAJSSNER Iogannes U.G</au><au>SLAVIK Zoltan</au><au>GIJUZIK Ann-Fransuaz</au><au>BRAF Pol</au><au>MARRI Dzhejms Bruk</au><au>LE-DIGARE Terri</au><au>DEJVIDSON Dzhejms Eduard Pol</au><format>patent</format><genre>patent</genre><ristype>GEN</ristype><title>NOVEL ISOINDOLINE OR ISOQUINOLINE COMPOUNDS, METHOD FOR PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEREOF</title><date>2019-05-27</date><risdate>2019</risdate><abstract>FIELD: chemistry.SUBSTANCE: invention relates to organic chemistry and specifically to a heterocyclic compound of general formula (I) or an enantiomer thereof, a diastereomer, an addition salt thereof with a pharmaceutically acceptable acid, where Het is 5,6,7,8-tetrahydroindolysin, indolysin, 1,2-dimethyl-1H-pyrrole; T is a hydrogen atom, linear or branched (C-C)alkyl group or alkyl(C-C)-NRRgroup, Rand Rare a hydrogen atom or a linear or branched (C-C)alkyl group, or Rand Rtogether with the nitrogen atom carrying them, form a heterocycloalkyl group which is morpholine or piperazine, Ris a linear or branched (C-C)alkyl group, an aryl group or a heteroaryl group which is a pyrrol group or pyrrolo[2,3-b]pyridinyl group, Ris an aryl or linear or branched (C-C)alkyl group, Ris a hydrogen atom, Ris a group R', R'-CO-, R'-O-CO-, NR'R''-CO-, R'-SO-, where R'and R''represent a hydrogen atom, linear or branched (C-C)alkyl group which is optionally substituted with 1-2 groups selected from: (i) a heteroaryl group optionally substituted with a pyrazine-2-yl group, (ii) an aryl group, aryloxy group, arylamino group or arylthio group, where aryl and aryloxy groups are optionally substituted with one or two halogen atoms, or a group selected from: a methyl group, [2-(morpholin-4-yl)ethyl]amino group, [2-(dimethylamino)ethyl]amino group, [2-(dimethylamino)ethoxy] groups, dimethylaminomethyl groups, morpholinyl-CHgroup, (4-methylpiperazin-1-yl)-CHtrifluoromethoxy group; methoxy groups; cyano group or (4-methylpiperazin-1-yl) group; (iii) a phenylcarbamoyl group, (iv) cycloalkyl, (v) heterocycloalkyl, (vi) benzyloxy groups, (vii) -NHor hydroxy; linear or branched (C-C)alkenyl group which is substituted with an aryl group, where the aryl group is optionally substituted with one or two halogen atoms or a methoxy group, a trifluoromethyl group, cycloalkyl, heterocycloalkyl; an aryl group; (4-methylpiperazin-1-yl)phenyl group, or heteroaryl, p = p'= 0, q = 1 or 2 and q'= 1, wherein it is also assumed that: "aryl" denotes a phenyl or naphthyl group, "heteroaryl" denotes any mono- or bicyclic group consisting of 5-10 ring members containing at least one aromatic moiety and containing from 1 to 4 heteroatoms selected from oxygen, sulfur and nitrogen, "cycloalkyl" denotes any mono- or bicyclic, non-aromatic, carbocyclic group containing from 3 to 10 ring members, which can include condensed or bridged ring systems, "heterocycloalkyl" denotes any mono- or bicyclic, non-aromatic, carbocyclic group consisting of 4-10 ring members and containing from 1 to 2 heteroatoms selected from oxygen, sulfur, SO, SOand nitrogen, wherein aryl, heteroaryl, cycloalkyl and heterocycloalkyl groups, defined in such a way, and alkyl, alkenyl groups can be substituted with 1-3 groups selected from: linear or branched (C-C) alkyl group; linear or branched (C-C) alkynyl group; linear or branched (C-C) alkoxy; hydroxyl; oxo; cyano; -COOR'; -NR'R''; R'CONR''-; NR'R''CO-; trifluoromethyl; trifluoromethoxy; halogen; aryl; heteroaryl; wherein it is assumed that R' and R'' independently of each other represent a hydrogen atom or a linear or branched (C-C)alkyl group. Invention also relates to specific compounds, a method of producing a compound of formula (I), a pharmaceutical composition based on the compound of formula (I), use of the composition and a compound of formula (I)..EFFECT: technical result is obtaining novel heterocyclic compounds which inhibit apoptotic activity of Bcl-2 family proteins useful in treating malignant growths, autoimmune diseases and immune system diseases.28 cl, 1 tbl, 817 ex
Изобретение относится к области органической химии, а именно к гетероциклическому соединению общей формулы (I) или к его энантиомеру, диастереоизомеру, его соли присоединения с фармацевтически приемлемой кислотой, где Het представляет собой 5,6,7,8-тетрагидроиндолизин, индолизин, 1,2-диметил-1H-пиррол; Т представляет собой атом водорода, линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу или алкил(C-C)-NRRгруппу, Rи Rпредставляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу, или Rи Rвместе с атомом азота, несущим их, образуют гетероциклоалкильную группу, которая представляет собой морфолин или пиперазин, Rпредставляет собой линейную или разветвленную (C-С)алкильную группу, арильную группу или гетероарильную группу, которая представляет собой пиррольную группу или пирроло[2,3-b]пиридинильную группу, Rпредставляет собой арильную или линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу, Rпредставляет собой атом водорода, Rпредставляет собой группу R', R'-CO-, R'-O-СО-, NR'R''-CO-, R'-SO-, где R'и R''представляют собой атом водорода, линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу, которая необязательно замещена 1-2 группами, выбранными из: (i) гетероарильной группы, необязательно замещенной пиразин-2-ильной группой, (ii) арильной группы, арилокси группы, ариламино группы или арилтио группы, где арил и арилокси группы, необязательно замещены одним или двумя атомами галогена, или группой, выбранной из: метильной группы, [2-(морфолин-4-ил)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этил]амино группы, [2-(диметиламино)этокси] группы, диметиламинометил группы, морфолинил-СНгруппы, (4-метилпиперазин-1-ил)-СНгруппы, трифторметокси группы; метокси группы; циано группы или (4-метилпиперазин-1-ил) группы; (iii) фенилкарбамоильной группы, (iv) циклоалкила, (v) гетероциклоалкила, (vi) бензилокси группы, (vii) -NHили гидрокси; линейную или разветвленную (С-С)алкенильную группу, которая замещена арильной группой, где арильная группа необязательно замещена одним или двумя атомами галогена или метокси группой, трифторметильную группу, циклоалкил, гетероциклоалкил; арильную группу; (4-метилпиперазин-1-ил)фенильную группу, или гетероарил, р=р'=0, q=1 или 2 и q'=1, при этом также предполагается, что: "арил" означает фенильную или нафтильную группу, "гетероарил" означает любую моно- или бициклическую группу, состоящую из 5-10 кольцевых членов, содержащую по меньшей мере один ароматический фрагмент, и содержащую от 1 до 4 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы и азота, "циклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, содержащую от 3 до 10 кольцевых членов, которая может включать конденсированные или мостиковые кольцевые системы, "гетероциклоалкил" означает любую моно- или бициклическую, неароматическую, карбоциклическую группу, состоящую из 4-10 кольцевых членов, и содержащую от 1 до 2 гетероатомов, выбранных из кислорода, серы, SO, SOи азота, причем арильные, гетероарильные, циклоалкильные и гетероциклоалкильные группы, определенные таким образом, и алкильные, алкенильные группы могут быть замещены 1-3 группами, выбранными из: линейной или разветвленной (С-С)алкильной группы; линейной или разветвленной (С-С)алкинильной группы; линейного или разветвленного (С-С)алкокси; гидроксила; оксо; циано; -COOR'; -NR'R''; R'CONR''-; NR'R''CO-; трифторметила; трифторметокси; галогена; арила; гетероарила; при этом предполагается, что R' и R'' независимо друг от друга представляют собой атом водорода или линейную или разветвленную (С-С)алкильную группу. Также изобретение относится к конкретным соединениям, способу получения соединения формулы (I), фармацевтической композиции на основе соединения формулы (I), применению композиции и соединения формулы (I). Технический результат: получены новые гетероциклические соединения, ингибирующие апоптическую активность белков семейства Bcl-2, полезные при лечении злокачественных новообразований, аутоиммунных заболеваний и заболеваний иммунной системы. 13 н. и 15 з.п. ф-лы, 1 табл., 817 пр.</abstract><oa>free_for_read</oa></addata></record> |
| fulltext | fulltext_linktorsrc |
| identifier | |
| ispartof | |
| issn | |
| language | eng ; rus |
| recordid | cdi_epo_espacenet_RU2689305C2 |
| source | esp@cenet |
| subjects | CHEMISTRY HETEROCYCLIC COMPOUNDS HUMAN NECESSITIES HYGIENE MEDICAL OR VETERINARY SCIENCE METALLURGY ORGANIC CHEMISTRY PREPARATIONS FOR MEDICAL, DENTAL, OR TOILET PURPOSES SPECIFIC THERAPEUTIC ACTIVITY OF CHEMICAL COMPOUNDS ORMEDICINAL PREPARATIONS |
| title | NOVEL ISOINDOLINE OR ISOQUINOLINE COMPOUNDS, METHOD FOR PRODUCTION THEREOF AND PHARMACEUTICAL COMPOSITIONS CONTAINING THEREOF |
| url | https://sfx.bib-bvb.de/sfx_tum?ctx_ver=Z39.88-2004&ctx_enc=info:ofi/enc:UTF-8&ctx_tim=2024-12-18T18%3A47%3A02IST&url_ver=Z39.88-2004&url_ctx_fmt=infofi/fmt:kev:mtx:ctx&rfr_id=info:sid/primo.exlibrisgroup.com:primo3-Article-epo_EVB&rft_val_fmt=info:ofi/fmt:kev:mtx:patent&rft.genre=patent&rft.au=UOLMSLI%20Kler&rft.date=2019-05-27&rft_id=info:doi/&rft_dat=%3Cepo_EVB%3ERU2689305C2%3C/epo_EVB%3E%3Curl%3E%3C/url%3E&disable_directlink=true&sfx.directlink=off&sfx.report_link=0&rft_id=info:oai/&rft_id=info:pmid/&rfr_iscdi=true |